⬆
✘
 
Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Действующие вещества /
 Поделиться

Ампициллин (Ampicillin)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Особые указания
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав
Ампициллин

Фармакологическая группа

Пенициллины || Пенициллины широкого спектра действия

Латинское название

 Ampicillinum ( Ampicillini).

Используется в лечении

Код CAS

 69-53-4.

Характеристика вещества

 Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
 В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
 Ампициллин - мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
 Ампициллина натриевая соль - порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
 Ампициллина тригидрат - белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

 Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
 Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в тч Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
 Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
 При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, max >Cmax достигается через 1,5-2 Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Показания к применению

 Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония. Абсцесс легкого. Бронхит. Синусит. Тонзиллит. Фарингит. Средний отит). Инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит. Пиелонефрит. Пиелит. Уретрит). Инфекции билиарной системы (холангит. Холецистит). Хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина). Цервицит. Пастереллез. Листериоз. Инфекции кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго. Вторично-инфицированные дерматозы). Инфекции опорно-двигательного аппарата. Инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф. Дизентерия. Шигеллез. Сальмонеллез. Сальмонеллезное носительство). Абдоминальные инфекции (перитонит). Бактериальный эндокардит (профилактика и лечение). Гонорея. Менингит. Сепсис. Коклюш.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам). Инфекционный мононуклеоз. Лимфолейкоз. Печеночная недостаточность. Заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит. Связанный с применением антибиотиков). Детский возраст до 1 мес.

Ограничения к использованию

 Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA - B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Агранулоцитоз. Анемия.
 Со стороны органов ЖКТ: стоматит. Гастрит. Сухость во рту. Изменение вкуса. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Диарея. Псевдомембранозный колит. Увеличение активности печеночных трансаминаз.
 Аллергические реакции: крапивница. Гиперемия и зуд кожи. Лихорадка. Бронхоспазм. Ангионевротический отек. Ринит. Конъюнктивит. Артралгия. Анафилактический шок. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Эозинофилия. Везикулезная сыпь. Многоформная экссудативная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
 Прочие: интерстициальный нефрит. Нефропатия. Суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма). Дисбактериоз. Кандидамикоз влагалища. В месте введения - тромбофлебит. Боль. Эритема и/или инфильтрат (при в/м введении). Флебит (при в/в введении).

Взаимодействие

 Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом - риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) - синергизм действия, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в тч фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

 Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
 Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции. Внутрь, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г, суточная - 2-3 г. При инфекциях среднетяжелого течения вводят взрослым в/м по 0,25-0,5 г каждые 6-8 при тяжелых инфекциях - по 1-2 г каждые 4-6 ч или в/в по 0,5 г каждые 6 Детям до 1 мес не назначается, в более старшем возрасте применяют из расчета 100-200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед и более).

Меры предосторожности применения

 При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
 После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72.
 Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
 При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
 У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
 При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

 До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.