⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ /Active ingredients /
 Share

Acetylsalicylic acid

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Method of drug use and dosage
  14. Side effects
  15. Interaction
  16. Overdose
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Acetylsalicylic acid

Pharmacological Group

NSAIDs - Derivatives of salicylic acid || Antiplatelet agents

Latin name

 Acidum acetylsalicylicum ( Acidi acetylsalicylici).

Chemical name

 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.

Used in the treatment

CAS Code

 50-78-2.

Pharmacological action

 Фармакологическое действие -.
 Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.

Characteristics of the substance

 Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Pharmacodynamics

 Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 ) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
 После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. сmax достигается примерно через 2 с белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Indications for use

 ИБС. Наличие нескольких факторов риска ИБС. Безболевая ишемия миокарда. Нестабильная стенокардия. Инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда). Повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин. Протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий). Баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии). А также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки). Аортоартериит (болезнь Такаясу). Клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия. Пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии). Рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии. Синдром Дресслера. Инфаркт легкого. Острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза. В тч грудной корешковый синдром. Люмбаго. Мигрень. Головная боль. Невралгия. Зубная боль. Миалгия. Артралгия. Альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
 По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит - в настоящее время применяется очень редко.

Contraindications

 Гиперчувствительность. В тч «аспириновая» триада, «аспириновая» астма. Геморрагический диатез (гемофилия. Болезнь Виллебранда. Телеангиоэктазия). Расслаивающая аневризма аорты. Сердечная недостаточность. Острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. Желудочно-кишечное кровотечение. Острая почечная или печеночная недостаточность. Исходная гипопротромбинемия. Дефицит витамина Тромбоцитопения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность (I и III триместр). Грудное вскармливание. Детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Restrictions on use

 Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Use during pregnancy and lactation

 Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
 Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, режим дозирования зависит от показаний к применению. Обычные дозы для взрослых при использовании в качестве жаропонижающего и анальгезирующего средства - 500-1000 мг/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема.
 При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда - 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - в дозе 300-325 мг/сут, длительно. При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в тч для профилактики рецидивов - 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем - через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).

Side effects

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
 Со стороны органов ЖКТ. НПВС-гастропатия (диспепсия. Боль в эпигастральной области. Изжога. Тошнота и рвота. Тяжелые кровотечения в ЖКТ). Снижение аппетита.
 Аллергические реакции. Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм. Отек гортани и крапивница). Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит. Рецидивирующий полипоз носа. Гиперпластический синусит).
 Прочие. Нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
 При длительном применении - головокружение. Головная боль. Шум в ушах. Снижение остроты слуха. Нарушение зрения. Интерстициальный нефрит. Преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией. Папиллярный некроз. Острая почечная недостаточность. Нефротический синдром. Заболевания крови. Асептический менингит. Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности. Отеки. Повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Interaction

 Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Overdose

 Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг - умеренным, при употреблении более высоких доз - тяжелым.
 Симптомы. Синдром салицилизма (тошнота. Рвота. Шум в ушах. Нарушение зрения. Головокружение. Сильная головная боль. Общее недомогание. Лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление - ступор. Судороги и кома. Некардиогенный отек легких. Резкая дегидратация. Нарушения КЩС (вначале - респираторный алкалоз. Затем - метаболический ацидоз). Почечная недостаточность и шок.
 При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24.
 Лечение. Провокация рвоты. Назначение активированного угля и слабительных. Мониторирование КЩС и электролитного баланса. В зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната. Раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении. Повторяют 2-3 раза). Следует иметь в виду. Что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%. А у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз. Прогрессирующее ухудшение состояния. Тяжелое поражение ЦНС. Отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Application precautions

 Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
 Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.
 Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
 Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
 Опыт работы: более 35 лет.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.