Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Гранисетрон (Granisetron)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Гранисетрон

Фармакологическая группа

Противорвотные средства || Серотонинергические средства || Блокаторы серотониновых 5HT3-рецепторов

Латинское название

 Granisetronum ( Granisetroni).

Используется в лечении

Код CAS

 109889-09-0.

Характеристика вещества

 Гранисетрона гидрохлорид - порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20 °C. Молекулярная масса 348,9.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противорвотное, серотонинергическое.

Фармакодинамика

 Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения - с желчью, около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48 Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.

Показания к применению

 Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Частичная кишечная непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки), беременность; детский возраст до 12 лет (для таблеток), до 2 лет (для инъекционных форм) - эффективность и безопасность применения не установлены.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA - B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ: боль в животе. Запор или диарея. Метеоризм. Повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ. АСТ). Диспепсия. Редко - изжога. Изменение вкусовых ощущений.
 Со стороны нервной системы: головная боль. Бессонница. Сонливость. Чрезмерная утомляемость или слабость. Редко - тревога. Беспокойство. Головокружение.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
 Аллергические реакции: кожная сыпь. Гипертермия. Бронхоспазм. Крапивница. Зуд. Редко - реакции повышенной чувствительности.
 Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

 Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Передозировка

 Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
 Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Способ применения и дозы

 В/в, внутрь. Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет - 1 мг 2 раза в сутки; первая таблетка принимается за 1 ч до введения цитостатика, вторая - через 12 ч после первой. В/в вводят в течение 5 мин за 30 мин до химиотерапии, 1 раз в сутки (можно повторно, но не более 3 раз); в/в разовая доза для взрослых - 3 мг, для детей от 2 до 16 лет - 40 мкг/кг, максимальная суточная доза - 9 и 3 мг соответственно. Непосредственно перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в стерильном растворе - 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола; раствор используют в течение суток.
 Для профилактики тошноты и рвоты - 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс профилактического лечения - 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).
 Послеоперационная тошнота и рвота - до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые - однократно в/в медленно (в течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза - 2 мг.

Меры предосторожности применения

 Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
 Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.
 Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.