Фитоменадион (Phytomenadione)

 Русское название: Фитоменадион.
 Английское название: Phytomenadione.

 Phytomenadionum ( Phytomenadioni).

 [R-[R*,R*-(E)]]-2-Метил-3-(3,7,11,15-тетраметил-2-гексадеценил)-1,4-нафталендион.

 84-80-0.

 Желтая или оранжево-желтая прозрачная вязкая жидкость со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко растворим в растительных маслах. Разлагается под влиянием УФ лучей и щелочей.

 Фармакологическое действие - гемостатическое.
 Стимулирует биосинтез факторов протромбинового комплекса в печени: протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), плазменного тромбопластинового компонента (IX или Кристмас-фактор), фактора Стюарта — Прауэра (Х фактор). Является кофактором микросомальных ферментов эндоплазматической сети гепатоцитов, катализирующих посттрансляционное гамма-карбоксилирование прокоагулянтов — предшественников II, VII, IX, X факторов и протеина С (ингибитора коагуляции), а также белков, связывающих кальций в плазме крови и тканях, в тч остеокальцина. После гамма-карбоксилирования глутаминовой кислоты функционально неактивные предшественники приобретают антигеморрагические свойства и секретируются гепатоцитами в кровь.
 Участвует в биосинтезе АТФ и креатинфосфата тканей, активации АТФазы, креатинкиназы, некоторых аминотрансфераз, ферментов поджелудочной железы (амилазы, липазы), кишечника (энтерокиназы, щелочной фосфатазы).
 Всасывается в тонком кишечнике (только при наличии желчи) и попадает в лимфу, а затем в кровь. Обнаруживается в крови через 0,5 ч после приема внутрь и значительно быстрее при в/м введении. Cmax достигается через 2–8 Полностью метаболизируется (сначала активируется, затем разрушается). Продукты распада выводятся с желчью и мочой.
 При приеме внутрь эффект проявляется спустя 6–10 ч (в/м введении в течение 1 ч) и сохраняется 3–6 У здоровых людей не активен, но на фоне дефицита витамина K.
 1 нормализует метаболизм и повышает свертываемость крови.

 Снижение свертываемости крови (геморрагический синдром). Связанное с дефицитом витамина K1 (лечение и профилактика) или нарушением его всасывания (при гепатите. Циррозе печени. Механической желтухе. Спру. Язвенном колите. Целиакии. Резекциях кишечника. Кистозном фиброзе поджелудочной железы. Энтерите. Хронической диарее. Муковисцидозе). Передозировкой антикоагулянтов непрямого действия (кумаринового и индандионового ряда). Салицилатов. Сульфаниламидов. Антибиотиков широкого спектра действия. Транквилизаторов; геморрагические заболевания у новорожденных (лечение и профилактика). Профилактика кровотечений перед тяжелыми операциями.

 Беременность, кормление грудью, детский возраст (для перорального применения).

 Блокирует действие непрямых антикоагулянтов. Колестирамин уменьшает абсорбцию в ЖКТ.

 Внутрь, в/м, в/в, п/.

 В/в можно вводить только медленно, не более 1 мг/мин — высока вероятность тяжелых аллергических реакций, в тч анафилактического шока. При нарушениях образования или выделения желчи не показано пероральное применение. Перед началом и во время лечения необходимо контролировать показатели гемокоагуляции (протромбиновый индекс, коагулограмма, толерантность крови к гепарину, количество тромбоцитов). Следует иметь в виду, что фитоменадион не устраняет кровотечения при гемофилии и болезни Верльгофа, вызванные гепарином и дефицитом протромбина при недостаточности белкового обмена.

 Бензиловый спирт, используемый в качестве консерванта для парентеральных форм, может вызывать токсические эффекты у новорожденных. Рекомендуется вводить детям с любыми геморрагиями: установить их причину можно и после применения, а потеря времени на диагностику может привести к смертельному исходу.