Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Фарм. группы /

Аналоги пурина

Препараты фармгруппы

Вещество Препараты
Кладрибин | | |
Клофарабин |
Меркаптопурин | | | |
Неларабин
Тиогуанин
Флударабин | | | | | | | | | | | |
Действующее вещество не описано

Дерево фармакологических групп

    Содержание

  1. Описание
  2. ATX код
  3. Фармакологическое действие
  4. Фармакокинетика
  5. Показания к применению
  6. Противопоказания
  7. Побочные эффекты
  8. Меры предосторожности применения
  9. Взаимодействие
  10. Используется в лечении

Описание

 Аналоги пурина – это противоопухолевые препараты, которые ингибируют синтез пуриновых нуклеотидов, что приводит к прекращению деления клеток и торможению пролиферативных процессов.

ATX код

 L01BB.

Фармакологическое действие

 Молекула 6-меркаптопурина отличается от молекулы природного пурина – гипоксантина - наличием атома серы вместо атома кислорода в 6-м положении структурной формулы. 6-Меркапторпурин способен ингибировать первый этап биосинтеза пуринов. Это происходит после его преобразования (под влиянием фермента фосфорилазы) в рибонуклеотид меркаптопуринфосфорибозил, который, в свою очередь, при участии тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Метаболиты 6-меркаптопурина угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидтрансферазу – первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов.
 Тиогуанин, также как и 6-меркаптопурин, является серосодержащим аналогом гипоксантина. Отличается от 6-меркаптопурина наличием NH 2 -группы на месте одного из атомов водорода. В организме тиогуанин превращается в 6-тиогуанинтрифосфат, который тормозит синтез пуринов.
 Ингибирование синтеза пуринов приводит к нарушению митотического цикла в S-фазе, что вызывает гибель клеток.

Фармакокинетика

 Всасывание меркаптопурина из ЖКТ неполное (до 50%). Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится почками. В первые 24 часа после приема внутрь 46% дозы препарата экскретируется с мочой. Метаболиты меркаптопурина обнаруживаются в моче через 2 часа после введения меркаптопурина и определяются в моче в течение нескольких недель после прекращения лечения. Период полувыведения меркаптопурина – трехфазный: 45 минут, 2,5 часа и 10 часов соответственно. У его метаболитов период полувыведения более продолжительный.
 После приема тиогуанина внутрь из ЖКТ всасывается около 30% принятой дозы. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет в среднем 80 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению

 * Острый лимфобластный лейкоз.
 * Острый миелобластный лейкоз.
 * Хронический миелолейкоз.
 Меркаптопурин может также назначаться при болезни Крона; фопурин – при ретикулезе кожи, ретинобластоме.

Противопоказания

 * Гиперчувствительность.
 * Угнетение костномозгового кроветворения.
 * Печеночная недостаточность.
 * Почечная недостаточность.
 * Острые инфекционные заболевания.
 * Гиперурикемия.
 * Подагра.
 * Беременность.
 * Лактация.

Побочные эффекты

 1) Со стороны органов кроветворения:
 * Лейкопения.
 * Тромбоцитопения.
 * Агранулоцитоз.
 * Анемия.
 * Панцитопения.
 2) Со стороны пищеварительной системы:
 * Снижение аппетита.
 * Тошнота.
 * Рвота.
 * Диарея.
 * Гепатонекроз.
 * Холестаз.
 * Изъязвление слизистой оболочки полости рта.
 * Панкреатит.
 3) Аллергические реакции:
 * Лихорадка.
 * Кожная сыпь.
 * Зуд.
 4) Прочие:
 * Пигментация кожи.
 * Гиперурикемия.
 * Нефропатия.

Меры предосторожности применения

 Во время лечения препаратами этой группы необходимо ежедневно выполнять развернутые анализы крови.
 Еженедельно в начале терапии, ежемесячно - в период поддерживающей терапии следует определять уровни печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина.
 Для предотвращения возникновения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, назначение аллопуринола.

Взаимодействие

 При одновременном применении аналогов пурина:
 С пробенецидом, сульфинпиразоном, колхицином - повышается риск развития нефропатии.
 С непрямыми антикоагулянтами – кровотечений.
 С доксорубицином - гепатотоксичности.
 С глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином - увеличивается вероятность возникновения инфекций и вторичных опухолей.

Используется в лечении

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.