Пиперациллин (Piperacillin)

 Русское название: Пиперациллин.
 Английское название: Piperacillin.

 Piperacillinum ( Piperacillini).

 6-[[[[(4-Этил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]- 3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3,2,0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

 61477-96-1.

 Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы уреидопенициллинов, для парентерального применения.
 Пиперациллин натрия — белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. PH водных растворов от 5,5 до 7,5.

 Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
 Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
 При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г Cmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г Cmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично — с желчью. 60 –80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 — 35 –70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой — в 5–6 раз.
 Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
 Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
 При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.

 Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей (острый и хронический пиелит. Цистит. Пиелонефрит. Простатит. Эпидидимит. Уретрит. В тч гонорейный). Брюшной полости (включая гепатобилиарные. Перитонит. Холангит. Эмпиема желчного пузыря. Внутрибрюшинные абсцессы); малого таза (эндометрит. Абсцессы тазовых органов. Сальпингит. Аднексит. Послеродовые инфекции). Нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легкого. Эмпиема плевры). Полости рта. Лор-органов; кожи и мягких тканей (включая раневые и ожоговые инфекции). Костей и суставов; бактериемия. Сепсис. Эндокардит. Инфекции на фоне иммунодефицита; послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости. Чрезвлагалищной. Чрезбрюшинной гистерэктомии. Кесаревом сечении).

 Кровотечения в анамнезе, муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

 Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

 Симптомы. Повышение нервно - мышечной возбудимости, судороги.
 Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.

 В/в.

 С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения. Может потребоваться определение концентраций ионов калия и натрия в сыворотке крови. Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г. После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2–3 суток; при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А — до 10 суток.