|
Другие названия и синонимы
Phosphazide.Фармакологическая группа
Латинское название
Phosphazidum ( Phosphazidi).
Химическое название
3 -Азидо-2 ,3 -дидезокситимидин-5 -монофосфат натрия.
Используется в лечении
Фармакологическое действие
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противовирусное.
Характеристика вещества
Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок.
Фармакодинамика
Обладает анти-ВИЧ-активностью. Включается в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепочки ДНК, останавливает рост молекулы вирусной ДНК, ингибирует обратную транскрипцию в процессе ретровирусной репликации. Блокирует ключевой процесс репликации других ретровирусов, обладает антимикробной активностью в отношении вacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, сandida albicans.
Не оказывает тератогенного, мутагенного, ДНК-повреждающего, канцерогенного и аллергизирующего действия.
Хорошо всасывается из ЖКТ (полностью абсорбируется в течение 3 ч), относительная биодоступность - 83,7 %, проходит через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15-64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками. Т1/2 - 2,5.
Не оказывает тератогенного, мутагенного, ДНК-повреждающего, канцерогенного и аллергизирующего действия.
Хорошо всасывается из ЖКТ (полностью абсорбируется в течение 3 ч), относительная биодоступность - 83,7 %, проходит через ГЭБ и плаценту, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 15-64 % дозы. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками. Т1/2 - 2,5.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция в стадии вторичных заболеваний (стадии IIIА, IIIБ, IIIВ по классификации Покровского В.И.). в стадии острой инфекции (IIА). при первичных клинических проявлениях (IIБ. IIВ). при снижении уровня T-лимфоцитов СD4 менее 0,3-0,4·109/л и повышении содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на 1 мл (при определении методом RT PCR). в стадии инкубации (стадия I). Профилактика при наличии риска ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом (укол. порез. попадание на слизистые оболочки при проведении анализов в лабораториях. в хирургической. гинекологической. стоматологической практике. при половых контактах и в/в употреблении наркотиков).
Противопоказания
Выраженная тошнота. рвота. анемия (содержание гемоглобина ниже 50 г/л). повышение активности трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы). гиперкреатининемия. нейтропения (ниже 0,5·109/л). тромбоцитопения (менее 25·109/л). беременность (первые 14 нед). кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (первые 14 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, головная боль, редко - диарея (на ранних стадиях лечения).
Передозировка
Симптомы. Рвота, выраженная тошнота.
Лечение. Прекращение приема до консультации с врачом.
Реклама.
Лечение. Прекращение приема до консультации с врачом.
Реклама.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, запивая стаканом воды, 2 раза в сутки. Взрослым 0,6-1,2 г/сут, детям 0,01-0,02 г/кг/сут. При поражениях ЦНС суточная доза - 1,2 г, при развитии выраженных побочных эффектов - 0,4 г/сут. Курс лечения длительный, при необходимости, прерывистыми курсами не менее 3 мес.
Лечение по непрерывной схеме проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия IIА) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес), в стадии IIIВ - постоянно, в стадиях IIIА и IIIБ - при атипических проявлениях. В стадиях IIIА и IIIБ (в фазе отсутствия клинических проявлений), IIБ и IIВ назначают при уровне 0,2·109/л 9/л курсами по 3 мес с трехмесячным интервалом. Для профилактики ВИЧ-инфицирования - по 0,6 г 2 раза в сутки (не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования) в течение 4 нед.
Лечение по непрерывной схеме проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия IIА) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес), в стадии IIIВ - постоянно, в стадиях IIIА и IIIБ - при атипических проявлениях. В стадиях IIIА и IIIБ (в фазе отсутствия клинических проявлений), IIБ и IIВ назначают при уровне 0,2·109/л 9/л курсами по 3 мес с трехмесячным интервалом. Для профилактики ВИЧ-инфицирования - по 0,6 г 2 раза в сутки (не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования) в течение 4 нед.
Особые указания
Применяют в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином. Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При выраженных побочных эффектах лечение приостанавливают до восстановления нормального состояния. При оценке переносимости препарата следует учитывать, что кожная сыпь, зуд, головная боль тошнота и другие нежелательные явления могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции, сопутствующих заболеваний и терапии.
Входит в состав
- 945-2600₽ Никавир (3 фирмы)
- — Фосфазид (3 фирмы)
- — Фосфаладин (2 фирмы)