- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Особые указания
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Ampicillinum ( Ampicillini).
Используется в лечении
- O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N30 Цистит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- L01 Импетиго
- K83.0 Холангит
- K81 Холецистит
- K65 Перитонит
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J32 Хронический синусит
- J31.2 Хронический фарингит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J01 Острый синусит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- H66.9 Средний отит неуточненный
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- A54 Гонококковая инфекция
- A46 Рожа
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A37 Коклюш
- A32.9 Листериоз неуточненный
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A03 Шигеллез
- A02.0 Сальмонеллезный энтерит
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A01.4 Паратиф неуточненный
- A01.0 Брюшной тиф
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- A28.0 Пастереллез
- H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка
- A32 Листериоз
Код CAS
69-53-4.
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин - мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль - порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат - белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин - мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль - порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат - белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинамика
Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в тч Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, max >Cmax достигается через 1,5-2 Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в тч Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, max >Cmax достигается через 1,5-2 Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония. Абсцесс легкого. Бронхит. Синусит. Тонзиллит. Фарингит. Средний отит). Инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит. Пиелонефрит. Пиелит. Уретрит). Инфекции билиарной системы (холангит. Холецистит). Хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина). Цервицит. Пастереллез. Листериоз. Инфекции кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго. Вторично-инфицированные дерматозы). Инфекции опорно-двигательного аппарата. Инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф. Дизентерия. Шигеллез. Сальмонеллез. Сальмонеллезное носительство). Абдоминальные инфекции (перитонит). Бактериальный эндокардит (профилактика и лечение). Гонорея. Менингит. Сепсис. Коклюш.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам). Инфекционный мононуклеоз. Лимфолейкоз. Печеночная недостаточность. Заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит. Связанный с применением антибиотиков). Детский возраст до 1 мес.
Ограничения к использованию
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Агранулоцитоз. Анемия.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит. Гастрит. Сухость во рту. Изменение вкуса. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Диарея. Псевдомембранозный колит. Увеличение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: крапивница. Гиперемия и зуд кожи. Лихорадка. Бронхоспазм. Ангионевротический отек. Ринит. Конъюнктивит. Артралгия. Анафилактический шок. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Эозинофилия. Везикулезная сыпь. Многоформная экссудативная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: интерстициальный нефрит. Нефропатия. Суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма). Дисбактериоз. Кандидамикоз влагалища. В месте введения - тромбофлебит. Боль. Эритема и/или инфильтрат (при в/м введении). Флебит (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Агранулоцитоз. Анемия.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит. Гастрит. Сухость во рту. Изменение вкуса. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Диарея. Псевдомембранозный колит. Увеличение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: крапивница. Гиперемия и зуд кожи. Лихорадка. Бронхоспазм. Ангионевротический отек. Ринит. Конъюнктивит. Артралгия. Анафилактический шок. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Эозинофилия. Везикулезная сыпь. Многоформная экссудативная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: интерстициальный нефрит. Нефропатия. Суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма). Дисбактериоз. Кандидамикоз влагалища. В месте введения - тромбофлебит. Боль. Эритема и/или инфильтрат (при в/м введении). Флебит (при в/в введении).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом - риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) - синергизм действия, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в тч фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.
Передозировка
Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции. Внутрь, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г, суточная - 2-3 г. При инфекциях среднетяжелого течения вводят взрослым в/м по 0,25-0,5 г каждые 6-8 при тяжелых инфекциях - по 1-2 г каждые 4-6 ч или в/в по 0,5 г каждые 6 Детям до 1 мес не назначается, в более старшем возрасте применяют из расчета 100-200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед и более).
Меры предосторожности применения
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.
Аналоги по действию
- 85% Амоксициллин
- 74% Ампициллин + Оксациллин [Ампициллин и ещё 1Оксациллин]
- 71% Пиперациллин
- 70% Ампициллин + Сульбактам [Ампициллин и ещё 1Сульбактам]
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 14 ₽ Ампициллин-Ферейн (Брынцалов-А ЗАО)
- 17 ₽ Оксамп-натрий (Синтез ОАО)
- 20-26 ₽ Ампициллин (16 фирм)
- 25 ₽ Ампициллина тригидрат (17 фирм)
- 72 ₽ Сультасин (Синтез ОАО)
- 115 ₽ Ампициллин+Сульбактам (6 фирм)
- — Амибактам (2 фирмы)
- — Ампиокс (Брынцалов-А ЗАО)
- — Ампиокс-натрий (Брынцалов-А ЗАО)
- — Амписид (Mustafa Nevzat Ilac Sanayi)
- — Ампициллин АМП-КИД (Sol Pharmaceuticals)
- — Ампициллин АМП-Форте (Sol Pharmaceuticals)
- — Ампициллин Иннотек (Laboratoire Innotech International)
- — Ампициллин натрия стерильный (Concept Pharmaceuticals)
- — Ампициллин-АКОС (Синтез ОАО)
- — Ампициллина натриевая соль кристаллическая (2 фирмы)
- — Ампициллина натриевая соль стерильная (11 фирм)
- — Ампициллина натриевая соль-Виал (3 фирмы)
- — Ампициллина тригидрат в капсулах (7 фирм)
- — Ампициллина тригидрата таблетки (18 фирм)
- — Зетсил (Aurobindo Pharma)
- — Комплисан (Фармасинтез АО)
- — Либакцил (2 фирмы)
- — Оксамп (Синтез ОАО)
- — Оксамсар (2 фирмы)
- — Пенодил (Remedica)
- — Пенсилина (2 фирмы)
- — Пентрексил (2 фирмы)
- — Пурициллин (ДСМ Синочем Фармасьютикалз Индия Прайвит Лимитед)
- — Стандациллин (Biochemie)
- — Сулациллин (Брынцалов-А ЗАО)
- — Сульбацин (Красфарма ОАО)
- — Сульмацефта (Рузфарма)
- — Уназин (2 фирмы)