.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [sulfamethoxazole+trimethoprim])

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Фармакологическая группа :

Сульфаниламиды.

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм].
 Английское название: Co-trimoxazole [sulfamethoxazole+trimethoprim].

Латинское название

 Co-trimoxazolum [Sulfamethoxazolum+ Trimethoprimum] ( Co-trimoxazoli [Sulfamethoxazoli+ Trimethoprimi]).

Химическое название

 Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5.

Фарм Группа

 • Сульфаниламиды.

Увеличить Нозологии

 • A00,9 Холера неуточненная.
 • A01,0 Брюшной тиф.
 • A01,4 Паратиф неуточненный.
 • A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
 • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
 • A23,9 Бруцеллез неуточненный.
 • A39 Менингококковая инфекция.
 • A42 Актиномикоз.
 • A54 Гонококковая инфекция.
 • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая).
 • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем.
 • A57 Шанкроид.
 • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями.
 • A75 Сыпной тиф.
 • B49 Микоз неуточненный.
 • B58 Токсоплазмоз.
 • B59 Пневмоцистоз.
 • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
 • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит.
 • H60 Наружный отит.
 • H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
 • H70 Мастоидит и родственные состояния.
 • J02,9 Острый фарингит неуточненный.
 • J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
 • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
 • J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
 • J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
 • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.
 • J32 Хронический синусит.
 • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
 • J42 Хронический бронхит неуточненный.
 • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].
 • J85 Абсцесс легкого и средостения.
 • J86 Пиоторакс.
 • K29,5 Хронический гастрит неуточненный.
 • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты.
 • K81 Холецистит.
 • K83,0 Холангит.
 • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
 • L03 Флегмона.
 • L08,0 Пиодермия.
 • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
 • M60,0 Инфекционные миозиты.
 • M65 Синовиты и тендосиновиты.
 • M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия.
 • M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.
 • M71,1 Другие инфекционные бурситы.
 • M86 Остеомиелит.
 • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
 • N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек.
 • N30 Цистит.
 • N34 Уретрит и уретральный синдром.
 • N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
 • N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
 • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
 • N70 Сальпингит и оофорит.
 • N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
 • N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2+).
 • N74,4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56,1+).
 • R09,1 Плеврит.
 • T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, противопротозойное.
 Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp, Streptococcus spp, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp, Klebsiella spp, Proteus spp, Yersinia spp; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. Influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp, Salmonella spp, Enterobacter spp, некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp, Neisseria spp) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в тч устойчивых к сульфаниламидам.
 Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.
 В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.
 После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2–3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 — 10–11 У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1–10 лет — 5–6 У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50–70% триметоприма и 10–30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Показания к применению

 Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический. Профилактика рецидивов). Бронхоэктатическая болезнь. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого. Пневмония (лечение и профилактика). В тч вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит. Цистит. Пиелит. Пиелонефрит. Простатит. Эпидидимит; урогенитальные: гонорея. Мягкий шанкр. Венерическая лимфогранулема. Паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея. Шигеллез. Холера (в составе комбинированной терапии). Брюшной тиф и паратиф (в тч бактерионосительство). Холецистит. Холангит. Гастроэнтериты. Вызванные энтеротоксичными штаммами E. Coli; кожи и мягких тканей: акне. Фурункулез. Пиодермия. Рожа. Раневые инфекции. Абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит. Синусит. Ларингит; хирургические; септицемия. Менингит. Остеомиелит (острый и хронический). Абсцесс головного мозга. Острый бруцеллез. Южно-американский бластомикоз. Малярия (Plasmodium falciparum). Токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к сульфаниламидам или триметоприму). Печеночная или почечная недостаточность. B12-дефицитная анемия. Агранулоцитоз. Лейкопения. Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 2 мес — для перорального. До 6 лет — для парентерального введения). Гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к использованию

 С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в тч у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Асептический менингит. Головная боль. Судороги. Периферический неврит. Атаксия. Вертиго. Тиннит. Головная боль. Галлюцинации. Депрессия. Апатия. Нервозность. Слабость. Усталость. Инсомния.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Анорексия. Холестатический и некротический гепатит. Повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина. Псевдомембранозный энтероколит. Панкреатит. Стоматит. Глоссит.
 Со стороны респираторной системы. Аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.
 Со стороны органов кроветворения. Агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
 Со стороны мочевыделительной системы. Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
 Аллергические реакции. Крапивница. Сыпь. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Синдром Стивенса-Джонсона. Анафилаксия. Аллергический миокардит. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Отек Квинке. Лекарственная лихорадка. Озноб. Болезнь Шенлейна-Геноха. Сывороточная болезнь. Генерализованные аллергические реакции. Генерализованная кожная сыпь. Светочувствительность. Зуд. Покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.
 Прочие. Гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие

 НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
 Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.
 При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
 Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
 Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.
 У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Передозировка

 Симптомы острой передозировки. Анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания; возможны пирексия, гематурия и кристаллурия.
 Лечение. Промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
 Симптомы хронической передозировки. Угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).
 Лечение и профилактика. Назначение фолиевой кислоты (5 - 15 мг ежедневно).

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в капельно.

Меры предосторожности применения

 Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
 При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).
 Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
 Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.