|
|
Другие названия и синонимы
Stavudine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Stavudinum ( Stavudini).
Химическое название
1-(2,3-Дидезокси-бета-D-глицеропент-2-енофуранозил)тимин.
Используется в лечении
Код CAS
3056-17-5.
Фармакологическое действие
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противовирусное.
Характеристика вещества
Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).
Фармакодинамика
Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита - ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом - дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; maxCmax достигается через 1 Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами. 1/2T1/2 составляет 1,7-3,5 Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т1/2 удлиняется до 8 В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата 1/2T1/2 в клетках составляет 3,5 при этом 2% трансформируется в тимин, 7% - в полярные метаболиты (неидентифицированные).
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; maxCmax достигается через 1 Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины - с форменными элементами. 1/2T1/2 составляет 1,7-3,5 Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т1/2 удлиняется до 8 В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата 1/2T1/2 в клетках составляет 3,5 при этом 2% трансформируется в тимин, 7% - в полярные метаболиты (неидентифицированные).
Показания к применению
ВИЧ-инфекция, в тч после терапии зидовудином.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.
При беременности и кормлении грудью
Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.
Побочные эффекты
Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей. покалывание. миалгия). головная боль. бессонница. головокружение. боль в животе. обострение панкреатита. сухость во рту. анорексия. нарушения функции печени. угнетение кроветворения. тромбоцитопения и нейтропения. аллергические реакции в виде кожной сыпи. лихорадочных состояний.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) токсический эффект залцитабина и эффект диданозина (in vitro). Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.
Способ применения и дозы
Внутрь назначают взрослым в дозах по 30-40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела. В случае токсических проявлений препарат следует временно отменить, затем принимать в меньшей дозе - по 15-20 мг 2 раза в сутки. Детям массой менее 30 кг ставудин назначают в дозе 1 мг/кг/сут, при большей массе тела используется дозировка для взрослых; используется для длительной (до 2 лет) терапии.
Меры предосторожности применения
В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.
Входит в состав
- 2750₽ Веро-Ставудин
- 2242-3359₽ Ставудин (2 фирмы)
- — Зерит (3 фирмы)
- — Стаг (4 фирмы)