|
|
Другие названия и синонимы
Azidrol.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
S01AA26 Азитромицин.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Список литературы
Rxlist.com, 2020.
Характеристика вещества
Антибиотик группы макролидов.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Азитромицин действует, связываясь с 50S-субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, и подавляет синтез белка.
Микробиология.
Азитромицин активен как in vitro >in vitro, так и клинически при инфекциях конъюнктивы в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: коринеформные бактерии группы G по классификации сDC*, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis group, Streptococcus pneumoniae.
*Эффективность в отношении этого микроорганизма была изучена менее чем в 10 случаях глазных инфекций.
Доступны следующие данные in vitro >in vitro, но их клиническое значение при офтальмологических инфекциях неизвестно. Безопасность и эффективность азитромицина в форме глазных капель при лечении офтальмологических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлены.
Следующие микроорганизмы считаются чувствительными при оценке с использованием системных контрольных точек. Однако корреляция между системной точкой in vitro >in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Этот перечень микроорганизмов предназначен только для помощи в оценке возможности лечения инфекций конъюнктивы. Азитромицин демонстрирует in vitro >in vitro минимальные ингибирующие концентрации (МИК), равные или меньшие (контрольная точка системной чувствительности) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих глазных патогенов: сhlamydia pneumoniae, сhlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoea, Peptostreptococcus species, Streptococci (Groups с, F, G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Ureaplasma urealyticum, Viridans group streptococci.
Доклиническая токсикология.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Длительные исследования на животных для оценки канцерогенного действия не проводили. Азитромицин не проявлял мутагенности в стандартных лабораторных тестах: тесте на клетках лимфомы мыши, микроядерных тестах на лимфоцитах человека и костном мозге мыши. У мышей или крыс, получавших пероральные дозы до 200 мг/кг/сут, не было обнаружено каких-либо доказательств нарушения фертильности, связанных с азитромицином.
Фармакология и токсикология у животных.
Фосфолипидоз (внутриклеточное накопление фосфолипидов) наблюдался в некоторых тканях мышей, крыс и собак при многократном системном применении азитромицина. Цитоплазматическая микровакуолизация, которая, вероятно, является проявлением фосфолипидоза, наблюдалась в роговице кроликов при применении несколько доз азитромицина в форме глазных капель. Этот эффект был обратим после прекращения применения азитромицина. Значение полученных токсикологических данных для животных и человека неизвестно.
Клинические исследования.
В рандомизированном, контролируемом носителем, двойном слепом многоцентровом клиническом исследовании, в котором пациенты применяли азитромицин в форме глазных капель дважды в день в течение первых 2 дней, затем 1 раз в день в 3, 4 и 5-й дни раствор азитромицина превосходил контроль на 6-й день у 7 пациентов с подтвержденным клиническим диагнозом бактериального конъюнктивита. Клиническое разрешение было достигнуто у 63% (82/130) пациентов, получавших азитромицин в форме глазных капель, по сравнению с 50% (74/149) пациентов, получавших контроль. При сравнении разница составила около 13% (63-50%), при p=0,03 и 95% ДИ 2; 25. Степень микробиологической эрадикации исходных патогенов составляла примерно 88% по сравнению с 66% пациентов, получавших носитель; разница составила около 22% при p <0,001 и ДИ 13; 31%. Микробиологическая эрадикация не всегда коррелирует с клиническим исходом в исследованиях противоинфекционных ЛС.
Фармакокинетика.
Концентрация азитромицина в плазме крови после применения в виде глазных капель (офтальмологический раствор азитромицина) у человека неизвестна. Основываясь на предложенной дозе - по 1 капле в каждый глаз (общая доза 100 мкл или 1 мг) и информации об экспозиции при системном применении, системная концентрация азитромицина после применения в виде глазных капель оценивается ниже количественных пределов определения (≤10 нг/мл) в равновесном состоянии у человека при условии 100% системной доступности.
Механизм действия.
Азитромицин действует, связываясь с 50S-субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, и подавляет синтез белка.
Микробиология.
Азитромицин активен как in vitro >in vitro, так и клинически при инфекциях конъюнктивы в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: коринеформные бактерии группы G по классификации сDC*, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis group, Streptococcus pneumoniae.
*Эффективность в отношении этого микроорганизма была изучена менее чем в 10 случаях глазных инфекций.
Доступны следующие данные in vitro >in vitro, но их клиническое значение при офтальмологических инфекциях неизвестно. Безопасность и эффективность азитромицина в форме глазных капель при лечении офтальмологических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлены.
Следующие микроорганизмы считаются чувствительными при оценке с использованием системных контрольных точек. Однако корреляция между системной точкой in vitro >in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Этот перечень микроорганизмов предназначен только для помощи в оценке возможности лечения инфекций конъюнктивы. Азитромицин демонстрирует in vitro >in vitro минимальные ингибирующие концентрации (МИК), равные или меньшие (контрольная точка системной чувствительности) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих глазных патогенов: сhlamydia pneumoniae, сhlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoea, Peptostreptococcus species, Streptococci (Groups с, F, G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Ureaplasma urealyticum, Viridans group streptococci.
