By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Leicladin

CheckAnalogsCompareThe price unknown
Can't order it
  1. Active ingredients
  2. Pharmacological Group
  3. Analogs
  4. ATX code
  5. Description of the dosage form
  6. Composition
  7. Pharmacokinetics
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Method of drug use and dosage
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Special instructions
  16. Conditions of vacation from pharmacies
  17. Storage conditions
  18. Expiration date
  19. Contraindications of the components
  20. Year of updating the information
  21. Manufacturers of the drug

Active ingredients

Pharmacological Group

Antimetabolites || Purine analogues

Analogs

Complete analogs for the substance

ATX code

 L01BB04 Кладрибин.

Description of the dosage form

 Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
 Прозрачная бесцветная жидкость.
 Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл и 10 мг/мл (1 мг/мл).
 По 10 мл в стеклянных флаконах.
 По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
 По 5 мл в ампулах.
 По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами.
 По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
 По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.
 При использовании ампул с кольцом излома допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Composition

 1 мл концентрата содержит:
 Активное вещество: кладрибин - 1 мг;
 Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат - 6,8 мг, натрия хлорид - 5,18 мг, натрия гидроксид - до pH 7,3, вода для инъекций - до 1 мл.

Pharmacokinetics

 При внутривенном введении период полувыведения (Т1/2) - от 5,7 до 19,7 час. Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25 % от его концентрации в плазме. Препарат преимущественно экскретируется с мочой, незначительное количество (менее 1 %) выводится с фекалиями.
 Препарат подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5 -монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы в лимфоцитах выше такового для 5 -нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2 -дезоксиаденозина, в тч 5-трифосфат 2-хлор-2 -дезоксиаденозина.

Pharmacodynamics

 Кладрибин (2-хлор-2 -дезоксиаденозин) является аналогом 2 -дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые характеризуются более высоким уровнем дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5 -нуклеотидазы. Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК.
 Цитотоксический эффект обусловлен действием активного метаболита - 5 -трифосфата 2-хлор-2 - дезоксиаденозина.
 Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, 5 -трифосфат 2-хлор-2 -дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.

Indications for use

 Волосатоклеточный лейкоз.

Contraindications

 • Повышенная чувствительность к кладрибину или любому другому составному компоненту лекарственной формы.
 • Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК worse 50 мл/мин).
 • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (e 4 по шкале Чайлд-Пьюга).
 • Беременность и период кормления грудью.
 • Детский возраст (безопасность и эффективность кладрибина при использовании у детей не исследовалась).
 С осторожностью: при угнетении функции костного мозга. Легкой почечной и/или печеночной недостаточности. Инфекционных осложнениях основного заболевания (врач должен оценить соотношение риска и ожидаемой пользы при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями). Пожилом возрасте.

Method of drug use and dosage

 Внутривенно капельно в виде 2-х часовых или 24 часовых инфузий.
 Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.
 Рекомендованная доза составляет 0,09 - 0,1 мг/кг/день в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс терапии. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.
 Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0,5 - 1 л 0,9 % раствора натрия хлорида, при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24 часовых) инфузий используют бактериостатический 0,9 % раствор натрия хлорида (содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт). В виде солевых растворов препарат стабилен в течение суток.
 Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5 % раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.

Side effects

 Со стороны костно-мозгового кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Очень редко - миелодиспластический синдром.
 Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, метеоризм, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или активности трансаминаз.
 Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, периферические сенсорные нейропатии, полинейропатия, потеря сознания, атаксия, депрессия. Очень редко - эпилептоидные судороги.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия, шум в сердце, снижение артериального давления, ишемия миокарда.
 Со стороны дыхательной системы: кашель, нарушение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.
 Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, локализованная экзантема, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница, болезненность кожи.
 Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в костях.
 Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит.
 Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
 Прочие: повышение температуры тела, озноб, слабость, астения, повышенная утомляемость, повышенная потливость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета, синдром лизиса опухоли, развитие вторичных злокачественных опухолей; предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванных Herpes simplex, Herpes zoster, сytomegalovirus.

Interaction

 При назначении одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
 В случае назначения Лейкладина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).
 Комбинирование с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.
 При смешивании с 5 % раствором декстрозы - усиление деградации кладрибина.

Overdose

 Проявляется необратимыми нарушениями со стороны центральной нервной системы (пара- и тетрапарезы, параличи), нефротоксическими эффектами, а также тяжелой миелосупрессией.
 Лечение: прекращение терапии лейкладином. Симптоматические средства (эффективного антидота нет).

Special instructions

 Лечение кладрибином должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
 Наблюдающаяся при терапии кладрибином, миелосупрессия дозозависима и обычно обратима. Эффекты миелосупрессии кладрибина главным образом появляются в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и как минимум в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль за гематологическими показателями крови. Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии.
 Лечение кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня сD4 лейкоцитов.
 При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии. В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.
 Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем за функциями почек и печени. Лечение должно быть прекращено в случае нефро- или гепатотоксичности.
 При отсутствии данных по фармакокинетике у пожилых людей, необходимо тщательное наблюдение таких пациентов.
 В случаях, когда ожидается лизис значительной клеточной массы, должны быть приняты профилактические меры во избежание гиперурикемии и гиперурикозурии (риск возникновения острой почечной недостаточности). Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости - аллопуринол и щелочное питье.
 Пациентам во время лечения и как минимум в течение 6 месяцев после следует использовать надежные методы контрацепции.

Conditions of vacation from pharmacies

 По рецепту.

Storage conditions

 Список Б.
 Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 10 ºС.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Expiration date

 5 лет.
 Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Contraindications of the components

Противопоказания сladribine.

Гиперчувствительность. умеренная или тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин). умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (4 и более по шкале Чайлд-Пьюга). одновременное применение миелосупрессивных ЛС. детский возраст (до 16 лет). беременность. период лактации.Использование препарата сladribine при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. D.[[w.

Побочные эффекты сladribine.

 Со стороны органов кроветворения: лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. анемия. панцитопения. апластическая и гемолитическая анемии. очень редко - миелодиспластический синдром.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. анорексия. диарея. запор. гастралгия. повышение билирубина и/или трансаминаз.
 Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, периферические сенсорные нейропатии.
 Со стороны ССС: тахикардия, отеки.
 Со стороны дыхательной системы: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания. Со стороны кожных покровов: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.
 Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
 Прочие: гипертермия. слабость. астения. повышенная утомляемость. боль различной локализации. пурпура. петехии. носовые кровотечения. снижение иммунитета. предрасположенность к оппортунистическим инфекциям. инфекциям вызванными.
 Herpes simplex, Herpes zoster, цитомегаловирусом.

Year of updating the information

 Особые отметки:

Manufacturers (or distributors) of the drug

Белмедпрепараты РУП
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.