Другие названия и синонимы
Mercaptopurin-nativ.Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
L01BB02 Меркаптопурин.
Показания к применению
Список кодов МКБ-10.
• с91,0 Острый лимфобластный лейкоз.
• с92,0 Острый миелоидный лейкоз.
• с92,1 Хронический миелоидный лейкоз.
• с91,0 Острый лимфобластный лейкоз.
• с92,0 Острый миелоидный лейкоз.
• с92,1 Хронический миелоидный лейкоз.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Mercaptopurine.
Нет.Использование препарата Mercaptopurine при кормлении грудью.
Беременность.Обзор рисков. Меркаптопурин может оказывать негативное влияние на плод при применении у женщин в период беременности ( см «Фармакология»). У беременных женщин, получающих терапию меркаптопурином, частота случаев невынашивания беременности и мертворождений повышается ( см Данные, полученные у человека). Необходимо информировать беременных женщин о потенциальном риске для плода.
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных пороков развития и выкидыша для указанной популяции неизвестен. Все беременности имеют фоновый риск врожденных пороков развития, выкидыша или других неблагоприятных исходов. В общей совокупности населения США фоновый риск серьезных врожденных пороков развития и выкидыша при клинически подтвержденной беременности составляет 2-4% и 15-20% соответственно.
Данные, полученные у человека. У женщин, получающих терапию меркаптопурином в I триместре беременности, повышается частота случаев невынашивания беременности; риск возникновения пороков развития у детей, переживших воздействие в I триместре, неизвестен. В серии случаев, из 28 женщин, получавших терапию меркаптопурином после I триместра беременности, 3 женщины умерли до родов, 1 - родила мертвого ребенка, и у 1 - беременность была прервана; случаев плода с врожденными пороками развития не было.
Данные, полученные на животных. Меркаптопурин вызывал эмбриолетальность и оказывал тератогенное действие у нескольких видов животных (крыс, мышей, кроликов и хомячков) при применении в дозах ниже рекомендуемой дозы для человека.
Период лактации.
Обзор рисков. Информация о присутствии меркаптопурина или его метаболитов в женском грудном молоке, его влиянии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или на выработку молока, отсутствует. В связи с потенциальным риском развития серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормление грудью не рекомендуется во время терапии меркаптопурином и в течение 1 нед после приема последней дозы.
Женщины и мужчины с сохраненным репродуктивным потенциалом.
Меркаптопурин может оказывать негативное влияние на плод при применении у женщин в период беременности ( см Беременность).
Диагностика беременности. До начала терапии меркаптопурином женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует провести тест на наличие беременности ( см Беременность).
Контрацепция (женщины). Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время терапии меркаптопурином и в течение 6 мес после приема последней дозы.
Контрацепция (мужчины). На основании результатов генотоксичности пациентам-мужчинам, имеющим женщин-партнерш с сохраненным репродуктивным потенциалом, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время терапии меркаптопурином и в течение 3 мес после приема последней дозы ( см Доклиническая токсикология).
Бесплодие (женское и мужское)На основании результатов исследований на животных, применение меркаптопурина может снижать фертильность самцов и самок ( см Доклиническая токсикология). Долгосрочные эффекты влияния меркаптопурина на фертильность обоих полов, включая обратимость этого влияния, не изучались.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Mercaptopurine.
Следующие клинически значимые побочные эффекты подробно описаны в разделе «Меры предосторожности»:- миелосупрессия;
- гепатотоксичность;
- иммуносупрессия;
- связанные с лечением злокачественные новообразования;
- синдром активации макрофагов.
Данные клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся в самых разных условиях. Показатели частоты возникновения побочных эффектов. Наблюдаемые в клинических исследованиях одного ЛС. Не следует сравнивать с показателями. Наблюдаемыми в клинических исследованиях другого ЛС. И они могут не отражать показатели. Наблюдаемые на практике.
Согласно объединенным данным многоцентровых исследований по применению меркаптопурина для лечения острого лимфобластного лейкоза. Наиболее часто возникавшим побочным эффектом. Наблюдавшимся у >20% пациентов. Была миелосупрессия. Включая анемию. Нейтропению. Лимфопению и тромбоцитопению. Побочные эффекты. Наблюдавшиеся у 5-20% пациентов. Включали анорексию. Тошноту. Рвоту. Диарею. Чувство общего недомогания и кожную сыпь. Побочные эффекты. Наблюдавшиеся у <5% пациентов. Включали крапивницу. Гиперурикемию. Поражения слизистой оболочки полости рта. Повышение активности трансаминаз. Гипербилирубинемию. Гиперпигментацию. Инфекции и панкреатит. Поражения слизистой оболочки полости рта больше напоминают кандидоз, чем изъязвления, вызванные антифолиевой терапией. Отсроченные или поздние побочные эффекты включают фиброз печени, гипербилирубинемию, алопецию, фиброз легких, олигоспермию и вторичные злокачественные новообразования ( см «Меры предосторожности»).
При применении меркаптопурина сообщалось о случаях лекарственной лихорадки.
Дополнительные побочные эффекты, о возникновении которых сообщалось у пациентов, получавших терапию меркаптопурином, включали фоточувствительность, гипогликемию и портальную гипертензию.
Данные пострегистрационного периода.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного периода применения меркаптопурина. Поскольку данные об этих побочных эффектах получены из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера. Нет возможности достоверно оценить частоту их возникновения или установить причинно-следственную связь с действием меркаптопурина.
К таким побочным эффектам относится внутрипеченочный холестаз беременных.