Спирамицин (Spiramycin)

 Русское название: Спирамицин.
 Английское название: Spiramycin.

 Spiramycinum ( Spiramycini).

 9-О-[2,3,4,6-Тетрадезокси-4-(диметиламино)-D-эритрогексапиранозил]лейкомицин V.

 24916-50-5.

 Природный антибиотик из группы макролидов.

 Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое.
 Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом и подавляет синтез белка в микробной клетке.
 Активен в отношении Streptococcus spp (в тч Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp, Legionella pneumophila, Treponema, Leptospira, Campylobacter, Toxoplasma gondii, Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus.
 Всасывание спирамицина неполное, биодоступность при приеме внутрь — 33–39% (от 10% до 69%). Прием пищи снижает биодоступность на 50% и увеличивает Tmax в сыворотке крови. Связывание с белками крови — 10–25%. Tmax при приеме внутрь — 3–4 ч, при в/в введении — к концу инфузии. Хорошо диффундирует в биологические жидкости (слюну), органы и ткани. Концентрация в легочной ткани после приема 5 млн МЕ составляет 20–60 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, придаточных пазухах (при воспалении) — 75–110 мкг/г, костной ткани — 5–100 мкг/г, селезенке, печени и почках — 5–7 мкг/г. Спирамицин проходит через плаценту и достигает в ней концентраций, до 5 раз превышающих таковые в сыворотке крови, проникает в грудное молоко. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь — 5,5–8 ч, при в/в введении примерно 4,5–6,2 ч — у людей молодого возраста (18–32 года), примерно 9,8–13,5 ч — у людей пожилого возраста (73 года – 85 лет). Выводится, главным образом, с желчью (более 80% дозы), с мочой (4–14%) и с фекалиями.

 Для приема внутрь. Инфекционные заболевания. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в тч синусит. Тонзиллит); инфекции нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония. Включая пневмонию. Вызванную атипичными микроорганизмами. Обострение хронического бронхита); инфекции периодонта. Кожи и мягких тканей (рожа. Вторично инфицированные дерматозы. Импетиго. Эктима. Эритразма); инфекционные заболевания костей и суставов; инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии; токсоплазмоз. В тч у беременных; профилактика менингококкового менингита (у лиц. Имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации); профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины; бактерионосительство возбудителей коклюша и дифтерии.
 Для в/в введения. Острая пневмония, обострение хронического бронхита, инфекционно - аллергическая астма.

 Обструкция желчных протоков, печеночная недостаточность.

 При одновременном применении спирамицина с комбинацией леводопа+карбидопа вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться (необходим клинический контроль и изменение дозировки леводопы). Следует с осторожностью применять спирамицин с алкалоидами спорыньи.

 Внутрь, в/в.

 В/в введение препарата должно быть прекращено в случае появления признаков любой аллергической реакции.
 У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения.