Содержание
Названия
Русское название: Ампициллин.
Английское название: Ampicillin.
Английское название: Ampicillin.
Латинское название
Ampicillinum ( Ampicillini).
Химическое название
[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3,2,0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли).
Фарм Группа
• Пенициллины.
Нозологии
• A01,0 Брюшной тиф.
• A01,4 Паратиф неуточненный.
• A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
• A02,0 Сальмонеллезный энтерит.
• A03 Шигеллез.
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
• A28,0 Пастереллез.
• A32,9 Листериоз неуточненный.
• A37 Коклюш.
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• A46 Рожа.
• A54 Гонококковая инфекция.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• H66,9 Средний отит неуточненный.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J01 Острый синусит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J31,2 Хронический фарингит.
• J32 Хронический синусит.
• J35,0 Хронический тонзиллит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• K65 Перитонит.
• K81 Холецистит.
• K83,0 Холангит.
• L01 Импетиго.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• L98,9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M60,0 Инфекционные миозиты.
• M71,1 Другие инфекционные бурситы.
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• N34 Уретрит и уретральный синдром.
• N72 Воспалительные болезни шейки матки.
• N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2+).
• O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• A01,4 Паратиф неуточненный.
• A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
• A02,0 Сальмонеллезный энтерит.
• A03 Шигеллез.
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
• A28,0 Пастереллез.
• A32,9 Листериоз неуточненный.
• A37 Коклюш.
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• A46 Рожа.
• A54 Гонококковая инфекция.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• H66,9 Средний отит неуточненный.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J01 Острый синусит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J31,2 Хронический фарингит.
• J32 Хронический синусит.
• J35,0 Хронический тонзиллит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• K65 Перитонит.
• K81 Холецистит.
• K83,0 Холангит.
• L01 Импетиго.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• L98,9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M60,0 Инфекционные миозиты.
• M71,1 Другие инфекционные бурситы.
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• N34 Уретрит и уретральный синдром.
• N72 Воспалительные болезни шейки матки.
• N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2+).
• O23 Инфекции мочеполовых путей при беременности.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
Код CAS
69-53-4.
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp, Bacillus anthracis, Clostridium spp, умеренно активен против большинства энтерококков, в тч Enterococcus faecalis), Listeria spp, и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella spp, Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp, всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp и Enterobacter spp, Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.
Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp, Bacillus anthracis, Clostridium spp, умеренно активен против большинства энтерококков, в тч Enterococcus faecalis), Listeria spp, и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella spp, Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp, всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp и Enterobacter spp, Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония. Абсцесс легкого. Бронхит. Синусит. Тонзиллит. Фарингит. Средний отит). Инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит. Пиелонефрит. Пиелит. Уретрит). Инфекции билиарной системы (холангит. Холецистит). Хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина). Цервицит. Пастереллез. Листериоз. Инфекции кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго. Вторично-инфицированные дерматозы). Инфекции опорно-двигательного аппарата. Инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф. Дизентерия. Шигеллез. Сальмонеллез. Сальмонеллезное носительство). Абдоминальные инфекции (перитонит). Бактериальный эндокардит (профилактика и лечение). Гонорея. Менингит. Сепсис. Коклюш.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.
Ограничения к использованию
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в тч фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.
Передозировка
Симптомы. Токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно - электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение. Промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно - электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности применения
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.