Содержание
Названия
Русское название: Фитоменадион.
Английское название: Phytomenadione.
Английское название: Phytomenadione.
Латинское название
Phytomenadionum ( Phytomenadioni).
Химическое название
[R-[R*,R*-(E)]]-2-Метил-3-(3,7,11,15-тетраметил-2-гексадеценил)-1,4-нафталендион.
Фарм Группа
• Коагулянты (в тч факторы свертывания крови), гемостатики.
• Витамины и витаминоподобные средства.
• Витамины и витаминоподобные средства.
Нозологии
• D67 Наследственный дефицит фактора IX.
• D68,9 Нарушение свертываемости неуточненное.
• E56,1 Недостаточность витамина K.
• T36 Отравление антибиотиками системного действия.
• T37,0 Отравление сульфаниламидами.
• T42,7 Отравление противосудорожными, седативными и снотворными средствами неуточненными.
• Т. 39,0 Отравление салицилатами.
• D68,9 Нарушение свертываемости неуточненное.
• E56,1 Недостаточность витамина K.
• T36 Отравление антибиотиками системного действия.
• T37,0 Отравление сульфаниламидами.
• T42,7 Отравление противосудорожными, седативными и снотворными средствами неуточненными.
• Т. 39,0 Отравление салицилатами.
Код CAS
84-80-0.
Характеристика вещества
Желтая или оранжево-желтая прозрачная вязкая жидкость со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко растворим в растительных маслах. Разлагается под влиянием УФ лучей и щелочей.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - гемостатическое.
Стимулирует биосинтез факторов протромбинового комплекса в печени: протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), плазменного тромбопластинового компонента (IX или Кристмас-фактор), фактора Стюарта — Прауэра (Х фактор). Является кофактором микросомальных ферментов эндоплазматической сети гепатоцитов, катализирующих посттрансляционное гамма-карбоксилирование прокоагулянтов — предшественников II, VII, IX, X факторов и протеина С (ингибитора коагуляции), а также белков, связывающих кальций в плазме крови и тканях, в тч остеокальцина. После гамма-карбоксилирования глутаминовой кислоты функционально неактивные предшественники приобретают антигеморрагические свойства и секретируются гепатоцитами в кровь.
Участвует в биосинтезе АТФ и креатинфосфата тканей, активации АТФазы, креатинкиназы, некоторых аминотрансфераз, ферментов поджелудочной железы (амилазы, липазы), кишечника (энтерокиназы, щелочной фосфатазы).
Всасывается в тонком кишечнике (только при наличии желчи) и попадает в лимфу, а затем в кровь. Обнаруживается в крови через 0,5 ч после приема внутрь и значительно быстрее при в/м введении. Cmax достигается через 2–8 Полностью метаболизируется (сначала активируется, затем разрушается). Продукты распада выводятся с желчью и мочой.
При приеме внутрь эффект проявляется спустя 6–10 ч (в/м введении в течение 1 ч) и сохраняется 3–6 У здоровых людей не активен, но на фоне дефицита витамина K.
1 нормализует метаболизм и повышает свертываемость крови.
Стимулирует биосинтез факторов протромбинового комплекса в печени: протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), плазменного тромбопластинового компонента (IX или Кристмас-фактор), фактора Стюарта — Прауэра (Х фактор). Является кофактором микросомальных ферментов эндоплазматической сети гепатоцитов, катализирующих посттрансляционное гамма-карбоксилирование прокоагулянтов — предшественников II, VII, IX, X факторов и протеина С (ингибитора коагуляции), а также белков, связывающих кальций в плазме крови и тканях, в тч остеокальцина. После гамма-карбоксилирования глутаминовой кислоты функционально неактивные предшественники приобретают антигеморрагические свойства и секретируются гепатоцитами в кровь.
Участвует в биосинтезе АТФ и креатинфосфата тканей, активации АТФазы, креатинкиназы, некоторых аминотрансфераз, ферментов поджелудочной железы (амилазы, липазы), кишечника (энтерокиназы, щелочной фосфатазы).
Всасывается в тонком кишечнике (только при наличии желчи) и попадает в лимфу, а затем в кровь. Обнаруживается в крови через 0,5 ч после приема внутрь и значительно быстрее при в/м введении. Cmax достигается через 2–8 Полностью метаболизируется (сначала активируется, затем разрушается). Продукты распада выводятся с желчью и мочой.
При приеме внутрь эффект проявляется спустя 6–10 ч (в/м введении в течение 1 ч) и сохраняется 3–6 У здоровых людей не активен, но на фоне дефицита витамина K.
1 нормализует метаболизм и повышает свертываемость крови.
Показания к применению
Снижение свертываемости крови (геморрагический синдром). Связанное с дефицитом витамина K1 (лечение и профилактика) или нарушением его всасывания (при гепатите. Циррозе печени. Механической желтухе. Спру. Язвенном колите. Целиакии. Резекциях кишечника. Кистозном фиброзе поджелудочной железы. Энтерите. Хронической диарее. Муковисцидозе). Передозировкой антикоагулянтов непрямого действия (кумаринового и индандионового ряда). Салицилатов. Сульфаниламидов. Антибиотиков широкого спектра действия. Транквилизаторов; геморрагические заболевания у новорожденных (лечение и профилактика). Профилактика кровотечений перед тяжелыми операциями.
Противопоказания
Гиперчувствительность, повышенная свертываемость крови, тромбоэмболия.
Ограничения к использованию
Беременность, кормление грудью, детский возраст (для перорального применения).
Побочные эффекты
Чувство жара и покраснение кожи. Изменение вкуса. Слабость. Тахикардия. Профузное потоотделение. Кратковременная гипотензия. Диспноэ. Цианоз. Аллергические реакции (местные — кожная сыпь. Зуд. Общие — анафилактический или анафилактоидный шок); боль и отечность в месте введения; при повторном парентеральном введении — инфильтрат. Зуд. Изменения кожи. Характерные для склеродермии. Гипербилирубинемия (у детей).
Взаимодействие
Блокирует действие непрямых антикоагулянтов. Колестирамин уменьшает абсорбцию в ЖКТ.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в, п/.
Меры предосторожности применения
В/в можно вводить только медленно, не более 1 мг/мин — высока вероятность тяжелых аллергических реакций, в тч анафилактического шока. При нарушениях образования или выделения желчи не показано пероральное применение. Перед началом и во время лечения необходимо контролировать показатели гемокоагуляции (протромбиновый индекс, коагулограмма, толерантность крови к гепарину, количество тромбоцитов). Следует иметь в виду, что фитоменадион не устраняет кровотечения при гемофилии и болезни Верльгофа, вызванные гепарином и дефицитом протромбина при недостаточности белкового обмена.
Особые указания
Бензиловый спирт, используемый в качестве консерванта для парентеральных форм, может вызывать токсические эффекты у новорожденных. Рекомендуется вводить детям с любыми геморрагиями: установить их причину можно и после применения, а потеря времени на диагностику может привести к смертельному исходу.