|
Другие названия и синонимы
Azithromycin.Фармакологическая группа
Латинское название
Azithromycinum ( Azithromycini).
Химическое название
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата).
Используется в лечении
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J37.0 Хронический ларингит
- J32 Хронический синусит
- J20 Острый бронхит
- J18.9 Пневмония неуточненная
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J04.0 Острый ларингит
- J03.0 Стрептококковый тонзиллит
- J02.0 Стрептококковый фарингит
- J01 Острый синусит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- A69.2 Болезнь Лайма
- A46 Рожа
- L01 Импетиго
- N74.8 Воспалительные болезни женских тазовых органов при других болезнях, классифицированных в других рубриках
- J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
- H66.0 Острый гнойный средний отит
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- J31.1 Хронический назофарингит
- A56.8 Хламидийные инфекции, передающиеся половым путем, другой локализации
Код CAS
83905-01-5.
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок.
Фармакодинамика
Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп с, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, вordetella pertussis, вordetella parapertussis, сampylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, сlostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, вorrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), maxCmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T1/2 - 68 Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается maxCmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается maxCmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается maxCmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается maxCmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются maxCmax, 1/2T1/2, AUC.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп с, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, вordetella pertussis, вordetella parapertussis, сampylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, сlostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, вorrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), maxCmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T1/2 - 68 Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается maxCmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается maxCmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается maxCmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается maxCmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются maxCmax, 1/2T1/2, AUC.
Показания к применению
Для приема внутрь. Инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит. интерстициальная и альвеолярная пневмония. обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей. лор-органов (средний отит. ларингит и синусит). мочеполовой системы (уретрит и цервицит). кожи и мягких тканей (рожа. импетиго. вторичные инфицированные дерматозы). хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма). заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для инфузий. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов - внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Для инфузий. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов - внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Противопоказания
|
Ограничения к использованию
Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. вертиго. головная боль. парестезия. возбуждение. повышенная утомляемость. сонливость. редко - шум в ушах. обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени). у детей - головная боль (при терапии среднего отита). гиперкинезия. нервозность. тревожность. нарушение сна. конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. метеоризм. боль в животе. повышение активности АЛТ и АСТ. уровня билирубина. холестаз. желтуха. редко - запор. изменение цвета языка. псевдомембранозный колит. панкреатит. некроз печени. печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом). у детей - снижение аппетита. гастрит. кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. метеоризм. боль в животе. повышение активности АЛТ и АСТ. уровня билирубина. холестаз. желтуха. редко - запор. изменение цвета языка. псевдомембранозный колит. панкреатит. некроз печени. печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом). у детей - снижение аппетита. гастрит. кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Взаимодействие
Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает maxCmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение. Промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя. Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), 1 раз в сутки, взрослым - 0,25-1 г, детям - 5-10 мг/кг. В/в в виде инфузии, капельно (не менее 1 ч). Нельзя вводить в/в струйно или в/м.
Меры предосторожности применения
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Входит в состав
- 33-65₽ Азитромицин авексима (Авексима Сибирь ООО )
- 42-57₽ АзитРус
- 94₽ Азитромицин-Маклеодз (2 фирмы)
- 100-128₽ Азитрал (Shreya Life Sciences )
- 117-124₽ Азитромицин-АКОС
- 128₽ АзитРус форте
- 131₽ Азитромицин-Розлекс (3 фирмы)
- 131₽ Сумамокс (Oxford Laboratories )
- 133₽ Азитромицин Форте-АКОС
- 149₽ Азитромицин-OBL
- 156₽ Сумаклид 1000
- 50-268₽ Азитромицин (25 фирм)
- 119-220₽ Азитромицин Форте-OBL
- 116-226₽ Азитромицин Экомед
- 65-314₽ Азитрокс (2 фирмы)
- 192-199₽ Азитромицин-ВЕРТЕКС
- 150-241₽ Суматролид Солюшн Таблетс
- 202-208₽ ЗИ-Фактор
- 41-376₽ Азитромицин Велфарм (2 фирмы)
- 195-227₽ Азитромицин-Акрихин (2 фирмы)
- 94-328₽ Хемомицин (2 фирмы)
- 198-241₽ Зитролид форте (Валента Фарм ПАО )
- 238-297₽ Азидроп (2 фирмы)
- 267-278₽ Экомед
- 253-299₽ Азитромицин-Дж (2 фирмы)
- 260-294₽ Азитромицин Санофи (Zentiva k.s )
- 315₽ Азитромицин Зентива
- 165-476₽ Сумамед (2 фирмы)
- 323-352₽ Зитролид (Валента Фарм ПАО )
- 364₽ Зитноб (2 фирмы)
- 369₽ Суматролид солютаб
- 391₽ Азитромицин ЭКСПРЕСС (Фармстандарт-Лексредства )
- 203-643₽ Сумамед форте (Pliva Hrvatska d.o.o. )
- 810-1809₽ Сафоцид (4 фирмы)
- — Азивок (Wockhardt Limited )
- — Азимицин
- — Азитрал Макс (Shreya Life Sciences )
- — Азитрал Мини (Shreya Life Sciences )
- — Азитромивел (Велтрэйд ООО )
- — Азитромицин ПСК (ПСК Фарма ООО )
- — Азитромицин Реневал
- — Азитромицин Сандоз
- — Азитромицин Форте
- — Азитромицин форте-алиум
- — Азитромицин-Тева (Pliva Hrvatska d.o.o. )
- — Азитромицин-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
- — Азитромицин-алиум
- — Азитромицина дигидрат (8 фирм)
- — Азитроцин 0,25 г в капсулах
- — Азицид
- — Веро-Азитромицин
- — Зетамакс ретард
- — Зиромин (2 фирмы)
- — Зитровел (2 фирмы)
- — Зитроцин (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- — Консазит (ИРИС ООО )
- — Суитрокс
- — Сумазид
- — Сумаклид (Биосинтез ПАО )
- — Сумамецин
- — Сумамецин форте
- — Тремак-Сановель (Sanovel Pharmaceutical Products Ind. Inc. )