Другие названия и синонимы
Piperacillin.
Фармакологическая группа
Латинское название
Piperacillinum ( Piperacillini).
Химическое название
6-[[[[(4-Этил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]- 3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Используется в лечении
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- R78.8.0* Бактериемия
- O86 Другие послеродовые инфекции
- O85 Послеродовой сепсис
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N70 Сальпингит и оофорит
- N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
- N41 Воспалительные болезни предстательной железы
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N30 Цистит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
- K83.0 Холангит
- K81.0 Острый холецистит
- K81 Холецистит
- K76.9 Болезнь печени неуточненная
- K65.0 Острый перитонит
- K65 Перитонит
- K12 Стоматит и родственные поражения
- K05 Гингивит и болезни пародонта
- J86 Пиоторакс
- J85.2 Абсцесс легкого без пневмонии
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J20 Острый бронхит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J04 Острый ларингит и трахеит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- I33 Острый и подострый эндокардит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H60 Наружный отит
- D84.9 Иммунодефицит неуточненный
- B19 Вирусный гепатит неуточненный
- A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
- R57.2 Септический шок
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- A41.9 Септицемия неуточненная
Код CAS
61477-96-1.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика вещества
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы уреидопенициллинов, для парентерального применения.
Пиперациллин натрия - белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. pH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Пиперациллин натрия - белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. pH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Фармакодинамика
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г сmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г сmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60 -80% экскретируется в течение 24 создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 - 35 -70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, сitrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, вacteroides, сlostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г сmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г сmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60 -80% экскретируется в течение 24 создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 - 35 -70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, сitrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, вacteroides, сlostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
Показания к применению
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей (острый и хронический пиелит. Цистит. Пиелонефрит. Простатит. Эпидидимит. Уретрит. В тч гонорейный). Брюшной полости (включая гепатобилиарные. Перитонит. Холангит. Эмпиема желчного пузыря. Внутрибрюшинные абсцессы). Малого таза (эндометрит. Абсцессы тазовых органов. Сальпингит. Аднексит. Послеродовые инфекции). Нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легкого. Эмпиема плевры). Полости рта. Лор-органов. Кожи и мягких тканей (включая раневые и ожоговые инфекции). Костей и суставов. Бактериемия. Сепсис. Эндокардит. Инфекции на фоне иммунодефицита. Послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости. Чрезвлагалищной. Чрезбрюшинной гистерэктомии. Кесаревом сечении).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Ограничения к использованию
Кровотечения в анамнезе, муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Способ применения и дозы
В/в (струйно медленно или капельно в течение 20-30 мин) или в/м 1-2 г через 6-8 ч или 4 г каждые 12 при тяжелых инфекциях - 4 г 3-4 раза (не менее 16 г в сутки). Максимальная суточная доза - 24 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, - до 6 г в сутки (2 г каждые 8 ч). Средняя длительность курса - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 2 г в/м однократно.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): эозинофилия. Лейкопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Диарея. Запор. Псевдомембранозный колит. Холестатический гепатит. Увеличение активности печеночных трансаминаз. Гипербилирубинемия. Дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. Гиперемия и зуд кожи. Лихорадка. Бронхоспазм. Ангионевротический отек. Ринит. Конъюнктивит. Анафилактический шок. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Везикулезная сыпь. Многоформная экссудативная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. Развитие суперинфекции. Включая кандидоз. Положительный тест Кумбса. В месте введения - тромбофлебит. Боль. Эритема и/или инфильтрат. Гематома. Экхимоз. Тромбоз глубоких вен.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): эозинофилия. Лейкопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Диарея. Запор. Псевдомембранозный колит. Холестатический гепатит. Увеличение активности печеночных трансаминаз. Гипербилирубинемия. Дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. Гиперемия и зуд кожи. Лихорадка. Бронхоспазм. Ангионевротический отек. Ринит. Конъюнктивит. Анафилактический шок. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Везикулезная сыпь. Многоформная экссудативная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. Развитие суперинфекции. Включая кандидоз. Положительный тест Кумбса. В месте введения - тромбофлебит. Боль. Эритема и/или инфильтрат. Гематома. Экхимоз. Тромбоз глубоких вен.
Взаимодействие
Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Передозировка
Симптомы. Повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения. Может потребоваться определение концентраций ионов калия и натрия в сыворотке крови. Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г. После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2-3 суток; при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А - до 10 суток.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Входит в состав
- 1200₽ Рацобактам (2 фирмы)
- 6596-7609₽ Тазоцин (3 фирмы)
- 4900-9700₽ Тациллин Дж (3 фирмы)
- 9723₽ Пиперациллин+Тазобактам Каби (2 фирмы)
- — Пенибактам (Красфарма ПАО)
- — Пилактам
- Пиперациллин + Тазобактам
- — Пиперациллин натрия+тазобактам натрия (2 фирмы)
- — Пиперациллин+Тазобактам (6 фирм)
- — Пиперациллин+Тазобактам-АЛВИЛС (2 фирмы)
- — Пиперациллин+Тазобактам-Алкем (Alkem Laboratories)
- — Пиперациллин+тазобактам-джиэфси (Рузфарма)
- — Пиперациллин-Тазобактам ЭЛЬФА (2 фирмы)
- — Пипракс
- — Пипрацил
- — Пициллин
- — Сантаз (5 фирм)