Сумаклид

• Азитромицин (250 мг)

Макролиды и азалиды

 J01FA10 Азитромицин.

• N30 Цистит
• L70.0 Угри обыкновенные
• L30.3 Инфекционный дерматит
• L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J20.9 Острый бронхит неуточненный
• J18.9 Пневмония неуточненная
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J02 Острый фарингит
• J01.9 Острый синусит неуточненный
• H66.0 Острый гнойный средний отит
• H65.0 Острый средний серозный отит
• A69.2 Болезнь Лайма
• A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
• A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
• A46 Рожа
• A26.0 Кожный эризипелоид
• L01 Импетиго

 Капсулы.
 Капсулы белого цвета №0. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
 Капсулы 250 мг.
 По 3, 5, 6, 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
 По 3, 5, 6, 10, 12 капсул в банке полимерной.
 По 1 банке, по 1 контурной ячейковой упаковке по 3, 5, 6, 10 капсул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 3, 5, 6 капсул, или по 4 контурные ячейковые упаковки по 3 капсулы с инструкцией по применению в пачке из картона.

 Состав на одну капсулу.
 Действующее вещество:
 Азитромицина дигидрат в пересчете на безводный азитромицин - 250 мг;
 Вспомогательные вещества:
 Крахмал кукурузный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; капсула желатиновая твердая в том числе: титана диоксид, желатин.

 После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).
 Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
 У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

 Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S‑субъединицей рибосомы, азитромицин угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
 Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
 Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы	МИК, мг/л
Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus	≤1	>2
Streptococcus А, В, С, G	≤0,25	>0,5
Streptococcus pneumoniae	≤0,25	>0,5
Haemophilus influenzae	≤0,12	>4
Moraxella catarrhalis	≤0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤0,25	>0,5

 В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы.
 1.Грамположительные аэробы:
 Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes.
 2.Грамотрицательные аэробы. Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
 3.Анаэробы. сlostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
 4.Другие микроорганизмы. сhlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae, сhlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, вorrelia burgdorferi.
 Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину.
 Грамположительные аэробы:
 Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
 Изначально устойчивые микроорганизмы.
 Грамположительные аэробы:
 Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
 Анаэробы:
 Bacteroides fragilis.

 Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
 - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
 - инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, вызванные атипичными возбудителями;
 - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
 - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
 - инфекции мочеполовых путей, вызванные сhlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

 Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
 Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
 При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день в течение 3‑х дней (курсовая доза 1,5 г).
 При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза). Мигрирующей эритеме - 1 раз в сутки в течение 5 дней - 1‑й день - 1,0 г (4 капсулы), затем со 2‑го по 5 день - по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза 3,0 г).
 При инфекциях мочеполовых путей, вызванных сhlamydia trachomatis (неосложненный уретрит, цервицит): 1 г (4 капсулы) однократно.
 При нарушении функции почек. У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ <10 мл/мин следует принимать с осторожностью.
 При нарушении функции печени. При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
 Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р₄₅₀. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р₄₅₀.
 Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и пищи.
 Цетиризин. Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
 Диданозин (дидезоксиинозин). Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
 Дигоксин и колхицин (субстраты Р‑гликопротеина). Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р‑гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р‑гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
 Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
 Алкалоиды спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи противопоказано.
 Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.
 Карбамазепин. В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
 Циметидин. В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
 Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
 Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC₀-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
 Эфавиренз. Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
 Флуконазол. Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.
 Индинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
 Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
 Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
 Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении препаратов иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
 Силденафил. При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную концентрацию (С_mах) силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
 Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
 Теофиллин. Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
 Триазолам/мидазолам. Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
 Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

 Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
 Лечение. Симптоматическое.

 В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 часа.
 Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
 Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
 Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности.
 При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
 При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ <10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%. Терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
 Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
 Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
 При длительном приеме препарата азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного сlostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Во время терапии азитромицином прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказан.
 При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
 Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
 Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
 Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, отмечены редкие случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
 При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Принимая во внимание возможность развития нежелательных побочных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения, во время лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают по рецепту.

 В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности.