Ампициллин + Сульбактам

 Категория действия на плод по FDA. в.[[f.
 Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae. Neisseria meningitidis. Neisseria gonorrhoeae. Escherichia coli. Klebsiella spp., Proteus spp., сitrobacter spp., Enterobacter spp., сlostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., вacteroides spp., в тч вacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.[[k.
 Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 - 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.[[p.
 Бактериальные инфекции различной локализации. вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в тч пневмония. абсцесс легких. хронический бронхит. эмпиема плевры). инфекции ЛОР-органов (в тч синусит. тонзиллит. средний отит). инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит. пиелит. цистит. уретрит. простатит. эндометрит). инфекции желчевыводящих путей (холецистит. холангит). инфекции кожи и мягких тканей (рожа. импетиго. вторично инфицированные дерматиты). инфекции ЖКТ (дизентерия. сальмонеллез. сальмонеллоносительство). инфекции костей и суставов. септический эндокардит. менингит. сепсис. перитонит. скарлатина. гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.[[r.
 Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.[[m.
 Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.[[i.
 В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
 Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
 При легком течении инфекции - 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения.
 При неосложненной гонорее - 1,5 г, однократно.
 Для профилактики хирургических инфекций - 1,5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза в сутки.
 Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12.
 Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48.
 При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
 Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.[[e.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. снижение аппетита. диарея. повышение активности «печеночных» трансаминаз. редко - псевдомембранозный энтероколит.
 Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
 Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
 Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
 Аллергические реакции: крапивница. гиперемия кожи. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. лихорадка. артралгия. эозинофилия. в редких случаях - анафилактический шок.
 Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.
 Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).[[v.
 Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
 Антациды. глюкозамин. слабительные ЛС. пища. аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию. аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
 Бактерицидные антибиотики (в тч аминогликозиды. цефалоспорины. циклосерин. ванкомицин. рифампицин) оказывают синергидное действие. бактериостатические ЛС (макролиды. хлорамфеникол. линкозамиды. тетрациклины. сульфаниламиды) - антагонистическое.
 Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору. снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). уменьшает эффективность пероральных контрацептивов. ЛС. в процессе метаболизма которых образуется ПАБК. и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
 Диуретики. аллопуринол. фенилбутазон. НПВП ЛС. снижающие канальцевую секрецию. повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.[[o.
 У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
 При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
 Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
 При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). [1].
 Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.