.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Пирацетам

Пирацетам (Piracetam)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Фармакологическая группа :

Ноотропы.

Содержание инструкции


Пирацетам

Названия

 Русское название: Пирацетам.
 Английское название: Piracetam.

Латинское название

 Piracetamum ( Piracetami).

Химическое название

 2-Оксо-1-пирролидинацетамид.

Фарм Группа

 • Ноотропы.

Увеличить Нозологии

 • A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная.
 • D57 Серповидно-клеточные нарушения.
 • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+).
 • F01 Сосудистая деменция.
 • F03 Деменция неуточненная.
 • F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами.
 • F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами.
 • F06,7 Легкое когнитивное расстройство.
 • F07,1 Постэнцефалитный синдром.
 • F07,2 Постконтузионный синдром.
 • F07,9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное.
 • F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное.
 • F10,2 Синдром алкогольной зависимости.
 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F10,4 Абстинентное состояние с делирием.
 • F10,5 Психоз алкогольный.
 • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов.
 • F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств.
 • F29 Неорганический психоз неуточненный.
 • F32 Депрессивный эпизод.
 • F34,1 Дистимия.
 • F41,2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
 • F48,0 Неврастения.
 • F60,3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности.
 • F63 Расстройства привычек и влечений.
 • F79 Умственная отсталость неуточненная.
 • F80 Специфические расстройства развития речи и языка.
 • F90,0 Нарушение активности и внимания.
 • F91 Расстройства поведения.
 • G21,8 Другие формы вторичного паркинсонизма.
 • G25,3 Миоклонус.
 • G30 Болезнь Альцгеймера.
 • G40,9 Эпилепсия неуточненная.
 • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях.
 • G80 Детский церебральный паралич.
 • G93,4 Энцефалопатия неуточненная.
 • H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз.
 • I61 Внутримозговое кровоизлияние.
 • I63 Инфаркт мозга.
 • I67,2 Церебральный атеросклероз.
 • I69 Последствия цереброваскулярных болезней.
 • P15 Другие родовые травмы.
 • P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного.
 • R26,8 Другие и неуточненные нарушения походки и подвижности.
 • R40,2 Кома неуточненная.
 • R41,0 Нарушение ориентировки неуточненное.
 • R41,3,0* Снижение памяти.
 • R41,8,0* Расстройства интеллектуально-мнестические.
 • R42 Головокружение и нарушение устойчивости.
 • R45,1 Беспокойство и возбуждение.
 • R46,4 Заторможенность и замедленная реакция.
 • R47,0 Дисфазия и афазия.
 • R51 Головная боль.
 • R53 Недомогание и утомляемость.
 • R54 Старость.
 • S06 Внутричерепная травма.
 • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами].
 • T42,3 Отравление барбитуратами.
 • T51 Токсическое действие алкоголя.
 • Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью.

Код CAS

 7491-74-9.

Характеристика вещества

 Циклическое производное ГАМК.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - ноотропное.
 Фармакодинамика.
 Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
 На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
 Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
 Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
 При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в тч способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).
 Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.
 Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
 Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.
 Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
 У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
 В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
 В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.

Фармакокинетика

 Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.
 Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает время ее достижения (Тmах) до 1,5 У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.
 Распределение. Vd составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.
 Метаболизм. Не метаболизируется.
 Выведение. T1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости — 8,5 T1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

 Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии. Так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

 Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в тч низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
 Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.
 Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.
 При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Побочные эффекты

 Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (1/10); часто (1/100, 1/1000, 1/10000,.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна - кровоточивость.
 Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
 Нарушения психики. Часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
 Со стороны нервной системы. Часто - гиперактивность, раздражительность; нечасто - астения, сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
 Со стороны пищеварительной системы. Частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в тч гастралгия).
 Со стороны органов слуха. Частота неизвестна - вертиго.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
 Со стороны репродуктивной системы. Частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
 Лабораторно. Инструментальные данные - часто - увеличение массы тела.
 Прочие нарушения. Редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).

Взаимодействие

 Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
 Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.
 Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, тд; 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.
 Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял Cmax и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).
 Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.
 При одновременном применении с ЛС, стимулирующими ЦНС, возможно чрезмерное возбуждение ЦНС.
 Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

 Симптомы. Усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.
 Лечение. В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в, в/м.

Меры предосторожности применения

 Влияние на агрегацию тромбоцитов.
 Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в тч низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
 Почечная недостаточность.
 Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.
 Пожилые пациенты.
 При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, тд; может потребоваться коррекция дозы.
 Отмена терапии.
 При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, тд; это может вызвать возобновление приступов.
 Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
 При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием могут вызвать возобновление приступов.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.