Доклиническая токсикология.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Длительные исследования на животных для оценки канцерогенного действия не проводили. Азитромицин не проявлял мутагенности в стандартных лабораторных тестах: тесте на клетках лимфомы мыши, микроядерных тестах на лимфоцитах человека и костном мозге мыши. У мышей или крыс, получавших пероральные дозы до 200 мг/кг/сут, не было обнаружено каких-либо доказательств нарушения фертильности, связанных с азитромицином.
Фармакология и токсикология у животных.
Фосфолипидоз (внутриклеточное накопление фосфолипидов) наблюдался в некоторых тканях мышей, крыс и собак при многократном системном применении азитромицина. Цитоплазматическая микровакуолизация, которая, вероятно, является проявлением фосфолипидоза, наблюдалась в роговице кроликов при применении несколько доз азитромицина в форме глазных капель. Этот эффект был обратим после прекращения применения азитромицина. Значение полученных токсикологических данных для животных и человека неизвестно.
Клинические исследования.
В рандомизированном, контролируемом носителем, двойном слепом многоцентровом клиническом исследовании, в котором пациенты применяли азитромицин в форме глазных капель дважды в день в течение первых 2 дней, затем 1 раз в день в 3, 4 и 5-й дни раствор азитромицина превосходил контроль на 6-й день у 7 пациентов с подтвержденным клиническим диагнозом бактериального конъюнктивита. Клиническое разрешение было достигнуто у 63% (82/130) пациентов, получавших азитромицин в форме глазных капель, по сравнению с 50% (74/149) пациентов, получавших контроль. При сравнении разница составила около 13% (63-50%), при p=0,03 и 95% ДИ 2; 25. Степень микробиологической эрадикации исходных патогенов составляла примерно 88% по сравнению с 66% пациентов, получавших носитель; разница составила около 22% при p <0,001 и ДИ 13; 31%. Микробиологическая эрадикация не всегда коррелирует с клиническим исходом в исследованиях противоинфекционных ЛС.
Фармакокинетика.
Концентрация азитромицина в плазме крови после применения в виде глазных капель (офтальмологический раствор азитромицина) у человека неизвестна. Основываясь на предложенной дозе - по 1 капле в каждый глаз (общая доза 100 мкл или 1 мг) и информации об экспозиции при системном применении, системная концентрация азитромицина после применения в виде глазных капель оценивается ниже количественных пределов определения (≤10 нг/мл) в равновесном состоянии у человека при условии 100% системной доступности.
Показания к применению
|
|
*Эффективность в отношении этого микроорганизма была изучена менее чем в 10 случаях инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. в.
Исследования репродукции были выполнены на крысах и мышах при дозах до 200 мг/кг/сут. Самая высокая доза была связана с умеренной токсичностью для матери. Эти дозы, по оценкам, примерно в 5000 раз превышают максимальную дневную дозу 2 мг при применении у человека в виде глазных капель. В исследованиях на животных не было обнаружено каких-либо доказательств вреда для плода из-за влияния азитромицина. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции на животных не всегда позволяют прогнозировать эффекты у человека, азитромицин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Неизвестно, экскретируется ли азитромицин в грудное молоко человека. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при при применении азитромицина кормящими женщинами.
Исследования репродукции были выполнены на крысах и мышах при дозах до 200 мг/кг/сут. Самая высокая доза была связана с умеренной токсичностью для матери. Эти дозы, по оценкам, примерно в 5000 раз превышают максимальную дневную дозу 2 мг при применении у человека в виде глазных капель. В исследованиях на животных не было обнаружено каких-либо доказательств вреда для плода из-за влияния азитромицина. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции на животных не всегда позволяют прогнозировать эффекты у человека, азитромицин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Неизвестно, экскретируется ли азитромицин в грудное молоко человека. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при при применении азитромицина кормящими женщинами.
Побочные эффекты
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Приведенные ниже данные отражают экспозицию азитромицина в форме глазных капель у 698 пациентов в возрасте от 1 года до 87 лет с клиническими признаками и симптомами бактериального конъюнктивита. Наиболее частой нежелательной реакцией со стороны глаз у пациентов, применявших азитромицин в форме глазных капель, было раздражение глаз. Эта реакция возникала примерно у 1-2% пациентов. Другие побочные реакции, связанные с использованием азитромицина в форме глазных капель, наблюдались менее чем у 1% пациентов и включали глазные реакции (затуманенное зрение, жжение, покалывание и раздражение при закапывании, контактный дерматит, эрозия роговицы, сухость глаз, боль в глазах, зуд, выделения из глаз, точечный кератит, снижение остроты зрения) и неглазные реакции (дисгевзия, отек лица, крапивница, заложенность носа, периокулярный отек, сыпь, синусит, крапивница).
