Propranolol

Beta blockers || Beta-blockers are not selective

 Propranololum ( Propranololi).

 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров.

• R45.6 Physical violence
• R25.1 Tremor, unspecified
• O62.2 Other uterine inertia
• N95.1 Menopausal and female climacteric states
• I49.9 Cardiac arrhythmia, unspecified
• I49.4 Other and unspecified premature depolarization
• I47.1 Supraventricular tachycardia
• I34.1 Mitral (valve) prolapse
• I25 Chronic ischaemic heart disease
• I20.0 Unstable angina
• I20 Angina pectoris
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension
• G43 Migraine
• F45 Somatoform disorders
• F43.2 Adjustment disorders
• F41.1 Generalized anxiety disorder
• F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
• F40.2 Specific (isolated) phobias
• F40.0 Agoraphobia
• F40.1 Social phobias
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state

 525-66-6.

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, утеротонизирующее.

 Пропранолола гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

 Блокирует бета₁ и бета₂-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
 После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
 Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). maxC_max в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; 1/2T₁/2 составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T₁/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

 Артериальная гипертензия. стенокардия. синусовая тахикардия (в тч при гипертиреозе). наджелудочковая тахикардия. тахисистолическая форма мерцания предсердий. наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. гипертрофическая кардиомиопатия. инфаркт миокарда. пролапс митрального клапана. субаортальный стеноз. симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом. нейроциркуляторная дистония. портальная гипертензия. эссенциальный тремор. панические атаки. агрессивное поведение. мигрень (профилактика). вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами). тиреотоксикоз (в тч предоперационная подготовка). тиреотоксический криз. первичная слабость родовой деятельности. менопаузные вазомоторные симптомы. абстинентный синдром. лечение акатизии. вызванной нейролептиками.

 Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

 Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают - нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины - повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

 Симптомы. Головокружение. брадикардия. аритмия. сердечная недостаточность. гипотензия. коллапс. затруднение дыхания. акроцианоз. судороги.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. симптоматическая терапия: атропин. бета-адреномиметики (изопреналин. изадрин). седативные (диазепам. лоразепам). кардиотонические (добутамин. допамин. эпинефрин) препараты вазопрессорные средства. глюкагон . возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

 В/в, струйно, медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии - 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза - 10 мг. Внутрь, запивая жидкостью или полужидкой пищей (вода, сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии - начальная доза - по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза - 160-320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120-160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях - по 10-30 мг 3-4 раза в сутки, при субаортальном стенозе - по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2-3 раза в сутки, поддерживающая - 160, 120-240, 80-160, 80-120, 80-160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме - 30-60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда - в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, далее - по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг через 30 мин 4-6 раз (80-120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений - по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. При глаукоме - внутриконъюнктивально в пораженный глаз.
 Детям. Внутрь, начальная доза - 0,5-1 мг/кг/сут, поддерживающая - 2-4 мг/кг/сут в 2 приема.

 Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

 Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

• 63% Pindolol
• 54% Nadolol
• 52% Timolol
• 50% Sotalol
• Show all

• 0.5€ Анаприлин Медисорб
• 0.1-1.4€ Anaprilin (3 firms)
• — Anaprilin solution 1% (eyes drops)
• — Inderal
• — Inderal LA
• — Obsidan (2 firms)
• — Propranobene
• — Propranolol
• — Propranolol Nycomed
• — Propranolol hydrochloride (2 firms)
• — Vero-Anaprilin
• — Анаприлин Реневал
• — Гемангиол (3 firms)
• Show all