.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Гранисетрон

Гранисетрон (Granisetron)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

1200ք
2906-3092ք
4600-6530ք

по действию

Похож Цены
50%
50%
50%

Содержание инструкции


Гранисетрон

Названия

 Русское название: Гранисетрон.
 Английское название: Granisetron.

Латинское название

 Granisetronum ( Granisetroni).

Химическое название

 1-Метил-N-(9-метил-эндо-9-азабицикло[3,3,1]-нон-3-ил)-1H-индазол-3- карбоксамид (и в виде моногидрохлорида).

Фарм Группа

 • Противорвотные средства.
 • Серотонинергические средства.

Увеличить Нозологии

 • R11 Тошнота и рвота.
 • Y43,1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов.
 • Y43,2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов.
 • Y43,3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
 • Z51,0 Курс радиотерапии.
 • Z51,1 Химиотерапия по поводу новообразования.

Код CAS

 109889-09-0.

Характеристика вещества

 Гранисетрона гидрохлорид — порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20 °C. Молекулярная масса 348,9.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противорвотное, серотонинергическое.
 Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения — с желчью, около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48 Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.

Показания к применению

 Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Частичная кишечная непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки), беременность; детский возраст до 12 лет (для таблеток), до 2 лет (для инъекционных форм) — эффективность и безопасность применения не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.
 Прочие. Очень редко - гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

 Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Передозировка

 Симптомы. Применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
 Лечение. Симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Способ применения и дозы

 В/в, внутрь.

Меры предосторожности применения

 Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
 Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.
 Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.