|
Другие названия и синонимы
Piperacillin.Фармакологическая группа
Латинское название
Piperacillinum ( Piperacillini).
Химическое название
6-[[[[(4-Этил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]- 3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Используется в лечении
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- R78.8.0* Бактериемия
- O86 Другие послеродовые инфекции
- O85 Послеродовой сепсис
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N70 Сальпингит и оофорит
- N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
- N41 Воспалительные болезни предстательной железы
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N30 Цистит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
- K83.0 Холангит
- K81.0 Острый холецистит
- K81 Холецистит
- K76.9 Болезнь печени неуточненная
- K65.0 Острый перитонит
- K65 Перитонит
- K12 Стоматит и родственные поражения
- K05 Гингивит и болезни пародонта
- J86 Пиоторакс
- J85.2 Абсцесс легкого без пневмонии
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J20 Острый бронхит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J04 Острый ларингит и трахеит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- I33 Острый и подострый эндокардит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H60 Наружный отит
- D84.9 Иммунодефицит неуточненный
- B19 Вирусный гепатит неуточненный
- A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
- R57.2 Септический шок
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A49.2 Инфекция, вызванная Haemophilus influenzae, неуточненная
Код CAS
61477-96-1.
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы уреидопенициллинов, для парентерального применения.
Пиперациллин натрия - белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. pH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Пиперациллин натрия - белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. pH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Фармакодинамика
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г maxCmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г maxCmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60 -80% экскретируется в течение 24 создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 - 35 -70 мин. При умеренной почечной недостаточности 1/2T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, сitrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, вacteroides, сlostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г maxCmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г maxCmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60 -80% экскретируется в течение 24 создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 - 35 -70 мин. При умеренной почечной недостаточности 1/2T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, сitrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, вacteroides, сlostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
Показания к применению
|
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Ограничения к использованию
Кровотечения в анамнезе, муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): эозинофилия. лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. рвота. диарея. запор. псевдомембранозный колит. холестатический гепатит. увеличение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. развитие суперинфекции. включая кандидоз. положительный тест Кумбса. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат. гематома. экхимоз. тромбоз глубоких вен.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): эозинофилия. лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. рвота. диарея. запор. псевдомембранозный колит. холестатический гепатит. увеличение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. развитие суперинфекции. включая кандидоз. положительный тест Кумбса. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат. гематома. экхимоз. тромбоз глубоких вен.
Взаимодействие
Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Передозировка
Симптомы. Повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Способ применения и дозы
В/в (струйно медленно или капельно в течение 20-30 мин) или в/м 1-2 г через 6-8 ч или 4 г каждые 12 при тяжелых инфекциях - 4 г 3-4 раза (не менее 16 г в сутки). Максимальная суточная доза - 24 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, - до 6 г в сутки (2 г каждые 8 ч). Средняя длительность курса - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 2 г в/м однократно.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения. Может потребоваться определение концентраций ионов калия и натрия в сыворотке крови. Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г. После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2-3 суток; при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А - до 10 суток.
Входит в состав
- 6596-7609₽ Тазоцин (3 фирмы)
- 4900-9700₽ Тациллин Дж (3 фирмы)
- 6325-11129₽ Пиперациллин+Тазобактам Каби (2 фирмы)
- — ПИПЕРАЦИЛЛИН+ТАЗОБАКТАМ-ДЖИЭФСИ (Рузфарма )
- — Пилактам
- — Пиперациллин натрия+тазобактам натрия (2 фирмы)
- — Пиперациллин+Тазобактам (6 фирм)
- — Пиперациллин+Тазобактам-Алкем (Alkem Laboratories )
- — Пиперациллин-Тазобактам ЭЛЬФА (2 фирмы)
- — Пипракс
- — Пипрацил
- — Пициллин
- — Сантаз (5 фирм)