.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Лансопразол

Лансопразол (Lansoprazole)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

260-463ք
375-423ք

Аналоги по действию

Похож Цены
45%
43%
42%

Фармакологическая группа :

Ингибиторы протонного насоса.

Содержание

Лансопразол

Названия

 Русское название: Лансопразол.
 Английское название: Lansoprazole.

Латинское название

 Lansoprazolum ( Lansoprazoli).

Фарм Группа

 • Ингибиторы протонного насоса.

Увеличить Нозологии

 • K20 Эзофагит.
 • K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс.
 • K25 Язва желудка.
 • K26 Язва двенадцатиперстной кишки.
 • K27 Пептическая язва неуточненной локализации.
 • K31,9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная.
 • K86,8,3* Синдром Золлингера-Эллисона.

Код CAS

 103577-45-3.

Характеристика вещества

 Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоязвенное.
 Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H+-K+-АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H+-K+-АТФазы происходит с полупериодом 30–48 Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.
 Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.
 Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Показания к применению

 Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
 Актуализация информации.
 Противопоказано у пациентов с известной гиперчувствительностью к замещенным бензимидазолам (реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию, анафилактический шок, ангиоэдему, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивницу).
 Источник информации.
 Wwwfdagov[Обновлено. 26,01,2015].

Ограничения к использованию

 Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о применении лансопразола во время лактации.
 Известно, что лансопразол и его метаболиты экскретируется с молоком крыс. Однако, достоверно не известно экскретируется ли лансопразол с человеческим молоком. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные препараты эскретируются с человеческим молоком, а также потенциально возможные токсические эффекты лансопразола у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решать вопрос об отмене препарата у кормящей женщины, либо о прекращении грудного вскармливания в период лечения лансопразолом.
 [Обновлено. 16,04,2012].

Побочные эффекты


 Со стороны органов ЖКТ. Диарея; менее часто - повышение или понижение аппетита. Тошнота. Боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит. Кандидоз ЖКТ. Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ. АСТ. ЩФ. Гамма-глутамилтрансфераза. Лактатдегидрогеназа) и билирубина.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль; редко - чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
 Со стороны респираторной системы. Редко - сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
 Со стороны кожных покровов. В отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь.
 Прочие. Редко - гриппоподобный синдром, миалгия.
 Актуализация информации.
 Клинический опыт использования вещества Лансопразол.
 Клинический опыт применения лансопразола позволил выявить нежелательные явления, возникавшие у пациентов, по крайней мере, в 1% случаев, при которых нельзя исключить их зависмость от приема препарата. Частота нежелательных явлений в группе пациентов, принимавших лансопразол, превосходила таковую в группе плацебо ( тд; табл. ).
 Таблица. Частота нежелательных явлений, возникших в группе пациентов, получавших лансопразол, развившихся с частотой равной или более 1% и превышающей таковую в группе плацебо.
 Система органов/ Нежелательное явление.
 Лансопразол.
 (N=2768), %.
 Плацебо.
 (N=1023), %.
Пищеварительная система
Запор 1,0 0,4
Диарея 3,8 2,3
Тошнота 1,3 1,2
Общие расстройства
Боль в животе 2,1 1,2

