.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Рокситромицин

Рокситромицин (Roxithromycin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Фармакологическая группа :

Макролиды и азалиды.

Содержание

Рокситромицин

Названия

 Русское название: Рокситромицин.
 Английское название: Roxithromycin.

Латинское название

 Roxithromycinum ( Roxithromycini).

Химическое название

 Эритромицин 9-[0-[(2-метоксиэтокси)метил]-оксим].

Фарм Группа

 • Макролиды и азалиды.

Увеличить Нозологии

 • A23,9 Бруцеллез неуточненный.
 • A26,0 Кожный эризипелоид.
 • A36,9 Дифтерия неуточненная.
 • A37 Коклюш.
 • A38 Скарлатина.
 • A39 Менингококковая инфекция.
 • A46 Рожа.
 • A71 Трахома.
 • H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
 • I38 Эндокардит, клапан не уточнен.
 • J01 Острый синусит.
 • J02,9 Острый фарингит неуточненный.
 • J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
 • J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
 • J20 Острый бронхит.
 • J21,9 Острый бронхиолит неуточненный.
 • J31,2 Хронический фарингит.
 • J32 Хронический синусит.
 • J35,0 Хронический тонзиллит.
 • J42 Хронический бронхит неуточненный.
 • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь.
 • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].
 • K05,3 Хронический пародонтит.
 • L01 Импетиго.
 • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
 • L03 Флегмона.
 • L08,0 Пиодермия.
 • L73,8,1* Фолликулит.
 • M86,6 Другой хронический остеомиелит.
 • M86,9 Остеомиелит неуточненный.
 • M90,1 Периостит при других инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках.
 • N34 Уретрит и уретральный синдром.
 • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки.
 • N72 Воспалительные болезни шейки матки.
 • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы.

Код CAS

 80214-83-1.

Характеристика вещества

 Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое.
 Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.
 После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5–2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через ГЭБ. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7–12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1/2 у взрослых составляет 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1/2 — до 20 При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T1/2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1/2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию.
 Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено. В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено.
 В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери.
 В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок.
 Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в тч Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp, в тч Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp, в тч Streptococcus pneumoniae К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Показания к применению

 Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит. Фарингит. Синусит. Скарлатина. Дифтерия. Коклюш. Средний отит. Пневмония. Бактериальные инфекции при ХОБЛ. Бронхит острый и обострение хронического. Панбронхиолит. Бронхоэктатическая болезнь). Мочеполовой системы (уретрит. Эндометрит. Цервицит. Вагинит. В тч генитальные инфекции. Кроме гонореи). Кожи и мягких тканей (рожа. Флегмона. Фурункулы. Фолликулит. Импетиго. Пиодермия). Полости рта (периодонтит). Костей (периостит. Хронический остеомиелит). Мигрирующая эритема. Трахома. Бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина ( тд; «Взаимодействие»).

Ограничения к использованию

 Выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты


 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Анорексия. Запор/диарея (очень редко с кровью). Боль в животе. Метеоризм. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ. Холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит. Симптомы панкреатита. Псевдомембранозный энтероколит.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.
 Аллергические реакции. Зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
 Прочие. Развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Взаимодействие

 Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.
 Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.

Передозировка


 Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.
 В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.