.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Альфакальцидол

Альфакальцидол (Alfacalcidol)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

457ք
451-493ք
246-778ք
1079-2180ք

по действию

Похож Цены
73%
73%
61%

Содержание инструкции


Альфакальцидол

Названия

 Русское название: Альфакальцидол.
 Английское название: Alfacalcidol.

Латинское название

 Alphacalcidolum ( Alphacalcidoli).

Химическое название

 (1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол.

Фарм Группа

 • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.
 • Витамины и витаминоподобные средства.

Увеличить Нозологии

 • E55 Недостаточность витамина D.
 • E72,0 Нарушения транспорта аминокислот.
 • E83,3,1* Гипофосфатемия.
 • E83,5,1* Гипокальциемия.
 • F10,2 Синдром алкогольной зависимости.
 • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит].
 • K59,1 Функциональная диарея.
 • K72,9 Печеночная недостаточность неуточненная.
 • K74,6 Другой и неуточненный цирроз печени.
 • K90 Нарушения всасывания в кишечнике.
 • K90,0 Целиакия.
 • K90,1 Тропическая спру.
 • M81,9 Остеопороз неуточненный.
 • M83,9 Остеомаляция у взрослых неуточненная.
 • N25,0 Почечная остеодистрофия.
 • O25 Недостаточность питания при беременности.
 • P92,9 Проблема вскармливания новорожденного неуточненная.
 • R17 Неуточненная желтуха.
 • R64 Кахексия.
 • Z39,1 Помощь и обследование кормящей матери.

Код CAS

 41294-56-8.

Характеристика вещества

 Аналог витамина D3.
 Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Молекулярная масса 400,64.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен.
 Восполняет дефицит витамина D3. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриол) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.
 Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.
 Начало действия (гиперкальциемического) — через 6 ч, длительность — до 48.
 После приема внутрь полностью всасывается в тонком кишечнике. Сmax в плазме достигается через 8–18 Т1/2 из крови — 3 В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит — кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

Показания к применению

 Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение). А также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция. Остеопороз. Остеопатия (в тч после трансплантации почки. На фоне почечной недостаточности). Неполноценное и несбалансированное питание (в тч парентеральное. Вегетарианская диета). Мальабсорбция. Недостаточная инсоляция. Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза. Семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит). Алкоголизм. Печеночная недостаточность. Цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом. Поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха. Заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия. Персистирующая диарея. Тропическая спру. Болезнь Крона). Быстрое похудание. Беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости. Многоплодная беременность). Период лактации; новорожденные. Находящиеся на грудном вскармливании. При недостаточной инсоляции.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Ограничения к использованию

 Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.
 При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, тд; возможна гиперкальциемия у младенцев.
 Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Взаимодействие

 При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в тч фенитоин, барбитураты и тд;) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.
 Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Передозировка

 Симптомы гипервитаминоза витамина D. Ранние. Обусловленные гиперкальциемией. — боль в костях. Запор. Диарея. Сонливость. Сухость во рту. Головная боль. Полидипсия. Поллакиурия/никтурия. Полиурия. Нерегулярное сердцебиение. Снижение аппетита. Металлический привкус во рту. Мышечная боль. Тошнота или рвота. Зуд. Необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D. Обусловленные гиперкальциемией: боль в костях. Помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров. Протеинурия. Лейкоцитурия). Конъюнктивит. Снижение либидо. Эктопическая кальцификация. Повышение температуры тела. Повышение давления. Повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. Зуд кожи. Сонливость. Снижение аппетита. Мышечная боль. Тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка). Психоз (изменения психики и настроения). Ринорея. Снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей. Почек. Легких. Кровеносных сосудов. Артериальная гипертензия. Почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии). Нарушение роста у детей.
 Лечение. Отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка. Прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза). Петлевых диуретиков. Глюкокортикоидов. Бифосфонатов. Кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.

Меры предосторожности применения

 В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca2+ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).
 Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.
 Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.
 В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.