Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Пиразинамид (Pyrazinamide)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Пиразинамид

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства || Противотуберкулезные препараты

Латинское название

 Pyrazinamidum ( Pyrazinamidi).

Используется в лечении

Код CAS

 98-96-4.

Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противотуберкулезное.

Фармакодинамика

 Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.
 Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 10-20%. max >Cmax достигается через 1-2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57-0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в тч в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87-105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты - 31%. 1/2 >T1/2 пиразинамида составляет 9-10 при почечной недостаточности увеличивается до 26 1/2 >T1/2 пиразиновой кислоты - 12 при нарушении функции почек - до 22 1/2 >T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиновой кислоты и 36% - в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3-4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты - на 50-60%).
 Канцерогенность, мутагенность, влияние не фертильность.
 При пероральном введении пиразинамида с кормом крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз превышает МРДЧ) и мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз превышает МРДЧ) канцерогенных свойств пиразинамида у крыс и самцов мышей не выявлено. Окончательного заключения относительно самок мышей сделать не удалось из-за недостаточного количества выживших мышей в контрольной группе. Не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса, но в клеточных культурах лимфоцитов человека вызывал хромосомные аберрации. Изучения влияния пиразинамида на репродукцию у животных не проведено. Риск тератогенности у животных и человека не определен.

Показания к применению

 Туберкулез (комбинированная терапия).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

Ограничения к использованию

 Нарушение функций печени, гиперурикемия, подагра, гипотиреоз, эпилепсия, психоз, сахарный диабет.

При беременности и кормлении грудью

 С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA - C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Диарея. Металлический привкус во рту. Нарушение функций печени (снижение аппетита. Болезненность печени. Гепатомегалия. Желтуха. Желтая атрофия печени). Обострение пептической язвы.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение. Головная боль. Нарушение сна. Повышенная возбудимость. Депрессия. В отдельных случаях - галлюцинации. Судороги. Спутанность сознания.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тромбоцитопения. Сидеробластная анемия. Вакуолизация эритроцитов. Порфирия. Гиперкоагуляция. Спленомегалия.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
 Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
 Прочие: гипертермия. Акне. Гиперурикемия. Обострение подагры. Фотосенсибилизация. Повышение концентрации сывороточного железа.

Взаимодействие

 Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).

Передозировка

 Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
 Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Взрослым - 1,5-2 г/сут (20-30 мг/кг/сут) ежедневно (при массе тела менее 50 кг - 1,5 г, более 50 кг - 2 г); может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 2-2,5 г 3 раза в неделю, или по 3-3,5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 2,5 г. У пациентов старше 60 лет доза не должна превышать 15 мг/кг/сут. Курс лечения - от 6 мес до 2 лет.

Меры предосторожности применения

 Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
 Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.