Пирацетам буфус (Piracetam bufus)

• Пирацетам (200 мг)

Ноотропы

 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
 Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
 По 5 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления, или из полиэтилена для медицинских целей, или из полиэтилена или полипропилена для инфузионных растворов и инъекционных препаратов.
 На ампулы полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст этикетки наносят непосредственно на ампулу полимерную методом каплеструйной печати.
 По 10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 1 мл раствора содержит:
 Активное вещество:
 Пирацетам - 200 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Натрия ацетат - 1 мг.
 Уксусная кислота - до pH 5,8.
 Вода для инъекций - до 1 мл.

 Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов - из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
 Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливался в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

 Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
 Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями:
 Изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, не оказывая сосудорасширяющего действия.
 Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
 Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
 Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
 Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

 Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
 Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии. Так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

 Внутривенно.
 Внутримышечно.
 Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.
 Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки. Общий объем раствора, предназначенного для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
 Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
 Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
 При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата ( см инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
 Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
 Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений:
 2,4-4,8 г/сутки (2 или 3 субдозы).
 Кортикальная миоклония:
 Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки (2 или 3 субдозы). Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания.
 Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
 Дозирование пациентам с нарушением функции почек.
 Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
 Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
 Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 обычной дозы однократно
Конечная стадия	-	противопоказано

 Пациентам пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
 Дозирование пациентам с нарушением функции печени.
 Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.
 Пациентам с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме ( см «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

 Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г.
 По видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, входящего в состав препарата ранее для лекарственной формы раствор для приема внутрь. Других случаев передозировки препарата не выявлено.
 Лечение.
 В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

 Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
 При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
 Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
 При длительном лечении пациентов пожилого возраста необходим регулярный контроль клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.
 Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде почками.
 При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
 Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета‑тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и сыворотки.
 В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома P450. Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.
 Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
 Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

 По рецепту.

 5 лет.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

• T42.3 Отравление барбитуратами
• T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
• S06 Внутричерепная травма
• R54 Старость
• R53 Недомогание и утомляемость
• R51 Головная боль
• R47.0 Дисфазия и афазия
• R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
• R45.1 Беспокойство и возбуждение
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• R41.3.0* Снижение памяти
• R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
• R40.2 Кома неуточненная
• R26.8 Другие и неуточненные нарушения походки и подвижности
• P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного
• P15 Другие родовые травмы
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I63 Инфаркт мозга
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
• T51 Токсическое действие алкоголя
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G80 Детский церебральный паралич
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• G40.9 Эпилепсия неуточненная
• G30 Болезнь Альцгеймера
• G25.3 Миоклонус
• G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма
• F90.0 Нарушение активности и внимания
• F91 Расстройства поведения
• F80 Специфические расстройства развития речи и языка
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• F63 Расстройства привычек и влечений
• F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
• F48.0 Неврастения
• F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
• F34.1 Дистимия
• F32 Депрессивный эпизод
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• F10.5 Психоз алкогольный
• F10.4 Абстинентное состояние с делирием
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.3 Абстинентное состояние
• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F07.1 Постэнцефалитный синдром
• F06.7 Легкое когнитивное расстройство
• F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F03 Деменция неуточненная
• F01 Сосудистая деменция
• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
• D57 Серповидно-клеточные нарушения
• A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
• Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью
• R26 Нарушения походки и подвижности
• P91.9 Нарушение со стороны мозга у новорожденного неуточненное
• G93 Другие поражения головного мозга
• F70-F79 Умственная отсталость
• F07.8 Другие органические расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, травмой и дисфункцией головного мозга
• F07.0 Расстройство личности органической этиологии
• D57.1 Серповидно-клеточная анемия без криза
• T90 Последствия травм головы
• F17.0 Острая интоксикация, вызванная употреблением табака
• P11.2 Неуточненные поражения мозга при родовой травме
• T43.5 Другими и неуточненными антипсихотическими и нейролептическими препаратами
• T43.6 Психостимулирующими средствами характеризующимися возможностью пристрастия к ним
• T43.9 Психотропными средствами неуточненными
• D57.8 Другие серповидно-клеточные нарушения
• D57.0 Серповидно-клеточная анемия с кризом

 04.06.2021.