Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole+Trimethoprim]

• Trimethoprim
• Sulphamethoxazole

Sulfonamides

 Co-trimoxazolum [Sulfamethoxazolum + Trimethoprimum] ( сo-trimoxazoli [Sulfamethoxazoli + Trimethoprimi]).

 Триметоприм* и сульфаметоксазол* в массовом соотношении 1:5.

• R09.1 Pleurisy
• N74.4 Female Chlamydial pelvic inflammatory disease (A56.1+)
• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
• N70 Salpingitis and oophoritis
• N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
• N41.9 Inflammatory disease of prostate, unspecified
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• N30 Cystitis
• N15 Other renal tubulo-interstitial diseases
• N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
• M86 Osteomyelitis
• M71.1 Other infective bursitis
• M71.0 Abscess of bursa
• M65.0 Abscess of tendon sheath
• M65 Synovitis and tenosynovitis
• M60.0 Infective myositis
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• L08.0 Pyoderma
• L03 Cellulitis
• L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
• K83.0 Cholangitis
• K81 Cholecystitis
• K52 Other noninfective gastroenteritis and colitis
• K29.5 Chronic gastritis, unspecified
• J86 Pyothorax
• J85 Abscess of lung and mediastinum
• J47 Bronchiectasis
• J42 Unspecified chronic bronchitis
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J32 Chronic sinusitis
• J22 Unspecified acute lower respiratory infection
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J11 Influenza, virus not identified
• J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
• H70 Mastoiditis and related conditions
• H66 Suppurative and unspecified otitis media
• H60 Otitis externa
• G04 Encephalitis, myelitis and encephalomyelitis
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• B59 Pneumocystosis (J17.3*)
• B58 Toxoplasmosis
• B49 Unspecified mycosis
• A75 Typhus fever
• A74 Other diseases caused by chlamydiae
• A57 Chancroid
• A56 Other sexually transmitted chlamydial diseases
• A55 Chlamydial lymphogranuloma (venereum)
• A54 Gonococcal infection
• A42 Actinomycosis
• A39 Meningococcal infection
• A23.9 Brucellosis, unspecified
• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
• A02 Other salmonella infections
• A01.4 Paratyphoid fever, unspecified
• A01.0 Typhoid fever
• A00.9 Cholera, unspecified
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• N15.9 Renal tubulo-interstitial disease, unspecified
• B35-B49 Mycoses

 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное.

 Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp. Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, вordetella pertussis, вrucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, сitrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в тч устойчивых к сульфаниламидам.
 Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.
 В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов в-комплекса в кишечнике.
 После приема внутрь оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. maxC_max в крови достигается через 1-4 антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T₁/2 - 10-11 У детей 1/2T₁/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года - 7-8 1-10 лет - 5-6 У пожилых и пациентов с нарушением функции почек 1/2T₁/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.

 Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический. профилактика рецидивов). бронхоэктатическая болезнь. эмпиема плевры. абсцесс легкого. пневмония (лечение и профилактика). в тч вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом. мочевыводящих путей: уретрит. цистит. пиелит. пиелонефрит. простатит. эпидидимит. урогенитальные: гонорея. мягкий шанкр. венерическая лимфогранулема. паховая гранулема. ЖКТ: бактериальная диарея. шигеллез. холера (в составе комбинированной терапии). брюшной тиф и паратиф (в тч бактерионосительство). холецистит. холангит. гастроэнтериты. вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli. кожи и мягких тканей: акне. фурункулез. пиодермия. рожа. раневые инфекции. абсцессы мягких тканей. лор-органов: средний отит. синусит. ларингит. хирургические. септицемия. менингит. остеомиелит (острый и хронический). абсцесс головного мозга. острый бруцеллез. южно-американский бластомикоз. малярия (Plasmodium falciparum). токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

 С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в тч у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции - в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

 НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
 Ко-тримоксазол повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке). При одновременном приеме снижается эффективность трициклических антидепрессантов.
 При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
 Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его 1/2T₁/2 на 39% и снижает метаболический клиренс на 27%); на фоне ко-тримоксазола возрастает противоэпилептическая активность фенитоина. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. На фоне ко-тримоксазола, конкурирующего за почечную секрецию, замедляется выведение, увеличивается уровень в тканях и повышается риск развития токсических эффектов амантадина; описан случай острого психоза у 84-летнего пациента, возникший после сочетанного назначения ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
 Ко-тримоксазол может пролонгировать ПВ у пациентов, одновременно применяющих варфарин (требуется коррекция дозы варфарина). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.
 У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.

 Симптомы острой передозировки. Анорексия. тошнота. рвота. слабость. боль в животе. головокружение. головная боль. сонливость. спутанность сознания. возможны пирексия. гематурия и кристаллурия.
 Лечение. Промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.
 Симптомы хронической передозировки. Угнетение костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и/или мегалобластная анемия).
 Лечение и профилактика. Назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

 Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет - по 960 мг; дети 2-6 мес - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
 Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность - не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе - 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников - 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1-3 дня; остром бруцеллезе - 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес; хроническом простатите - 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет - по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6-12 лет - по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет - по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность - 5 дней, затем - пероральный прием.
 Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет - по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность - 3-12 мес.
 При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14-21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии - обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
 Неосложненная гонорея - по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием - 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.
 При гонококковой инфекции носоглотки - по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
 При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл. 2 раза/сутки в течение 2 дней.

 Пациентам с нарушением функции почек при сl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее - 50% от средней суточной дозы; при значениях сl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
 При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).
 Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
 Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

• 0.7-1.2€ Co-trimoxazol (2 firms)
• 1-1.5€ Biseptol (5 firms)
• 3€ Sinersul
• — Bactrim
• — Bactrim forte
• — Berlocid
• — Brifeseptol
• — Co-trimoxazol-STI (СТИ-МЕД-СОРБ )
• — Co-trimoxazole-Akri
• — Co-trimoxazole-Rivopharm
• — Cotripharm 480
• — Duo-Septol
• — Dvaseptol
• — Groseptol
• — Oriprim
• — Septrin
• — Sulotrim
• — Sumetrolim
• — Trimezol
• — Ко-тримоксазол Дж (2 firms)
• Show all