Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole+Trimethoprim])

    Содержание инструкции

  1. Компоненты комплексного вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Латинское название
  4. Используется в лечении
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакодинамика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. Ограничения к использованию
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Аналоги по действию
  17. Входит в состав

Компоненты комплексного вещества

Фармакологическая группа

Сульфаниламиды

Латинское название

 Co-trimoxazolum [Sulfamethoxazolum + Trimethoprimum] ( Co-trimoxazoli [Sulfamethoxazoli + Trimethoprimi]).

Используется в лечении

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное.

Фармакодинамика

 Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в тч устойчивых к сульфаниламидам.
 Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.
 В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов B-комплекса в кишечнике.
 После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. max >Cmax в крови достигается через 1-4 антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 - 10-11 У детей 1/2 >T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года - 7-8 1-10 лет - 5-6 У пожилых и пациентов с нарушением функции почек 1/2 >T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

Показания к применению

 Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический. Профилактика рецидивов). Бронхоэктатическая болезнь. Эмпиема плевры. Абсцесс легкого. Пневмония (лечение и профилактика). В тч вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом. Мочевыводящих путей: уретрит. Цистит. Пиелит. Пиелонефрит. Простатит. Эпидидимит. Урогенитальные: гонорея. Мягкий шанкр. Венерическая лимфогранулема. Паховая гранулема. ЖКТ: бактериальная диарея. Шигеллез. Холера (в составе комбинированной терапии). Брюшной тиф и паратиф (в тч бактерионосительство). Холецистит. Холангит. Гастроэнтериты. Вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli. Кожи и мягких тканей: акне. Фурункулез. Пиодермия. Рожа. Раневые инфекции. Абсцессы мягких тканей. Лор-органов: средний отит. Синусит. Ларингит. Хирургические. Септицемия. Менингит. Остеомиелит (острый и хронический). Абсцесс головного мозга. Острый бруцеллез. Южно-американский бластомикоз. Малярия (Plasmodium falciparum). Токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к сульфаниламидам или триметоприму). Печеночная или почечная недостаточность. B12-дефицитная анемия. Агранулоцитоз. Лейкопения. Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 2 мес - для перорального. До 6 лет - для парентерального введения). Гипербилирубинемия у детей.

Ограничения к использованию

 С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в тч у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции - в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA - C.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит. Головная боль. Судороги. Периферический неврит. Атаксия. Вертиго. Тиннит. Головная боль. Галлюцинации. Депрессия. Апатия. Нервозность. Слабость. Усталость. Инсомния.
 Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Анорексия. Холестатический и некротический гепатит. Повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина. Псевдомембранозный энтероколит. Панкреатит. Стоматит. Глоссит.
 Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.
 Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз. Апластическая анемия. Тромбоцитопения. Лейкопения. Нейтропения. Гемолитическая анемия. Мегалобластная анемия. Гипопротромбинемия. Метгемоглобинемия. Эозинофилия.
 Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
 Аллергические реакции: крапивница. Сыпь. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Синдром Стивенса-Джонсона. Анафилаксия. Аллергический миокардит. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Отек Квинке. лекарственная лихорадка. Озноб. Болезнь Шенлейна-Геноха. Сывороточная болезнь. Генерализованные аллергические реакции. Генерализованная кожная сыпь. Светочувствительность. Зуд. Покраснение склер. Имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.
 Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Взаимодействие

 НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
 Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.
 При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
 Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его 1/2 >T1/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
 Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.
 У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

Передозировка

 Симптомы острой передозировки: анорексия. Тошнота. Рвота. Слабость. Боль в животе. Головокружение. Головная боль. Сонливость. Спутанность сознания. Возможны пирексия. Гематурия и кристаллурия.
 Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.
 Симптомы хронической передозировки: угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).
 Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет - по 960 мг; дети 2-6 мес - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
 Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность - не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе - 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников - 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1-3 дня; остром бруцеллезе - 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес; хроническом простатите - 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет - по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6-12 лет - по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет - по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность - 5 дней, затем - пероральный прием.
 Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет - по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность - 3-12 мес.
 При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14-21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии - обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
 Неосложненная гонорея - по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием - 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
 При гонококковой инфекции носоглотки - по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
 При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.

Меры предосторожности применения

 Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее - 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
 При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).
 Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
 Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.