.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин

Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин (Isoniazid+Lomefloxacin+Pyrazinamide+Ethambutol+Pyridoxine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин.
 Английское название: Isoniazid+Lomefloxacin+Pyrazinamide+Ethambutol+Pyridoxine.

Латинское название

 Isoniazidum + Lomefloxacinum + Pyrazinamidum+ Aethambutolum+ Pyridoxinum ( Isoniazidi + Lomefloxacini + Pyrazinamidi+ Aethambutoli+ Pyridoxini).

Фарм Группа

 • Хинолоны/фторхинолоны в комбинациях.
 • Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях.

Фармакодинамика

 Комбинированное противотуберкулезное средство. Изониазид действует бактерицидно на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки, обладает умеренным действием на медленно и быстрорастущие атипичные микобактерии. МПК для микобактерий туберкулеза — 0,025–0,05 мг/л. Ломефлоксацин — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина. Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae ed parainfluenzae, Legionella pneumophila Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Serratia liquifaciens и marcescens Pseudomonas aeruginosa Mycobacterium tuberculosis Chlamydia trachomatis Hafnia alvei Citrobacter freundii Aeromonas hydrophila Proteus mirabilis и Proteus stuartii Providencia rettgeri и Providencia alcalifaciens Klebsiella oxytoca Klebsiella ozaenae Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Устойчивы к препарату Streptococcus spp, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения, обеспечивает быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (для подавления роста 90% штаммов — не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко. Мишенью пиразинамида является ген синтетазы I микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Пиразинамид оказывает бактерицидное действие в кислой среде. Проникает в туберкулезные очаги. Высокоактивен при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкулемах. Подвергается ферментативному превращению в активную форму — пиразиновую кислоту. В кислой среде МПК пиразинамида in vitro — 20 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует. Этамбутол — бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Нарушает синтез РНК в бактериальных клетках, в тч в клеточной стенке, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Активен в отношении быстро — и медленнорастущих атипичных микобактерий. МПК — 0,78–2,0 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует. Пиридоксин — витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Снижает выраженность периферической полинейропатии, вызванной противотуберкулезными ЛС.

Показания к применению

 Остро прогрессирующий туберкулез; туберкулез с сопутствующими воспалительными заболеваниями, вызванными неспецифической патогенной флорой, чувствительной к ломефлоксацину.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Язвенный колит. Острый гепатит. Цирроз печени. Заболевания ЦНС (эпилепсия и тд; состояния со склонностью к судорожным припадкам). Заболевания органов зрения (воспаление зрительного нерва. Катаракта. Диабетическая ретинопатия). Подагра. Тромбофлебит. Беременность. Период лактации. Детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки, предпочтительнее утром, дозирование по ломефлоксацину — 13,2 мг/кг массы тела, но не более 5 таблеток. Курс лечения — 3 мес. При массе тела более 80 кг дополнительно назначается изониазид в вечернее время (общая суточная доза изониазида до 10 мг/кг). При необходимости можно сочетать с в/м введением стрептомицина в дозе 16 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 мес.

Побочные эффекты

 Изониазид: cо стороны нервной системы — головная боль. Головокружение. Редко — утомляемость. Слабость. Раздражительность. Эйфория. Бессонница. Парестезии. Онемение конечностей. Периферическая нейропатия. Неврит зрительного нерва. Полиневрит. Психозы. Изменение настроения. Депрессия. Учащение припадков у больных эпилепсией.
 Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
 Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
 Ломефлоксацин: стороны пищеварительной системы — тошнота. Рвота. Сухость во рту. Гастралгия. Боль в животе. Диарея пли запор. Метеоризм. Псевдомембранозный энтероколит. Дисфагия. Изменение цвета языка. Снижение аппетита или булимия. Извращение вкуса. Дисбактериоз. Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
 Со стороны нервной системы: утомляемость. Недомогание. Астения. Головная боль. Головокружение. Обморочное состояние. Бессонница. Галлюцинации. Судороги. Гиперкинез. Тремор. Парестезии. Нервозность. Тревожность. Депрессия. Возбуждение.
 Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит. Дизурия. Полиурия. Анурия. Альбуминурия. Уретральные кровотечения. Кристаллурия. Гематурия. Задержка мочи. Отеки; у женщин — вагинит. Лейкорея. Межменструальные кровотечения. Боли в промежности. Вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит. Эпидидимит.
 Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: apтралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине, груди.
 Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопеническая пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение.
 Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобный синдром.
 Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
 Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, КМП, флебит.
 Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
 Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксичное действие (артропатия).
 Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, лимфаденопатия, суперинфекция.
 Пиразинамид: cо стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.
 Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
 Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
 Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
 Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
 Этамбутол: со стороны нервной системы — слабость. Головная боль. Головокружение. Нарушение сознания. Дезориентация. Галлюцинации. Депрессия. Периферический неврит (парестезии в конечностях. Онемение. Парез. Зуд).
 Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).
 Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз). Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
 Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
 Пиридоксин: аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления конечностей — симптом «чулок» и «перчаток», редко — кожная сыпь, зуд кожи.

Взаимодействие

 Ломефлоксацин совместно с изониазидом, этамбутолом и, особенно, пиразинамидом, значительно повышает антимикробную активность в отношении чувствительных и особенно устойчивых микобактерий туберкулеза.
 Совместное применение с пробенецидом замедляет выведение ломефлоксацина.
 Сукральфат и антацидные средства, содержащие Mg2+ или Al3+, формируют хелатообразующие комплексы с ломефлоксацином. Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч до и после приема ломефлоксацина.
 Прием с рифампицином приводит к снижению антимикробной активности этой комбинации в отношении микобактерий туберкулеза из-за существующего между ломефлоксацином и рифампицином антагонизма.
 Рифампицин индуцирует ферменты системы цитохром Р-450, ускоряя метаболизм преднизолона, фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, противогрибковых ЛС, циметидина, циклоспорина А.
 Изониазид снижает связь рифампицина с белками плазмы, пиразинамид замедляет экскрецию рифампицина.
 ПАСК ухудшает абсорбцию рифампицина.
 Антациды, опиоидные анальгетики снижают биодоступность рифампицина.
 Изониазид: ингибиторы МАО увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЦHC, ССС. Пиридоксин, глутаминовая кислота уменьшают побочные эффекты изониазида. Совместный прием изониазида и циклосерина увеличивает риск развития нейротоксических побочных эффектов.
 Пиразинамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови, замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций.
 Алюминия гидроксид снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидом, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями Li+, хинином усиливает риск нейротоксического действия ЛС.
 Этамбутол усиливает антимикробную активность тд; противотуберкулезных препаратов.
 Пиридоксин ослабляет действие леводопы; снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на ЦНС и периферическую нервную систему.

Дополнительно

 При одновременном приеме пиридоксина с изониазидом, рифампицином, пиразинамидом, этамбутолом не наблюдается их взаимодействия на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.