|
Другие названия и синонимы
Ampicillin.Фармакологическая группа
Латинское название
Ampicillinum ( Ampicillini).
Химическое название
[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли).
Используется в лечении
- O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N30 Цистит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
- K83.0 Холангит
- K81 Холецистит
- K65 Перитонит
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J32 Хронический синусит
- J31.2 Хронический фарингит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J01 Острый синусит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- H66.9 Средний отит неуточненный
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- A54 Гонококковая инфекция
- A46 Рожа
- R57.2 Септический шок
- A37 Коклюш
- A32.9 Листериоз неуточненный
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A03 Шигеллез
- A02.0 Сальмонеллезный энтерит
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A01.4 Паратиф неуточненный
- A01.0 Брюшной тиф
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- A28.0 Пастереллез
- L01 Импетиго
- A41.9 Септицемия неуточненная
- H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка
- A32 Листериоз
Код CAS
69-53-4.
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин - мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль - порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат - белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин - мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль - порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат - белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
Фармакодинамика
|
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., вacillus anthracis, сlostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в тч Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., вordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, maxCmax достигается через 1,5-2 Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония. абсцесс легкого. бронхит. синусит. тонзиллит. фарингит. средний отит). инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит. пиелонефрит. пиелит. уретрит). инфекции билиарной системы (холангит. холецистит). хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина). цервицит. пастереллез. листериоз. инфекции кожи и мягких тканей (рожа. импетиго. вторично-инфицированные дерматозы). инфекции опорно-двигательного аппарата. инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф. дизентерия. шигеллез. сальмонеллез. сальмонеллезное носительство). абдоминальные инфекции (перитонит). бактериальный эндокардит (профилактика и лечение). гонорея. менингит. сепсис. коклюш.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам). инфекционный мононуклеоз. лимфолейкоз. печеночная недостаточность. заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит. связанный с применением антибиотиков). детский возраст до 1 мес.
Ограничения к использованию
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. агранулоцитоз. анемия.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит. гастрит. сухость во рту. изменение вкуса. боль в животе. тошнота. рвота. диарея. псевдомембранозный колит. увеличение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. артралгия. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). эозинофилия. везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Интерстициальный нефрит. нефропатия. суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма). дисбактериоз. кандидамикоз влагалища. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат (при в/м введении). флебит (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. агранулоцитоз. анемия.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит. гастрит. сухость во рту. изменение вкуса. боль в животе. тошнота. рвота. диарея. псевдомембранозный колит. увеличение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. артралгия. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). эозинофилия. везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Интерстициальный нефрит. нефропатия. суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма). дисбактериоз. кандидамикоз влагалища. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат (при в/м введении). флебит (при в/в введении).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом - риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) - синергизм действия, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в тч фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.
Передозировка
Симптомы. Токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение. Промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Лечение. Промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции. Внутрь, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г, суточная - 2-3 г. При инфекциях среднетяжелого течения вводят взрослым в/м по 0,25-0,5 г каждые 6-8 при тяжелых инфекциях - по 1-2 г каждые 4-6 ч или в/в по 0,5 г каждые 6 Детям до 1 мес не назначается, в более старшем возрасте применяют из расчета 100-200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед и более).
Меры предосторожности применения
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.
Входит в состав
- 14₽ Ампициллин-Ферейн
- 17₽ Оксамп-натрий (Синтез ПАО )
- 25₽ Ампициллина тригидрат (7 фирм)
- 72₽ Сультасин
- 80₽ Ампициллин (5 фирм)
- 157₽ Ампициллин+Сульбактам (4 фирмы)
- — Амибактам (Рузфарма )
- — Ампиокс
- — Ампиокс-натрий
- — Амписид
- — Ампициллин АМП-КИД
- — Ампициллин АМП-Форте
- — Ампициллин Иннотек
- — Ампициллин натрия стерильный (Concept Pharmaceuticals )
- — Ампициллин-АКОС
- — Ампициллина натриевая соль кристаллическая
- — Ампициллина натриевая соль стерильная
- — Ампициллина натриевая соль-Виал (2 фирмы)
- — Ампициллина тригидрат в капсулах
- — Ампициллина тригидрата таблетки
- — Зетсил
- — Комплисан
- — Либакцил (2 фирмы)
- — Оксамп
- — Оксамсар
- — Пенодил
- — Пенсилина (2 фирмы)
- — Пентрексил
- — Пурициллин (2 фирмы)
- — Рампинам (Рузфарма )
- — Стандациллин
- — Сулациллин
- — Сульбацин
- — Сульмацефта (2 фирмы)
- — Уназин