 Ниже представлена дополнительная информация о нежелательных явлениях, наблюдавшихся у пациентов при амбулаторном режиме приема лансопразола и возникавших менее, чем в 1% случаев:
 Общие расстройства: астения. Аллергические реакции. Вздутие живота. Боли в спине. Боли в груди. Боли в шее. Боли в тазу. Отеки. Лихорадка. Гриппоподобный синдром. Озноб.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия,артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, синкопальные состояния, инфаркт миокарда.
 Со стороны органов ЖКТ: нерегулярный стул. Анорексия. Кардиоспазм. Холелитиаз. Колит. Сухость во рту. Диспепсия. Дисфагия. Энтерит. Отрыжка. Стеноз пищевода. Язва пищевода. Эзофагит. Изменение цвета кала. Метеоризм. Полипы фундального отдела желудка. Гастрит. Гастроэнтерит. Желудочно-кишечные кровотечения. Глоссит. Повышение аппетита. Повышение слюноотделения. Мелена. Тошнота. Рвота. Язвы рта. Стоматит. Ректальные кровотечения. Тенезмы. Жажда. Язвенный колит.
 Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз.
 Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, гемолиз, лимфаденопатия.
 Метаболические нарушения: авитаминоз, дегидратация, подагра, гипергликемия, гипогликемия, периферические отеки, потеря веса.
 Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, артриты, мышечные судороги, миалгия, миастения, синовиты.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница. Сонливость. Амнезия. Беспокойство. Тревога. Апатия. Судороги. Деменция. Депрессия. Деперсонализация. Эмоциональная лабильность. Галлюцинации. Двоение в глазах. Головокружение. Гемиплегия. Гиперкинезия. Повышение/снижение либидо. Парестезии. Тремор. Амблиопия. Блефарит. Катаракта. Коньюнктивит. Светобоязнь. Глаукома. Дистрофия сетчатки. Выпадение полей зрения. Глухота. Средний отит. Шум в ушах. Паросмия. Искажение или потеря вкуса.
 Со стороны респираторной системы: астма. Бронхит. Диспноэ. Кровохарканье. Носовые кровотечения. Икота. Новообразования гортани. Фарингит. Пневмофиброз. Пневмония. Ринит. Синусит. Стридор.
 Со стороны кожных покровов: акне, аллопеция, контактный дерматит, кожный зуд, макулопапулярная сыпь, дистрофические изменения ногтей, потливость, крапивница, карцинома кожи.
 Со стороны урогенитального тракта: нарушения менструального цикла. Дизурия. Гинекомастия. Импотенция. Нефролитиаз. Полиурия. Боль в уретре. Учащенное мочеиспускание. Вагинит. Проблемы со стороны репродуктивной функции мужчин. Симптомы дисфункции мужских половых желез (тестикул).
 [Обновлено. 02,07,2013].

Взаимодействие

 Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии лансопразола.
 Совместное применение лансопразола и такролимуса может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови. Особенно выражено повышается уровень такролимуса в плазме крови у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами по изоферменту системы цитохрома Р450 CYP2C19. [Обновлено. 16,04,2012].

Передозировка


 Симптомы. Не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
 Лечение. Рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.
 Актуализация информации.
 Применение лансопразола у пациентов с печеночной недостаточностью.
 У пациентов с хронической печеночной недостаточностью различной степени прием лансопразола приводил к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) до 500% по сравнению со здоровыми пациентами. При наличии у пациента тяжелой печеночной недостаточности следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лансопразола.
 [Обновлено. 16,04,2012].
 Дополнительные сведения о мерах предосторожности при применении вещества Лансопразол.
 Улучшение самочувствия пациентов в ответ на терапию лансопразолом не исключает наличия злокачественных новообразований желудка.
 Следует в плановом режиме проводить все профилактические диагностические мероприятия, нацеленные на раннее выявление патологических новообразований в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
 [Обновлено. 15,02,2013].
 Результаты нескольких опубликованных клинических исследований дали возможность полагать, что терапия лансопразолом увеличивает риск развития остеопороз-ассоциированных переломов бедра, лодыжки или позвоночника.
 Риск возникновения переломов возрастал у пациентов при однократном приеме высоких доз лансопразола или при длительной терапии лансопразолом (в течение года и дольше). При выборе дозы и продолжительности терапии лансопразолом предпочтение отдается наименьшей дозе и продолжительности приема в соответствии с клиническим состоянием пациентов. Пациентам с высоким риском развития остеопороз-ассоциированных переломов необходимо принимать лансопразол с осторожностью в соответствии с принятыми лечебными схемами. [Обновлено. 15,02,2013]. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.