Джозамицин (Josamycin)

Макролиды и азалиды

 Josamycinum ( Josamycini).

• N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• L70 Угри
• L08.0 Пиодермия
• L04 Острый лимфаденит
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• K05 Гингивит и болезни пародонта
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
• J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов
• J32 Хронический синусит
• J31.2 Хронический фарингит
• J20 Острый бронхит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J01 Острый синусит
• I89.1 Лимфангит
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
• H01.0 Блефарит
• A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
• A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
• A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54 Гонококковая инфекция
• A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
• A46 Рожа
• A37 Коклюш
• A38 Скарлатина
• A36.9 Дифтерия неуточненная
• A22 Сибирская язва
• J36 Перитонзиллярный абсцесс
• A63.8 Другие уточненные заболевания, передающиеся преимущественно половым путем

 16846-24-5.

 Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное.

 Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в тч Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в тч Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в тч Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
 При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. max >Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг - 0,33 мг/л, 500 мг - 0,67-0,71 мг/л, 1000 мг - 2,4 мг/л, 1250 мг - (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг - (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы - около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения - 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 - 4 Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% - с мочой.

 Острые и хронические инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами - инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина. Фарингит. Паратонзиллит. Ларингит. Средний отит. Синусит. Дифтерия - дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином. Скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину). Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит. Обострение хронического бронхита. Пневмония. В тч вызванная атипичными возбудителями. Коклюш. Пситтакоз). Стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта). Инфекции в офтальмологии (дакриоцистит. Блефарит). Инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия. Фурункулез. Сибирская язва. Рожа - при повышенной чувствительности к пенициллину. Угри. Лимфангит. Лимфаденит. Венерическая лимфогранулема). Инфекции мочеполовой системы (простатит. Уретрит. Гонорея. Сифилис - при повышенной чувствительности к пенициллину. Хламидийные. Микоплазменные. В тч уреаплазменные. И смешанные инфекции).

 Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.

 Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение: симптоматическая терапия.

 Внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать. Взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут (в случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г/сут) в 2-3 приема, начальная рекомендуемая доза - 1 г. Суточную дозу для детей устанавливают из расчета 40-50 мг/кг, разделенные на 3 приема.
 В случае, если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать предыдущую дозу, не увеличивать и не удваивать дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
 Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
 Лечение обыкновенных и шаровидных угрей - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2-4 нед, далее - 500 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед.

 При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
 Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.
 В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
 Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.

• 288-636 ₽ Вильпрафен (7 фирм)
• 615-702 ₽ Вильпрафен Солютаб (6 фирм)