Другие названия и синонимы
Ondansetron-LANS.Действующие вещества
- Ондансетрон (2 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
A04AA01 Ондансетрон.
Описание
ИНСТРУКЦИЯ по применению.
УТВЕРЖДЕНО ДГКЛС и МТ МЗ РФ, 21.11.2002.
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ, 11.07.2002, пр. №3К.
УТВЕРЖДЕНО ДГКЛС и МТ МЗ РФ, 21.11.2002.
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ, 11.07.2002, пр. №3К.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество. Ондансетрона гидрохлорид 2 мг;
Вспомогательные вещества. Лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание. Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.
Фармакологические свойства.
Активное вещество. Ондансетрона гидрохлорид 2 мг;
Вспомогательные вещества. Лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание. Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5HT3 (серотонина). ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5HT3 вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5HT3 на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика
При в/м введении сmax в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
T1/2 при парентеральном введении составляет около 3 у пожилых больных может достигать 5 а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 При поражении почек (почечный сl меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания к применению. Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
T1/2 при парентеральном введении составляет около 3 у пожилых больных может достигать 5 а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 При поражении почек (почечный сl меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания к применению. Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
Повышение чувствительности к любому компоненту препарата, беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).
Способ применения и дозыЦитостатическая терапия.
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии;
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4.
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг, со скоростью 1 мг/.
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг фосфорнонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты. Возникающей после первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии как при применении высокоэметогенной терапии. Так и при умеренно-эметогенной терапии рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток.
Дети. Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в. Непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 После окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты.
Взрослым вводят разовую дозу 2 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза.
Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные. Изменения дозировки не требуется.
Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 его из плазмы, поэтому необходимо снизить дозу до 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида; 5% раствор глюкозы; раствор Рингера; 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия; 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.
Способ применения и дозыЦитостатическая терапия.
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии;
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4.
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг, со скоростью 1 мг/.
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг фосфорнонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты. Возникающей после первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии как при применении высокоэметогенной терапии. Так и при умеренно-эметогенной терапии рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток.
Дети. Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в. Непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 После окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты.
Взрослым вводят разовую дозу 2 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза.
Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные. Изменения дозировки не требуется.
Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 его из плазмы, поэтому необходимо снизить дозу до 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида; 5% раствор глюкозы; раствор Рингера; 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия; 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.
|
|
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы. Икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции. Боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие. Прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Взаимодействие с другими ЛС. Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и сYP3A) - барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином, (вероятно и с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;
- с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и сYP3A) - аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флуконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.
Со стороны пищеварительной системы. Икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции. Боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие. Прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Взаимодействие с другими ЛС. Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и сYP3A) - барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином, (вероятно и с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;
- с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и сYP3A) - аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флуконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке таблетками ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия Ондансетрона-ЛЭНС.
Специфический антидот неизвестен.
При передозировке таблетками ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия Ондансетрона-ЛЭНС.
Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT 3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона-ЛЭНС также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8 °C.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном освещении.
Форма выпуска. Раствор во флаконах по 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл.
1, 5, 10 флаконов в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.
50, 85, 100 флаконов с равным количеством инструкций в картонных коробках для стационаров.
Так как ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8 °C.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном освещении.
Форма выпуска. Раствор во флаконах по 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл.
1, 5, 10 флаконов в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.
50, 85, 100 флаконов с равным количеством инструкций в картонных коробках для стационаров.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +30 °C. Хранить в месте, недоступном для детей.
Срок годности. 2 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Производитель. ООО «ЛЭНС-Фарм».
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Производитель. ООО «ЛЭНС-Фарм».
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Используется в лечении
- R11 Тошнота и рвота
- F10.3 Абстинентное состояние
- Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии
- Z51.0 Курс радиотерапии
- Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
- Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ondansetron.
Гиперчувствительность, детский возраст - для ректального введения (до 2 лет - для приема внутрь и парентерального введения).Использование препарата Ondansetron при кормлении грудью.
При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин. Обнаруживается в молоке лактирующих крыс.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ondansetron.
Со стороны органов ЖКТ. Запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): обморок. Боль в грудной клетке. В ряде случаев с депрессией сегмента ST. Брадикардия. Аритмия. Артериальная гипотензия.
Аллергические реакции. Крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие. Лихорадка. Ощущение жара. Прилив крови к лицу. Гипокалиемия. Гиперкреатинемия. Местные реакции (боль. Покраснение и жжение в месте инъекции). Жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).