Другие названия и синонимы
Phezam.
Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N06BX Другие психостимуляторы и ноотропные препараты.
Используется в лечении
- R53 Недомогание и утомляемость
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R41.3.0* Снижение памяти
- R11 Тошнота и рвота
- I69.3 Последствия инфаркта мозга
- I69.1 Последствия внутричерепного кровоизлияния
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха
- H83.2 Лабиринтная дисфункция
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.0 Болезнь Меньера
- H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- G43 Мигрень
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
- F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
- F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
- T75.3 Укачивание при движении
- T90 Последствия травм головы
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активные вещества: | |
| пирацетам | 400 мг |
| циннаризин | 25 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55 мг; кремния диоксид коллоидный - 15 мг; магния стеарат - 5 мг | |
| оболочка капсулы: титана диоксид - 2%; желатин - 98% |
Описание лекарственной формы
Капсулы. Твердые, цилиндрические, желатиновые, белого цвета, №0.
Содержимое капсул. Порошкообразная смесь, от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Капсулы, 400 мг+25 мг. По 10 капс. в Ал/ПВХ-блистере. По 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.
Содержимое капсул. Порошкообразная смесь, от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Капсулы, 400 мг+25 мг. По 10 капс. в Ал/ПВХ-блистере. По 3 или 6 бл. помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Антигипоксическое,.
Сосудорасширяющее,.
Ноотропное,.
Нейрометаболическое.
Сосудорасширяющее,.
Ноотропное,.
Нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Комбинированное ЛС с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.
Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейронную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.
Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых Н1-рецепторов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.
Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейронную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.
Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых Н1-рецепторов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.
|
|
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ.
Cmax пирацетама в плазме создается через 2-6 Он свободно проникает через ГЭБ, сmax в ликворе - через 2-8 Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Кажущийся Vd пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 из спинномозговой жидкости - 8,5 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
После перорального приема абсорбция циннаризина медленная. сmax циннаризина в плазме создается через 1-4 С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется изоферментом сYP2D6 посредством дезалкилирования. T1/2 составляет 4 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 - через кишечник.
Cmax пирацетама в плазме создается через 2-6 Он свободно проникает через ГЭБ, сmax в ликворе - через 2-8 Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Кажущийся Vd пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 из спинномозговой жидкости - 8,5 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
После перорального приема абсорбция циннаризина медленная. сmax циннаризина в плазме создается через 1-4 С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется изоферментом сYP2D6 посредством дезалкилирования. T1/2 составляет 4 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 - через кишечник.
Показания к применению
• недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
• интоксикации;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушение памяти, внимания, настроения);
• состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром психогенного генеза;
• лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
• синдром Меньера;
• профилактика мигрени и кинетозов;
• низкая обучаемость у детей с психоорганическим синдромом (в составе комплексной терапии).
• интоксикации;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушение памяти, внимания, настроения);
• состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром психогенного генеза;
• лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
• синдром Меньера;
• профилактика мигрени и кинетозов;
• низкая обучаемость у детей с психоорганическим синдромом (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
• гиперчувствительность к пирацетаму, циннаризину или какому-либо из вспомогательных веществ, включенных в состав препарата;
• тяжелая почечная (Cl креатинина <20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность;
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• хорея Гентингтона;
• геморрагический инсульт;
• пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (содержит лактозы моногидрат);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет.
С осторожностью. Болезнь Паркинсона. Состояния. Связанные с повышением ВГД. Нарушения функции печени и/или почек. Нарушение гемостаза. Тяжелое кровотечение.
• тяжелая почечная (Cl креатинина <20 мл/мин) и/или печеночная недостаточность;
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• хорея Гентингтона;
• геморрагический инсульт;
• пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (содержит лактозы моногидрат);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет.
С осторожностью. Болезнь Паркинсона. Состояния. Связанные с повышением ВГД. Нарушения функции печени и/или почек. Нарушение гемостаза. Тяжелое кровотечение.
При беременности и кормлении грудью
Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина, применение препарата при беременности не рекомендуется. Назначение препарата Фезам беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Обычная доза взрослым - 1-2 капс. 3 раза в день в течение 1-3 мес в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год. Детям (старше 5 лет) - по 1-2 капс. 1-2 раза в день. Курс лечения - 1,5-3 мес.
Побочные эффекты
Аллергические реакции. В очень редких случаях - реакции гиперчувствительности (аллергические реакции в виде кожной сыпи, дерматита, зуда, отека, фоточувствительности).
Со стороны ЖКТ. В отдельных случаях возможны усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.
Прочие. Повышение сексуальной активности. При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.
Со стороны ЖКТ. В отдельных случаях возможны усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.
Прочие. Повышение сексуальной активности. При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.
Взаимодействие
При одновременном приеме ЛС, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов и алкоголя усиливаются седативные эффекты. Препарат потенцирует действие ноотропных и антигипертензивных средств.
Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.
Улучшает переносимость антипсихотических ЛС и трициклических антидепрессантов. Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.
Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.
Улучшает переносимость антипсихотических ЛС и трициклических антидепрессантов. Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.
Передозировка
Симптомы. Фезам очень хорошо переносится пациентами, в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата. В случае передозировки у детей доминируют симптомы возбуждения: бессонница. Беспокойство. Эйфория. Раздражительность. Тремор и в редких случаях ночные кошмары. Галлюцинации и судороги.
Лечение. Симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет.
Лечение. Симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет.
Особые указания
Препарат следует с осторожностью назначать лицам с заболеваниями печени и/или почек. В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности (особенно, если сl креатинина <60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервалы между приемами. У лиц с нарушением функции печени необходим контроль содержания печеночных ферментов. Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.
Препарат может стать причиной ложноположительной реакции при антидопинговом контроле у спортсменов.
Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызвать сонливость.
Препарат может стать причиной ложноположительной реакции при антидопинговом контроле у спортсменов.
Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызвать сонливость.
|
|
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Piracetam.
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона. Болезнь Гентингтона. Геморрагический инсульт. Психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения). Терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин). Детский возраст до 3 лет.Противопоказания сinnarizine.
Гиперчувствительность, кормление грудью.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Piracetam.
Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10). Часто (>1/100, <1/10). Нечасто (>1/1000, <1/100). Редко (>1/10000, <1/1000). Очень редко (<1/10000). Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна - кровоточивость.
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Нарушения психики. Часто - нервозность. Нечасто - депрессия. Частота неизвестна - возбуждение. Тревога. Галлюцинации. Спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Часто - гиперактивность. Раздражительность. Нечасто - астения. Сонливость. Частота неизвестна - атаксия. Нарушения равновесия. Обострение течения эпилепсии. Головная боль. Бессонница. Тремор.
Со стороны пищеварительной системы. Частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в тч гастралгия).
Со стороны органов слуха. Частота неизвестна - вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы. Частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
Лабораторно-инструментальные данные. Часто - увеличение массы тела.
Прочие нарушения. Редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).
Побочные эффекты сinnarizine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость, утомляемость, головная боль.Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов. Повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие. Аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко - тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.