- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Diclophenacum ( Diclophenaci).
Используется в лечении
- T14.9 Травма неуточненная
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- S05 Травма глаза и глазницы
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- R60.0 Локализованный отек
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
- N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N70 Сальпингит и оофорит
- N23 Почечная колика неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M71 Другие бурсопатии
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M60 Миозит
- M54.3 Ишиас
- M47 Спондилез
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M25.5 Боль в суставе
- M15-M19 Артрозы
- M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
- M10 Подагра
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H18.3 Изменения оболочек роговицы
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- H10.5 Блефароконъюнктивит
- G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
- G43 Мигрень
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- S05.6 Проникающая рана глазного яблока без инородного тела
- S05.5 Проникающая рана глазного яблока с инородным телом
- M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий
- M54.6 Боль в грудном отделе позвоночника
- M24.9 Поражение сустава неуточненное
- M05-M14 Воспалительные полиартропатии
- K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки
- H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка
- M18 Артроз первого запястно-пястного сустава
- M19.8 Другой уточненный артроз
- M46.9 Воспалительные спондилопатии неуточненные
- T13.0 Поверхностная травма нижней конечности на неуточненном уровне
- T13.3 Травма неуточненного нерва нижней конечности на неуточненном уровне
Код CAS
15307-86-5.
Характеристика вещества
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное, противоревматическое.
Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное, противоревматическое.
Фармакодинамика
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. max >Cmax в плазме достигается через 1-2 В результате замедленного высвобождения активного вещества max >Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax - 0,5-1 мкг/мл, время наступления Cmax - 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении max >Cmax в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном - через 30 мин. Биодоступность - 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови - свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). 1/2 >T1/2 из плазмы - около 2 синовиальной жидкости - 3-6 при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления max >Cmax в роговице и в конъюнктиве - 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. max >Cmax в плазме достигается через 1-2 В результате замедленного высвобождения активного вещества max >Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax - 0,5-1 мкг/мл, время наступления Cmax - 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении max >Cmax в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном - через 30 мин. Биодоступность - 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови - свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). 1/2 >T1/2 из плазмы - около 2 синовиальной жидкости - 3-6 при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления max >Cmax в роговице и в конъюнктиве - 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Показания к применению
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит. Ревматизм. Анкилозирующий спондилит. Хронический подагрический артрит). Дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз. Остеохондроз). Люмбаго. Ишиас. Невралгия. Миалгия. Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит. Бурсит. Ревматическое поражение мягких тканей). Посттравматические болевые синдромы. Сопровождающиеся воспалением. Послеоперационные боли. Острый приступ подагры. Первичная дисальгоменорея. Аднексит. Приступы мигрени. Почечная и печеночная колика. Инфекции лор-органов. Остаточные явления пневмонии. Местно - травмы сухожилий. Связок. Мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях. Вывихах. Ушибах). Локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит. Посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока. Болевой синдром при применении эксимерного лазера. При проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза. Цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Нарушение кроветворения неуточненной этиологии. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения. «аспириновая» бронхиальная астма. Детский возраст (до 6 лет). Последний триместр беременности.
Ограничения к использованию
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - C (до 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA - D (после 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA - D (после 30 нед беременности).
Побочные эффекты
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота. Рвота. Анорексия. Метеоризм. Запор. Диарея). НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой. Кровоизлияний. Эрозий и язв). Острые медикаментозные эрозии и язвы отделов ЖКТ. Желудочно-кишечные кровотечения. Нарушение функции печени. Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. Лекарственный гепатит. Панкреатит. Интерстициальный нефрит (редко - нефротический синдром. Папиллярный некроз. Острая почечная недостаточность). Головная боль. Пошатывание при ходьбе. Головокружение. Возбуждение. Бессонница. Раздражительность. Утомляемость. Отеки. Асептический менингит. Эозинофильная пневмония. Местные аллергические реакции (экзантема. Эрозии. Эритема. Экзема. Изъязвление). Многоформная эритема. Синдром Стивенса - Джонсона. синдром Лайелла. эритродермия. Бронхоспазм. Системные анафилактические реакции (включая шок). Выпадение волос. Фотосенсибилизация. Пурпура. Нарушения кроветворения (анемия - гемолитическая и апластическая. Лейкопения вплоть до агранулоцитоза. Тромбоцитопения). Сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД). Нарушения чувствительности и зрения. Судороги.
При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головокружение. Головная боль. Гипервентиляция. Помутнение сознания. У детей - миоклонические судороги. Расстройства ЖКТ (тошнота. Рвота. Боль в области живота. Кровотечения). Расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка. Введение активированного угля. Симптоматическая терапия. Направленная на устранение повышения АД. Нарушения функции почек. Судорог. Раздражения ЖКТ. Угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Лечение: промывание желудка. Введение активированного угля. Симптоматическая терапия. Направленная на устранение повышения АД. Нарушения функции почек. Судорог. Раздражения ЖКТ. Угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым - по 75-150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы - 1 раз в сутки (при необходимости - до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м - 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1-5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1-2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2-4 г геля или мази 2-4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции - по 1 капле 3 раза, далее - по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания - 1 капля 4-5 раз в сутки.
Внутрь: взрослым - по 75-150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы - 1 раз в сутки (при необходимости - до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м - 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1-5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1-2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2-4 г геля или мази 2-4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции - по 1 капле 3 раза, далее - по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания - 1 капля 4-5 раз в сутки.
