Доксициклин

Тетрациклины

 Doxycyclinum ( Doxycyclini).

 [4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата).

• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• R09.1 Плеврит
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N45 Орхит и эпидидимит
• N41.0 Острый простатит
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N30 Цистит
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• L70.9 Угри неуточненные
• L03.0 Флегмона пальцев кисти и стопы
• L03 Флегмона
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• K83.0 Холангит
• K81 Холецистит
• K65.9 Перитонит неуточненный
• K62.8.1* Проктит
• K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J32 Хронический синусит
• J20 Острый бронхит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J01 Острый синусит
• H66.9 Средний отит неуточненный
• H58.8 Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках
• B54 Малярия неуточненная
• B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
• A78 Лихорадка Ку
• A79.8 Другие уточненные риккетсиозы
• A75.9 Сыпной тиф неуточненный
• A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
• A71 Трахома
• A69.2 Болезнь Лайма
• A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54 Гонококковая инфекция
• A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
• A42 Актиномикоз
• A27.9 Лептоспироз неуточненный
• A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
• A23.9 Бруцеллез неуточненный
• A21 Туляремия
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A06.0 Острая амебная дизентерия
• A04.6 Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica
• A03.9 Шигеллез неуточненный
• A00.9 Холера неуточненная
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз
• A68.9 Возвратная лихорадка неуточненная
• A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
• A75-A79 Риккетсиозы

 564-25-0.

 Антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое.

 Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин - светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат - очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) - растворим в воде.

 Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
 После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90-100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: с_max - 3,61 мкг/мл, T_max - 2,60 константа скорости элиминации - 0,049 ч^{-1, T₁/2 - 16,33 С белками плазмы связывается на 80-92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения - 52,6-134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме). 20-60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35-60% - почками (из них 20-50% - в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 1/2T₁/2 не меняется при нарушении функции почек, у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1-5% за 72 Гемодиализ не влияет на T₁/2 доксициклина из плазмы. T₁/2 после однократного приема составляет 18 При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.
 Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. (в тч Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (в тч Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., вacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, вrucella spp., Mycoplasma spp., сlostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., вacteroides spp., сhlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба ). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в тч на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).}

 Инфекции. вызванные чувствительными. в тч внутриклеточными. микроорганизмами: лихорадка Ку. пятнистая лихорадка скалистых гор. тиф (в тч сыпной. возвратный). бруцеллез. иерсиниоз. бациллярная и амебная дизентерия. туляремия. холера. болезнь Лайма (I стадия). актиномикоз. малярия. в составе комбинированной терапии - лептоспироз. трахома. орнитоз. гранулоцитарный эрлихиоз. заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит. отит. тонзиллит. острый бронхит. обострение хронического бронхита. пневмония. плеврит). инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит. холангит. гастроэнтероколит. проктит). периодонтит. перитонит. инфекции мочевыводящих путей (в тч цистит. пиелонефрит. уретрит. урогенитальный микоплазмоз). воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит). острый простатит. эпидидимит. гонорея. сифилис (при аллергии к пенициллину). гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона. абсцесс. фурункулез. панариций. инфицированные ожоги. раны. угревая сыпь). инфекционные заболевания глаз. в тч язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в тч после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

 Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин - снижают концентрацию в плазме и сокращают 1/2T₁/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС (в тч пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

 Лечение. Прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь, в/в. Режим дозирования зависит от показаний, возбудителя, переносимости препарата и устанавливается индивидуально. Внутрь, после еды. В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстрое создание высокой концентрации ЛС в крови, а также в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. В/в капельно (раствор готовят ex tempore), продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) составляет 1-2 ч при скорости введения 60-80 капель/мин. Начальная суточная доза для взрослых 0,1-0,2 г (можно в 2 приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9-12 лет - 4 мг/кг/сут в первый день и по 2 мг/кг - в дальнейшем, при тяжелом течении инфекций - по 4 мг/кг.
 В случае тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение суточной дозы доксициклина из-за постепенного накопления его в организме (риск развития гепатотоксического действия).

 Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.
 Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.
 Во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

• 252₽ Доксициклин (3 фирмы)
• 244-282₽ Доксициклин Солюшн Таблетс (Озон ООО )
• 232-562₽ Доксициклин ЭКСПРЕСС (Фармстандарт-Лексредства )
• 288-651₽ Юнидокс Солютаб (2 фирмы)
• — Бассадо
• — Вибрамицин
• — Видокцин (2 фирмы)
• — Довицин
• — Доксал
• — Доксибене
• — Доксибене М
• — Доксилан
• — Доксициклин Велфарм
• — Доксициклин Никомед
• — Доксициклин Штада
• — Доксициклин-АКОС
• — Доксициклин-Ферейн (Брынцалов-А ПАО )
• — Доксициклина гидрохлорид
• — Доксициклина гидрохлорид в капсулах
• — Доксициклина моногидрат (Hovione Pharmascience Limited )
• — Кседоцин
• — Моноклин
• Показать все