.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Лозартан

Лозартан (Losartan)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

70ք
135ք
94-263ք
158-244ք
113-298ք
208-235ք
225ք
64-400ք
241-261ք
207-312ք
306ք
134-524ք
103-561ք
336ք
271-429ք
330-389ք
136-665ք
210-604ք
390-492ք
156-768ք
123-820ք
448-568ք
361-890ք
343-931ք
356-950ք
682-770ք
830-1082ք

по действию

Похож Цены
75%
67%
63%

Содержание


Лозартан

Названия

 Русское название: Лозартан.
 Английское название: Losartan.

Латинское название

 Losartanum ( Losartani).

Химическое название

 2-Бутил-4-хлор-1-[[2'-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли).

Фарм Группа

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I50,9 Сердечная недостаточность неуточненная.

Код CAS

 114798-26-4.

Характеристика вещества

 Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антигипертензивное.
 Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
 После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.
 В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.
 Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии. При непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии. Уменьшения прогрессирования поражения почек. Снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа. Вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. ≥1% - головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница;
 Со стороны респираторной системы. ≥1% - заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и тд;), синусопатия, синусит, фарингит;
 Со стороны органов ЖКТ. ≥1% - тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе;
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - ≥1% - судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах;
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
 Со стороны мочеполовой системы.
 Со стороны кожных покровов.
 Аллергические реакции. В тч лица, губ, глотки и/или языка.
 Прочие. ≥1% - гиперкалиемия;

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
 Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны.
 Актуализация информации.
 Взаимодействие с алискиреном.
 Противопоказано применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует исключить использование лозартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
 Источник информации.
 Rxlistcom[Обновлено. 15,03,2013].
 Двойная блокада РААС.
 Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС, влияющие на РААС.
 [Обновлено. 15,03,2013].
 Взаимодействие с НПВС, в тч селективными ингибиторами ЦОГ-2.
 У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с блокаторами рецепторов ангиотензина II (в тч с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС, необходимо периодически контролировать функцию почек.
 Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
 [Обновлено. 26,03,2013].

Передозировка

 Симптомы. Гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).
 Лечение. Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в тч в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.