Содержание
Названия
Русское название: Пиперациллин.
Английское название: Piperacillin.
Английское название: Piperacillin.
Латинское название
Piperacillinum ( Piperacillini).
Химическое название
6-[[[[(4-Этил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]- 3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3,2,0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Фарм Группа
• Пенициллины.
Нозологии
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• A54,0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез.
• B19 Вирусный гепатит неуточненный.
• D84,9 Иммунодефицит неуточненный.
• H60 Наружный отит.
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J04 Острый ларингит и трахеит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J20 Острый бронхит.
• J42 Хронический бронхит неуточненный.
• J85,2 Абсцесс легкого без пневмонии.
• J86 Пиоторакс.
• K05 Гингивит и болезни пародонта.
• K12 Стоматит и родственные поражения.
• K65 Перитонит.
• K65,0 Острый перитонит.
• K76,9 Болезнь печени неуточненная.
• K81 Холецистит.
• K81,0 Острый холецистит.
• K83,0 Холангит.
• K83,9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00-M03 Инфекционные артропатии.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• N34 Уретрит и уретральный синдром.
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы.
• N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе.
• N70 Сальпингит и оофорит.
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки.
• N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
• O85 Послеродовой сепсис.
• O86 Другие послеродовые инфекции.
• R78,8,0* Бактериемия.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
• A54,0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез.
• B19 Вирусный гепатит неуточненный.
• D84,9 Иммунодефицит неуточненный.
• H60 Наружный отит.
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
• I33 Острый и подострый эндокардит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J04 Острый ларингит и трахеит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J20 Острый бронхит.
• J42 Хронический бронхит неуточненный.
• J85,2 Абсцесс легкого без пневмонии.
• J86 Пиоторакс.
• K05 Гингивит и болезни пародонта.
• K12 Стоматит и родственные поражения.
• K65 Перитонит.
• K65,0 Острый перитонит.
• K76,9 Болезнь печени неуточненная.
• K81 Холецистит.
• K81,0 Острый холецистит.
• K83,0 Холангит.
• K83,9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00-M03 Инфекционные артропатии.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• N34 Уретрит и уретральный синдром.
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы.
• N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе.
• N70 Сальпингит и оофорит.
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки.
• N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
• O85 Послеродовой сепсис.
• O86 Другие послеродовые инфекции.
• R78,8,0* Бактериемия.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Код CAS
61477-96-1.
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы уреидопенициллинов, для парентерального применения.
Пиперациллин натрия — белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. PH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Пиперациллин натрия — белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. PH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г Cmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г Cmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично — с желчью. 60 –80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 — 35 –70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой — в 5–6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г Cmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г Cmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично — с желчью. 60 –80% экскретируется в течение 24 ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 — 35 –70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой — в 5–6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
Показания к применению
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей (острый и хронический пиелит. Цистит. Пиелонефрит. Простатит. Эпидидимит. Уретрит. В тч гонорейный). Брюшной полости (включая гепатобилиарные. Перитонит. Холангит. Эмпиема желчного пузыря. Внутрибрюшинные абсцессы); малого таза (эндометрит. Абсцессы тазовых органов. Сальпингит. Аднексит. Послеродовые инфекции). Нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легкого. Эмпиема плевры). Полости рта. Лор-органов; кожи и мягких тканей (включая раневые и ожоговые инфекции). Костей и суставов; бактериемия. Сепсис. Эндокардит. Инфекции на фоне иммунодефицита; послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости. Чрезвлагалищной. Чрезбрюшинной гистерэктомии. Кесаревом сечении).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Ограничения к использованию
Кровотечения в анамнезе, муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно - мышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагические проявления.
Взаимодействие
Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Передозировка
Симптомы. Повышение нервно - мышечной возбудимости, судороги.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Способ применения и дозы
В/в.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения. Может потребоваться определение концентраций ионов калия и натрия в сыворотке крови. Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г. После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2–3 суток; при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А — до 10 суток.