Приведенные ниже данные отражают экспозицию азитромицина в форме глазных капель у 698 пациентов в возрасте от 1 года до 87 лет с клиническими признаками и симптомами бактериального конъюнктивита. Наиболее частой нежелательной реакцией со стороны глаз у пациентов, применявших азитромицин в форме глазных капель, было раздражение глаз. Эта реакция возникала примерно у 1-2% пациентов. Другие побочные реакции, связанные с использованием азитромицина в форме глазных капель, наблюдались менее чем у 1% пациентов и включали глазные реакции (затуманенное зрение, жжение, покалывание и раздражение при закапывании, контактный дерматит, эрозия роговицы, сухость глаз, боль в глазах, зуд, выделения из глаз, точечный кератит, снижение остроты зрения) и неглазные реакции (дисгевзия, отек лица, крапивница, заложенность носа, периокулярный отек, сыпь, синусит, крапивница).
Взаимодействие
Информация отсутствует.
Передозировка
Информация отсутствует.
Способ применения и дозы
Местно, по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки в течение 2 дней, затем 1 раз в день в течение следующих 5 дней.
Меры предосторожности применения
Азитромицин в форме глазных капель показан только для местного применения в офтальмологии, нельзя применять системно, вводить субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Анафилаксия и гиперчувствительность при системном применении азитромицина.
У пациентов, применявших азитромицин системно, редко наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Редко сообщалось о смертельных случаях. Следует учитывать возможность анафилаксии или других реакций гиперчувствительности, на основании известной гиперчувствительности к азитромицину при системном применении.
Рост резистентных организмов при длительном использовании.
Как и в случае с другими противоинфекционными ЛС, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. В случае развития суперинфекции следует прекратить использование азитромицина и начать альтернативную терапию. Если этого требует клиническая ситуация, необходимо провести дополнительное обследование пациента (в тч биомикроскопия с помощью щелевой лампы и при необходимости окрашивание роговицы флюоресцеином).
Следует рекомендовать пациентам не носить контактные линзы, если у них есть признаки или симптомы бактериального конъюнктивита.
Применение в педиатрии.
Безопасность и эффективность азитромицина в форме глазных капель у педиатрических пациентов в возрасте до 1 года не установлены. Эффективность глазных капель в лечении бактериального конъюнктивита у пациентов старше 1 года была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях ( см Клинические исследования).
Применение в гериатрии.
Каких-либо общих различий в безопасности или эффективности при применении у пожилых и более молодых пациентов не наблюдалось.
Анафилаксия и гиперчувствительность при системном применении азитромицина.
У пациентов, применявших азитромицин системно, редко наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Редко сообщалось о смертельных случаях. Следует учитывать возможность анафилаксии или других реакций гиперчувствительности, на основании известной гиперчувствительности к азитромицину при системном применении.
Рост резистентных организмов при длительном использовании.
Как и в случае с другими противоинфекционными ЛС, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. В случае развития суперинфекции следует прекратить использование азитромицина и начать альтернативную терапию. Если этого требует клиническая ситуация, необходимо провести дополнительное обследование пациента (в тч биомикроскопия с помощью щелевой лампы и при необходимости окрашивание роговицы флюоресцеином).
Следует рекомендовать пациентам не носить контактные линзы, если у них есть признаки или симптомы бактериального конъюнктивита.
Применение в педиатрии.
Безопасность и эффективность азитромицина в форме глазных капель у педиатрических пациентов в возрасте до 1 года не установлены. Эффективность глазных капель в лечении бактериального конъюнктивита у пациентов старше 1 года была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях ( см Клинические исследования).
Применение в гериатрии.
Каких-либо общих различий в безопасности или эффективности при применении у пожилых и более молодых пациентов не наблюдалось.
Используется в лечении
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J37.0 Хронический ларингит
- J32 Хронический синусит
- J20 Острый бронхит
- J18.9 Пневмония неуточненная
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J04.0 Острый ларингит
- J03.0 Стрептококковый тонзиллит
- J02.0 Стрептококковый фарингит
- J01 Острый синусит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- A69.2 Болезнь Лайма
- A46 Рожа
- L01 Импетиго
- N74.8 Воспалительные болезни женских тазовых органов при других болезнях, классифицированных в других рубриках
- J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
- H66.0 Острый гнойный средний отит
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- J31.1 Хронический назофарингит
- A56.8 Хламидийные инфекции, передающиеся половым путем, другой локализации
Противопоказания компонентов
|
|
Противопоказания Azithromycin.
Гиперчувствительность (в тч к другим макролидам). тяжелые нарушения функции печени и/или почек. возраст до 16 лет (инфузии). до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы. таблетки). до 6 мес (суспензия для приема внутрь).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Azithromycin.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. вертиго. головная боль. парестезия. возбуждение. повышенная утомляемость. сонливость. редко - шум в ушах. обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени). у детей - головная боль (при терапии среднего отита). гиперкинезия. нервозность. тревожность. нарушение сна. конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. метеоризм. боль в животе. повышение активности АЛТ и АСТ. уровня билирубина. холестаз. желтуха. редко - запор. изменение цвета языка. псевдомембранозный колит. панкреатит. некроз печени. печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом). у детей - снижение аппетита. гастрит. кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.