Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Инструкции лекарств /

Лозарел (Losarel)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Средние цены в
аптеках: 180-219 ₽
Нет в наличии

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. Используется в лечении
  5. Состав
  6. Описание лекарственной формы
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакологическое действие
  9. Фармакодинамика
  10. Фармакокинетика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Способ применения и дозы
  16. Передозировка
  17. Особые указания
  18. Условия отпуска из аптек
  19. Условия хранения
  20. Срок годности
  21. Противопоказания компонентов
  22. Побочные эффекты компонентов
  23. Фирмы производители препарата
Лозарел

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Аналоги

Используется в лечении

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
лозартан калия 50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза; гипролоза; макрогол 400; титана диоксид (Е171); тальк

 В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

 Таблетки: круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Характеристика вещества

 Лозартан является специфическим антагонистом ангиотензина II (тип AT1) рецепторов.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Блокирующее АТ1-рецепторы,антигипертензивное.

Фармакодинамика

 Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.
 Исследования in vitro >in vitro и in vivo >in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.
 Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается сАД и дАД) достигает максимума через 6 затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек).
 У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
 Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.
 В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

 Всасывание.
 При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и при этом подвергается метаболизму при первом прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома Р450 2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. max >Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
 Распределение.
 Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. d >Vd лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
 Метаболизм.
 Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в или внутрь, превращается в активный метаболит.
 Выведение.
 Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным 1/2 >T1/2 лозартана около 2 а активного метаболита около 6-9 При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.
 Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
 Фармакокинетика у особых групп пациентов.
 У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.
 При Cl креатинина выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
 Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
 Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия.
 ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).
 Нефропатия при сахарном диабете типа 2 (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии).
 Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
 Беременность.
 Период лактации.
 Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
 С осторожностью:
 Печеночная и/или почечная недостаточность.
 Снижение ОЦК.
 Нарушение водно-электролитного баланса.
 Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Побочные эффекты

 Обычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения.
 Частота возникновения побочных эффектов характеризуется следующим образом: очень часто - >10%; часто - >1, <10%, иногда - >0,1, <1%; редко - >0,01, worse 0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%.
 Со стороны ССС: иногда - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит.
 Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; иногда - анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
 Со стороны кожных покровов: иногда - сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
 Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
 Со стороны крови и системы кроветворения: иногда - анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - судороги, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах; иногда - артралгии, артрит, фибромиалгия; редко - рабдомиолиз.
 Со стороны ЦНС и органов чувств: часто - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; иногда - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.
 Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
 Со стороны мочеполовой системы: иногда - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
 Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз АСТ, АЛТ, гипербилирубинемия.
 Прочие: подагра.

Взаимодействие

 Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
 По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
 НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе выше 3 г/сут, могут снижать эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II. Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, особенно при сниженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим.
 При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
 Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Способ применения и дозы

 Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
 Артериальная гипертензия.
 В большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут (в 1 или 2 приема).
 На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 табл. По 50 мг) в сутки в один прием.
 ХСН.
 Начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/сут, в зависимости от переносимости препарата.
 Сахарный диабет типа 2 с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии).
 Начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема.
 Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
 Начальная доза составляет 50 мг препарата Лозарел 1 раз в сутки; при необходимости можно увеличить дозу препарата Лозарел до 100 мг/сут.
 Больным с нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин), заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 табл. По 50 мг) 1 раз в сутки.

Передозировка

 Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
 Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен, лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа.

Особые указания

 Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. ЛС, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
 У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом Лозарел может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозарел или начинать лечение с более низкой дозы).
 Необходим регулярный контроль уровня калия в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат Лозарел.
 Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работу с механизмами.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Условия хранения

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Losartan.

 Гиперчувствительность; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом; детский возраст до 6 лет.

Использование препарата Losartan при кормлении грудью.

 Применение ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместрах беременности, снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности необходимо как можно скорее прекратить применение лозартана. Эти неблагоприятные исходы обычно связаны с использованием этих ЛС во II и III триместрах беременности. Большинство эпидемиологических исследований, изучающих аномалии плода после воздействия антигипертензивных ЛС в I триместре беременности, не отличают ЛС, влияющие на РААС, от других гипотензивных ЛС.
 При отстутствии подходящей альтернативы применения ЛС, влияющих на РААС, у конкретного пациента, беременная женщина должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода. Необходимо выполнять серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается маловодие, прием лозартана необходимо прекратить, если только это не считается спасением жизни матери. В зависимости от срока беременности, может потребоваться тестирование плода. Однако следует иметь в ввиду, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение.
 Следует установить внимательное наблюдение за состоянием младенцев с историей внутриутробного воздействия лозартана на предмет развития гипотонии, олигурии и гиперкалиемии.
 Было показано, что лозартан оказывает неблагоприятное воздействие на плод и новорожденных крыс, включая снижение массы тела, задержку физического и поведенческого развития, смертность и почечную токсичность. За исключением неонатального увеличения веса (которое наблюдалось при дозах до 10 мг/кг/сут), дозы, связанные с этими эффектами, превышали 25 мг/кг/сут (примерно в 3 раза больше МРДЧ 100 мг/сут в пересчете на единицу поверхности тела). Эти наблюдения приписывают воздействию лозартана в поздние сроки гестации и в период лактации. Было показано, что значительные уровни лозартана и его активного метаболита присутствуют в плазме плода крысы на поздних сроках беременности и в крысином молоке.
 Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком у женщин, но было показано, что значительные уровни лозартана и его активного метаболита присутствуют в крысином молоке. Из-за возможности неблагоприятного воздействия на грудного ребенка следует принять решение о прекращении кормления грудью или приема лозартана, принимая во внимание важность его применения для матери.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Losartan.

