Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Джозамицин (Josamycin)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Аналоги по действию
  17. Входит в состав
Джозамицин

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Латинское название

 Josamycinum ( Josamycini).

Используется в лечении

Код CAS

 16846-24-5.

Характеристика вещества

 Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное.

Фармакодинамика

 Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в тч Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в тч Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в тч Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
 При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. max >Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг - 0,33 мг/л, 500 мг - 0,67-0,71 мг/л, 1000 мг - 2,4 мг/л, 1250 мг - (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг - (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы - около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения - 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 - 4 Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% - с мочой.

Показания к применению

 Острые и хронические инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами - инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина. Фарингит. Паратонзиллит. Ларингит. Средний отит. Синусит. Дифтерия - дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином. Скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину). Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит. Обострение хронического бронхита. Пневмония. В тч вызванная атипичными возбудителями. Коклюш. Пситтакоз). Стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта). Инфекции в офтальмологии (дакриоцистит. Блефарит). Инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия. Фурункулез. Сибирская язва. Рожа - при повышенной чувствительности к пенициллину. Угри. Лимфангит. Лимфаденит. Венерическая лимфогранулема). Инфекции мочеполовой системы (простатит. Уретрит. Гонорея. Сифилис - при повышенной чувствительности к пенициллину. Хламидийные. Микоплазменные. В тч уреаплазменные. И смешанные инфекции).

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.

При беременности и кормлении грудью

 Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.
 Категория действия на плод по FDA - не определена.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ: отсутствие аппетита. Тошнота. Изжога. Рвота. Дисбактериоз и диарея. Метеоризм. Обложенность языка. Спазмы в животе. Нарушение функции печени. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ. АЛТ). Нарушение оттока желчи и желтуха.
 Прочие: отек стоп. Дозозависимое преходящее нарушение слуха. Кандидоз. Кожные аллергические реакции (крапивница. Сыпь). Очень редко - лихорадка. Общее недомогание.

Взаимодействие

 Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.

Передозировка

 Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 Внутрь, между приемами пищи. Покрытые оболочкой таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Диспергируемые таблетки можно принимать двумя способами: проглатывать целиком, запивая водой, или предварительно перед приемом разводить водой (не менее 20 мл), образовавшуюся суспензию тщательно перемешивать. Взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут (в случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г/сут) в 2-3 приема, начальная рекомендуемая доза - 1 г. Суточную дозу для детей устанавливают из расчета 40-50 мг/кг, разделенные на 3 приема.
 В случае, если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать предыдущую дозу, не увеличивать и не удваивать дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
 Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
 Лечение обыкновенных и шаровидных угрей - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2-4 нед, далее - 500 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед.

Меры предосторожности применения

 При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
 Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.
 В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
 Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.