Меры предосторожности применения
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Аналоги по действию
- 100% Диклофенак + Орфенадрин [Диклофенак]
- 78% Индометацин
- 66% Ибупрофен
- 65% Кетопрофен
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 20-32 ₽ Диклофенак-МФФ (Московская фармацевтическая фабрика)
- 29-31 ₽ Диклофенак ретард
- 30 ₽ Диклофенак ретард-Акрихин (Акрихин ОАО)
- 30-44 ₽ Диклофенак ретард Оболенское (Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО)
- 33-46 ₽ Диклофенак-ФПО (Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО)
- 40 ₽ Диклофенак-Акри ретард (Акрихин ОАО)
- 72 ₽ Диклофарм (2 фирмы)
- 63-90 ₽ Дикло-Ф (3 фирмы)
- 58-96 ₽ Диклофенак-Альтфарм (Альтфарм)
- 79 ₽ Диклофенак-Акри (Акрихин ОАО)
- 59-101 ₽ Диклофенак-СОЛОфарм (Гротекс ООО)
- 83-84 ₽ Диклофенакол (Hyperion)
- 88 ₽ Диклонат П (3 фирмы)
- 77-113 ₽ Наклофен Дуо (KRKA)
- 53-139 ₽ Диклоген (Agio Pharmaceuticals)
- 103 ₽ Наклофен СР (2 фирмы)
- 82-128 ₽ Диклофенак Велфарм (Велфарм ООО)
- 73-146 ₽ Диклофенак-Акрихин (Акрихин ОАО)
- 116 ₽ Диклофенаклонг (2 фирмы)
- 20-230 ₽ Ортофен (6 фирм)
- 19-260 ₽ Диклофенак-АКОС (Синтез ОАО)
- 13-270 ₽ Диклофенак (61 фирма)
- 86-221 ₽ Дикловит (3 фирмы)
- 156 ₽ Диклобене (3 фирмы)
- 92-238 ₽ Паноксен (2 фирмы)
- 168-192 ₽ Диклоген плюс (Agio Pharmaceuticals)
- 97-272 ₽ Вольтарен Акти (4 фирмы)
- 45-403 ₽ Вольтарен (13 фирм)
- 218-241 ₽ Диклоран плюс (2 фирмы)
- 208-256 ₽ Диклофенак-Тева (2 фирмы)
- 244 ₽ Вольтарен Рапид (3 фирмы)
- 248 ₽ Цито Геликс (Синтез ОАО)
- 275 ₽ Диалрапид (Mipharm)
- 247-335 ₽ Диклак (6 фирм)
- 286-337 ₽ Нейродикловит (4 фирмы)
- 488 ₽ Клодифен Нейро (2 фирмы)
- 188-1049 ₽ Вольтарен Эмульгель (4 фирмы)
- 7500 ₽ Неодолпассе (2 фирмы)
- 15813 ₽ Диклофенак натрия (7 фирм)
- — Аргетт Дуо (4 фирмы)
- — Аргетт Рапид (2 фирмы)
- — Артрекс (Knoll)
- — Артротек (Searle, division of Monsanto plc.)
- — Велтавел (Велфарм ООО)
- — Верал (Slovakofarma)
- — Вольтарен Офта (2 фирмы)
- — Диклак Липогель (3 фирмы)
- — Диклоберл N 75 (БЦ «Башня на Набережной» блок Б)
- — Дикломакс (Torrent Exports)
- — Дикломелан (ул. Октябрьская, 58)
- — Диклонак (Люпин Лимитед)
- — Диклоран (2 фирмы)
- — Диклоран СР (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.))
- — Диклориум (Alfa Wassermann)
- — Диклофен (2 фирмы)
- — Диклофенак (Биклопан) (2 фирмы)
- — Диклофенак Гриндекс (Таллиннский фармацевтический завод)
- — Диклофенак Реневал
- — Диклофенак Сандоз (3 фирмы)
- — Диклофенак Штада (3 фирмы)
- — Диклофенак Эльфа (3 фирмы)
- — Диклофенак буфус (Обновление ПФК)
- — Диклофенак калия (Kairav Chemicals)
- — Диклофенак-УБФ (Уралбиофарм ОАО)
- — Диклофенак-Эском (2 фирмы)
- — Диклофенак-ратиофарм (2 фирмы)
- — Дифен (Sol Pharmaceuticals)
- — Доларен (Nabros Pharma)
- — Доросан (2 фирмы)
- — Наклоф (Ciba Vision Ophthalmics)
- — Наклофен (KRKA)
- — Наклофен Протект (КРКА-Рус)
- — Натрия диклофенак (НИОПИК ГНЦ)
- — Наятокс Дикло (VetProm AD)
- — Ортофен ретард
- — Ортофена раствор для инъекций (Микроген НПО ФГУП (ИмБио — Нижегородское предприятие по производству бакпрепаратов))
- — Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, (5 фирм)
- — Ортофер (3 фирмы)
- — Ортофлекс (Таллиннский фармацевтический завод)
- — Пенсейд (2 фирмы)
- — Раптен Дуо (Москва, ул. Электрозаводская, 27, стр. 2)
- — Раптен рапид (Москва, ул. Электрозаводская, 27, стр. 2)
- — Ревмавек (Faran Laboratories)
- — Реводина ретард (AWD.pharma)
- — Реметан (Remedica)
- — Санфинак (Sanofi-Winthrop)
- — СвиссДжет (4 фирмы)
- — СвиссДжет Дуо (3 фирмы)
- — Фелоран (2 фирмы)
- — Фелоран 25 (2 фирмы)
- — Фелоран ретард (2 фирмы)
- — Флектор (IBSA Institut Biochimique S.A.)
- — Флектор Рапид (2 фирмы)
- — Флотак (2 фирмы)
- — Хондрофен (Биосинтез ПАО)