Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Этамбутол

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Ethambutol.
Этамбутол

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства || Противотуберкулезные препараты

Латинское название

 Aethambutolum ( Aethambutoli).

Химическое название

 [S-(R*,R*)]-2,2 -(1,2-Этандиилдиимино) бис(1-бутанол) (в виде дигидрохлорида).

Используется в лечении

Код CAS

 74-55-5.

Фармакологическое действие

 Антибактериальное, бактериостатическое, противотуберкулезное.

Характеристика вещества

 Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакодинамика

 Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг/мл), в тч устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1-2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
 После приема внутрь всасывается 75-80%. Связывание с белками плазмы - 20-30%. maxCmax достигается через 2-4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2-5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 Объем распределения - 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5-9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10-50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). 1/2T1/2 составляет 3-4 при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8-15% - в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10-20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
 Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС, вероятно не являющиеся дозозависимыми.

Показания к применению

 Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. подагра. неврит зрительного нерва. катаракта. воспалительные заболевания глаз. диабетическая ретинопатия. нарушение функции почек.

Ограничения к использованию

 Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

При беременности и кормлении грудью

 Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.
 В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.
 Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия. парестезия. головокружение. головная боль. дезориентация в пространстве. галлюцинации. периферические невриты и полинейропатии. ретробульбарный неврит. атрофия зрительного нерва. ухудшение остроты зрения. рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета). сужение центральных и периферических полей зрения. образование скотом,.
 Со стороны респираторной системы. Усиление кашля, увеличение количества мокроты.
 Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. металлический привкус во рту. диспептические явления (тошнота. рвота. диарея). боль в животе. нарушение функции печени.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.
 Прочие. Лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Взаимодействие

 Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС, оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

Передозировка

 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка.

Способ применения и дозы

 Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (утром). Взрослым, ранее не принимавшим противотуберкулезные средства - 15 мг/кг/сут, получавшим лечение - 25 мг/кг (до 30 мг/кг/сут) ежедневно в течение 2 мес, затем в поддерживающей дозе 50 мг/кг 2-3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2 г. Детям с 13 лет - 15-25 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза для детей - 1 г. Продолжительность лечения 9 мес (до 2 лет). Требуется коррекция дозы при почечной недостаточности: при сl креатинина >100 мл/мин - 20 мг/кг/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг/сут, <70 мл/мин - 10 мг/кг/сут; при гемодиализе - 5 мг/кг/сут, в день диализа - 7 мг/кг/сут.

Меры предосторожности применения

 Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование - сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в тч возраст до 2-3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.