Колекальциферол (Colecalciferol)

 Русское название: Колекальциферол.
 Английское название: Colecalciferol.

 Colecalciferolum ( Colecalciferoli).

 (3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол.

 67-97-0.

 Витамин D3.
 Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

 Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен.
 Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Cmax в тканях создается через 4–5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

 Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение). Состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит. Спазмофилия. Остеомаляция. Остеопороз. Нефрогенная остеопатия. Неполноценное и несбалансированное питание (в тч парентеральное. Вегетарианская диета). Недостаточная инсоляция. Гипокальциемия. Гипофосфатемия. Алкоголизм. Печеночная недостаточность. Цирроз. Механическая желтуха. Заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия. Персистирующая диарея. Тропическая спру. Болезнь Крона). Мальабсорбция; прием барбитуратов. Минеральных масел. Противосудорожных средств (в тч фенитоин. Примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный. Идиопатический. Тетания). Псевдогипопаратиреоз.

 Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

 При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).
 В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

 Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

 Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

 При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия. Гиперкальциурия и симптомы. Ими обусловленные. — нарушение сердечного ритма. Тошнота. Рвота. Головная боль. Слабость. Раздражительность. Снижение массы тела. Сильная жажда. Учащенное мочеиспускание. Образование почечных камней. Нефрокальциноз. Кальциноз мягких тканей. Анорексия. Артериальная гипертензия. Запор. Почечная недостаточность.
 При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.
 Лечение. Отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

 При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
 В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1