 Опыт клинических исследований.
 Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. Частота побочных реакций. Наблюдаемая в одном клиническом исследовании ЛС. Не может напрямую сравниваться с частотой в других клинических исследованиях и может не отражать показатели. Наблюдаемые на практике.
 Гипертоническая болезнь.
 Безопасность лозартана была оценена более чем у 3300 взрослых пациентов, лечившихся от гипертонической болезни, и у 4058 пациентов/субъектов в целом. Более 1200 пациентов лечились более 6 мес и более 800 - более 1 года. Лечение лозартаном хорошо переносилось с общей частотой нежелательных явлений, аналогичной таковой при применении плацебо. В контролируемых клинических исследованиях прекращение терапии из-за нежелательных явлений произошло у 2,3% пациентов, получавших лозартан, и у 3,7% пациентов, получавших плацебо. В 4 клинических исследованиях с участием более 1000 пациентов. Получавших различные дозы (10-150 мг) лозартана. И более 300 пациентов. Получавших плацебо. Побочные эффекты. Которые отмечались у ≥2% пациентов. Получавших лозартан. И чаще. Чем в группе плацебо. Были головокружение (3 против 2%). Инфекции верхних дыхательных путей (8 против 7%). Заложенность носа (2 против 1%) и боль в спине (2 против 1%).
 Сообщалось о следующих менее распространенных побочных реакциях.
 Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
 Психические нарушения: депрессия.
 Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезии, мигрень.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах.
 Со стороны сердца: ощущение сердцебиениея, обмороки, фибрилляция предсердий, сердечно-сосудистые заболевания.
 Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.
 Со стороны ЖКТ: боли в животе, запор, тошнота, рвота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, кожный зуд, сыпь, повышенная светочувствительность.
 Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
 Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: импотенция.
 Общие нарушения и состояния в месте введения: отек.
 Кашель.
 Постоянный сухой кашель (с частотой в несколько процентов) был связан с применением ингибиторов АПФ и на практике может быть причиной прекращения терапии ингибиторами АПФ. Два проспективных двойных слепых рандомизированных контролируемых исследования с параллельными группами были проведены для оценки влияния лозартана на частоту возникновения кашля у пациентов с артериальной гипертензией. Которые испытали кашель во время лечения ингибиторами АПФ. Пациенты с типичным кашлем от ингибитора АПФ при получении лизиноприла. У которых кашель исчез после приема плацебо. Были рандомизированы в группы. Получавшие лозартан 50 мг. Лизиноприл 20 мг. Либо плацебо (одно исследование. n=97). Либо гидрохлоротиазид 25 мг (n=135). Период двойного слепого исследования длился до 8 нед. Частота развития кашля приведена в таблице 5.
 Таблица 5.
Исследование 1 Гидрохлоротиазид Лозартан Лизиноприл
Частота развития кашля, % 25 17 69
Исследование 22 Плацебо Лозартан Лизиноприл
Частота развития кашля, % 35 29 62

 89% - представители европеоидной расы, 64% женщины.
 2 90% - представители европеоидной расы, 51% женщины.
 Эти исследования демонстрируют. Что частота кашля. Ассоциированного с терапией лозартаном. В популяции. В которой у всех был кашель. Связанный с терапией ингибиторами АПФ. Аналогична частоте. Наблюдавшейся при терапии гидрохлоротиазидом или плацебо.
 Сообщалось о случаях кашля, включая кашель при повторном назначении, при использовании лозартана в пострегистрационном периоде.
 Гипертоническая болезнь и гипертрофия левого желудочка.
 В исследовании Losartan Intervention for Endpoint (LIFE) побочные реакции при применении лозартана были аналогичны тем, о которых сообщалось у пациентов с артериальной гипертензией.
 Нефропатия у больных сахарным диабетом типа 2.
 В исследовании «Снижение конечных точек NIDDM с применением АРА II лозартана» (RENAAL) с участием 1513 пациентов. Получавших лозартан или плацебо. Общая частота зарегистрированных нежелательных явлений была схожей для двух групп. Прекращение приема лозартана из-за побочных эффектов было аналогично плацебо (19% для лозартана, 24% для плацебо).
 Неблагоприятные события. Независимо от связи с применением ЛС. Зарегистрированные с частотой ≥4% у пациентов. Получавших лозартан. И возникшие с разницей ≥2% в группе лозартана по сравнению с плацебо на фоне традиционной гипотензивной терапии. Включали астению/повышенную утомляемость. Боль в грудной клетке. Гипотензию. Ортостатическую гипотензию. Диарею. Анемию. Гиперкалиемию. Гипогликемию. Боль в спине. Мышечную слабость и инфекции мочевыводящих путей.
 Пострегистрационный опыт.
 Следующие дополнительные побочные реакции были зарегистрированы при пострегистрационном применении лозартана. Поскольку сообщениях об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера. Не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.
 Со стороны пищеварительной системы: гепатит.
 Общие расстройства и состояния: недомогание.
 Со стороны крови: тромбоцитопения.
 Реакции гиперчувствительности: у пациентов. Получавших лозартан. Редко сообщалось о развитии ангионевротического отека. Включая отек гортани и голосовой щели. Вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица. Губ. Глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов ранее отмечался ангионевротический отек при приеме других ЛС. Включая ингибиторы АПФ. Сообщалось о случаях васкулита, включая пурпуру Шенлейна-Геноха. Сообщалось о развитии анафилактических реакций.
 Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия.
 Со стороны скелетно-мышечной системы: рабдомиолиз.
 Со стороны нервной системы: дисгевзия.
 Со стороны кожи: эритродермия.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Lek d.d., Sandoz d.d.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.