Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Ондансетрон (Ondansetron)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Характеристика вещества
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакодинамика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Передозировка
  13. Способ применения и дозы
  14. Меры предосторожности применения
  15. Особые указания
  16. Аналоги по действию
  17. Входит в состав
Ондансетрон

Фармакологическая группа

Противорвотные средства || Серотонинергические средства || Блокаторы серотониновых 5HT3-рецепторов

Латинское название

 Ondansetronum ( Ondansetroni).

Используется в лечении

Характеристика вещества

 Ондансетрона гидрохлорид - белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противорвотное.

Фармакодинамика

 По конкурентному типу высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT3-рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.
 После в/в введения 0,15 мг/кг max >Cmax составляет для возрастных групп 19-40, 61-74, 75 и более лет 102, 106 и 170 нг/мл, T1/2 - 3,5; 4,7 и 5,5 плазменный Cl - 0,381; 0,319 и 0,262 л/ч соответственно; при в/в 15-минутной инфузии 32 мг max >Cmax достигает 264 нг/мл, T1/2 - 4,1 max >Cmax при в/м введении регистрируется спустя 10 мин. В ЖКТ хорошо абсорбируется. Прием пищи на 17% удлиняет период всасывания, не влияя на max >Cmax и время ее наступления. Биодоступность - 56% (эффект «первого прохождения»), время достижения max >Cmax (ее величина пропорциональна дозе) - 1,7 T1/2 - 3 Связывается с белками плазмы крови на 70-76% (соответственно 10-500 нг/мл in vitro), частично проникает в эритроциты. Интенсивно подвергается превращениям (только 5% выводится с мочой в неизмененном виде). Основная часть введенной дозы гидроксилируется в печени до соединений индольного цикла, в затем конъюгирует с глюкуроновой или серной кислотами. У женщин скорость и длительность всасывания из ЖКТ, абсолютная биодоступность и показатели плазмы выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин. На фоне тяжелых поражений печени плазменный клиренс снижается в 5 раз (T1/2 - 20,6 ч), умеренных - в 2 раза (T1/2 - 9,2 ч).

Показания к применению

 Тошнота и рвота (профилактика и лечение) при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, детский возраст - для ректального введения (до 2 лет - для приема внутрь и парентерального введения).

При беременности и кормлении грудью

 При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA - B.
 На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин. Обнаруживается в молоке лактирующих крыс.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): обморок. Боль в грудной клетке. В ряде случаев с депрессией сегмента ST. Брадикардия. Аритмия. Артериальная гипотензия.
 Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
 Прочие: лихорадка. Ощущение жара. Прилив крови к лицу. Гипокалиемия. Гиперкреатинемия. Местные реакции (боль. Покраснение и жжение в месте инъекции). Жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).

Взаимодействие

 Поскольку ондансетрон метаболизируется ферментной системой печени (цитохром P450), требуется осторожность при совместном применении с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и, вероятно, другие гидантоины, рифампицин, толбутамид), а также с ингибиторами изоферментов P450 CYP2D6 и CYP3A (аллопуринол, антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, эритромицин, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Передозировка

 Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
 Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

 В/в, в/м, внутрь, ректально.
 Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет, как правило, 8-32 мг. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
 Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить прием препарата внутрь по 8 мг каждые 12 ч или ректально по 16 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
 Детям старше 2 лет - 5 мг/м2 в/в непосредственно перед началом курса с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 после окончания курса рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
 Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым - в разовой дозе 4 мг в/м или в/в (медленно) в начале наркоза или внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза; детям старше 2 лет - только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
 Купирование развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым - 4 мг в/м или в/в; детям старше 2 лет - 0,1 мг/кг (до 4 мг) в/в медленно.
 В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
 При выраженном нарушении функций печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, увеличивается 1/2 >T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу (8 мг).

Меры предосторожности применения

 Необходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).

Особые указания

 Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, декстрозы, маннита, Рингера. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.