|
Другие названия и синонимы
Azitral.Действующие вещества
- Азитромицин (250 мг:271 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
J01FA10 Азитромицин.
Используется в лечении
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов
- J32 Хронический синусит
- J31.2 Хронический фарингит
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J20 Острый бронхит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
- J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J03 Острый тонзиллит [ангина]
- J02 Острый фарингит
- J01 Острый синусит
- H66.9 Средний отит неуточненный
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- A69.2 Болезнь Лайма
- A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- A46 Рожа
- A38 Скарлатина
- L01 Импетиго
Состав
|
Капсулы | 1 капс. |
активное вещество: | |
азитромицин | 250 мг |
в форме азитромицина дигидрата - 271 мг | |
вспомогательные вещества: лактоза - 84 мг; крахмал кукурузный - 103 мг; натрия лаурилсульфат - 1,41 мг; магния стеарат - 5,64 мг | |
оболочка: титана диоксид - 1,1999%; вода - (14,5±1,5)%; натрия лаурилсульфат - 1,41 мг; метилпарагидроксибензоат - от 0,64 до 0,8%; пропилпарагидроксибензоат - от 0,16 до 0,2%; желатин - до 100% |
500 мг | |
в форме азитромицина дигидрата - 525 мг | |
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 3 мг; магния стеарат - 2 мг | |
оболочка: титана диоксид - 1,1999%; вода - (14,5±1,5)%; натрия лаурилсульфат - 0,08 мг; метилпарагидроксибензоат - от 0,64 до 0,8%; пропилпарагидроксибензоат - от 0,16 до 0,2%; желатин - до 100% |
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы, размер «0». Корпус и крышечка белого цвета.
Содержимое капсул - белый порошок.
Капсулы, 250 мг. По 6 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.
Капсулы, 500 мг. По 3 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.
Содержимое капсул - белый порошок.
Капсулы, 250 мг. По 6 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.
Капсулы, 500 мг. По 3 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное широкого спектра.
Антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, в, с, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., сlostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также сhlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae, сhlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый).
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, в, с, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., сlostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также сhlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae, сhlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый).
Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг maxCmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный 1/2T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся dVd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%), и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенное влияние на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.
50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: 1/2T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - maxCmax в плазме снижается (на 52%) и показатель AUC - на 43%.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается maxCmax на 30-50%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный 1/2T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся dVd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%), и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенное влияние на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.
50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: 1/2T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - maxCmax в плазме снижается (на 52%) и показатель AUC - на 43%.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается maxCmax на 30-50%.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в тч вызванная атипичными возбудителями, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные сhlamydia trachomatis;
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в тч вызванная атипичными возбудителями, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные сhlamydia trachomatis;
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).
Противопоказания
Гиперчувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
Период лактации (на время лечения приостанавливают);
Детский возраст до 12 лет (масса тела менее 45 кг).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность; одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином; аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT.
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
Период лактации (на время лечения приостанавливают);
Детский возраст до 12 лет (масса тела менее 45 кг).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность; одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином; аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT.
При беременности и кормлении грудью
Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в 1-й день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в 1-й день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты
|
Со стороны ССС. Ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, судороги, парестезия, астения, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.
Со стороны органов чувств. Шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Аллергические реакции. Сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, зуд кожи, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочеполовой системы. Острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, нефрит.
Прочие. Тромбоцитопения, нейтропения, вагинит, артралгия, повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта; у детей - конъюнктивит, крапивница.
Взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ. При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.
Азитромицин повышает содержание зидовудинтрифосфата (активного метаболита зидовудина) в мононуклеарных клетках, клиническое значение данного явления неизвестно.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT-интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанные осложнения при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ. При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.
Азитромицин повышает содержание зидовудинтрифосфата (активного метаболита зидовудина) в мононуклеарных клетках, клиническое значение данного явления неизвестно.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT-интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанные осложнения при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.
Передозировка
Симптомы. Сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота не существует.
Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в тч грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в тч грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Azithromycin.
Гиперчувствительность (в тч к другим макролидам). тяжелые нарушения функции печени и/или почек. возраст до 16 лет (инфузии). до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы. таблетки). до 6 мес (суспензия для приема внутрь).Противопоказания Azlocillin.
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Azithromycin.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. вертиго. головная боль. парестезия. возбуждение. повышенная утомляемость. сонливость. редко - шум в ушах. обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени). у детей - головная боль (при терапии среднего отита). гиперкинезия. нервозность. тревожность. нарушение сна. конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. метеоризм. боль в животе. повышение активности АЛТ и АСТ. уровня билирубина. холестаз. желтуха. редко - запор. изменение цвета языка. псевдомембранозный колит. панкреатит. некроз печени. печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом). у детей - снижение аппетита. гастрит. кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.