Пирацетам Авексима

• Пирацетам (200 мг)

Ноотропы

 N06BX03 Пирацетам.

 Таблетки, покрытые оболочкой.
 Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: внутренний - белого цвета, наружный - от светло-желтого до желто-оранжевого цвета.
 Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг.
 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
 60 таблеток в банку из стекломассы типа БВ или в банку оранжевого стекла типа БДС, или в банку полимерную типа БП.
 Каждую банку или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 Состав на одну таблетку.
 Активное вещество:
 Пирацетам - 200 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Крахмал картофельный - 17,11мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700 (повидон) - 9,28 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 21,29 мг, кальция стеарат - 2,48 мг,.
 Состав оболочки таблетки: сахароза (сахар) - 193,96 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700 (повидон) - 2,05 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 29,08 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,9 мг, титана диоксид (титана двуокись пигментная) - 1,45 мг, воск пчелиный - 0,3 мг, тропеолин О - 0,1 мг.

 Абсорбция. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С_max) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 г 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через час в сыворотке крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает С_max на 17% и увеличивает время ее достижения (Т_max) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С_max и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 30% больше, чем у мужчин.
 Распределение. Объем распределения (V _{d ) составляет около 0,6 л/кг.
 Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
 Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
 Выведение. Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной почечной недостаточности - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.}

 Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформированность и способность к фильтрации.

 • Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
 • Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

 Внутрь.
 Таблетки, покрытые оболочкой проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Во время приема пищи или натощак.
 При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях по 2,4 - 4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.
 Лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая ее на 4,8 г каждые 3-4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. Тем не каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня.
 При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе. Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч через катетер с постоянной скоростью. Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы ( см ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.
 Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:
 Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Функция почек	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	Стандартная доза в 2-4 приема
Легкая почечная недостаточность	50-79	2/3 стандартной дозы в 2-3 приема
Средняя почечная недостаточность	30-49	1/3 стандартной дозы в 2 приема
Тяжелая почечная недостаточность	<30	1/6 стандартной дозы однократно
Терминальная почечная недостаточность	-	Противопоказано

 Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.
 Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
 Аценокумарол. Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
 Фармакокинетические взаимодействия.
 В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro >in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента сYP 2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (K _{i ), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл.
 Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.
 Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
 Алкоголь. Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
 Фармацевтическая совместимость. Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.}

 Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с поступлением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приема внутрь. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы. При значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

 При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
 При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
 Влияние на агрегацию тромбоцитов. Вследствие антиагрегатного эффекта ( см раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
 Почечная недостаточность. Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью ( см раздел «Способ применения и дозы»).
 Отмена терапии. При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не использовать после истечения срока годности.

• T42.3 Отравление барбитуратами
• T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
• S06 Внутричерепная травма
• R54 Старость
• R53 Недомогание и утомляемость
• R51 Головная боль
• R47.0 Дисфазия и афазия
• R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
• R45.1 Беспокойство и возбуждение
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• R41.3.0* Снижение памяти
• R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
• R40.2 Кома неуточненная
• R26.8 Другие и неуточненные нарушения походки и подвижности
• P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного
• P15 Другие родовые травмы
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I63 Инфаркт мозга
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
• T51 Токсическое действие алкоголя
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G80 Детский церебральный паралич
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• G40.9 Эпилепсия неуточненная
• G30 Болезнь Альцгеймера
• G25.3 Миоклонус
• G21.4 Сосудистый паркинсонизм
• F90.0 Нарушение активности и внимания
• F91 Расстройства поведения
• F80 Специфические расстройства развития речи и языка
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• F63 Расстройства привычек и влечений
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F48.0 Неврастения
• F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
• F34.1 Дистимия
• F32 Депрессивный эпизод
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
• F11.2 Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением опиоидов. Синдром зависимости
• F10.5 Психоз алкогольный
• F10.4 Абстинентное состояние с делирием
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.3 Абстинентное состояние
• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F07.1 Постэнцефалитный синдром
• F06.7 Легкое когнитивное расстройство
• F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F03 Деменция неуточненная
• F01 Сосудистая деменция
• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
• D57 Серповидно-клеточные нарушения
• A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
• Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью
• G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• R26 Нарушения походки и подвижности
• P91.9 Нарушение со стороны мозга у новорожденного неуточненное
• G93 Другие поражения головного мозга
• F70-F79 Умственная отсталость
• F07.8 Другие органические расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, травмой и дисфункцией головного мозга
• F07.0 Расстройство личности органической этиологии
• D57.1 Серповидно-клеточная анемия без криза
• T90 Последствия травм головы
• F17.0 Острая интоксикация, вызванная употреблением табака
• P11.2 Неуточненные поражения мозга при родовой травме
• T43.5 Другими и неуточненными антипсихотическими и нейролептическими препаратами
• T43.6 Психостимулирующими средствами характеризующимися возможностью пристрастия к ним
• T43.9 Психотропными средствами неуточненными
• D57.8 Другие серповидно-клеточные нарушения
• D57.0 Серповидно-клеточная анемия с кризом

 Особые отметки: