.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Валсартан

Валсартан (Valsartan)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание


Валсартан

Названия

 Русское название: Валсартан.
 Английское название: Valsartan.

Латинское название

 Valsartanum ( Valsartani).

Химическое название

 N-[[2'-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин.

Фарм Группа

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I21 Острый инфаркт миокарда.
 • I50,0 Застойная сердечная недостаточность.

Код CAS

 137862-53-4.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антигипертензивное.
 Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в тч вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
 Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.
 Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9.
 AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.
 В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка. При наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Редко - слабость, головная боль, головокружение.
 Со стороны органов ЖКТ. Редко - диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.
 Прочие. Редко - кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.
 Актуализация информации.
 Двойная блокада РААС.
 Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией этими ЛС. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих валсартан и другие ЛС, оказывающими влияние на РААС.
 Источник информации.
 Fdagov[Обновлено. 18,04,2014].
 Транспортные белки.
 По результатам исследования in vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана.
 Источник информации.
 Fdagov[Обновлено. 18,04,2014].
 НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
 У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в тч при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВС, в тч селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВС, необходимо проводить мониторинг функции почек.
 При применении одновременно с НПВС антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в тч валсартана, может быть ослаблен.
 Источник информации.
 Fdagov[Обновлено. 18,04,2014].
 Препараты лития.
 При одновременном применении литийсодержащих ЛС с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови.
 Источник информации.
 Fdagov[Обновлено. 18,04,2014].

Передозировка

 Симптомы. Гипотензия, тахикардия или брадикардия.
 Лечение. Симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.