|
Другие названия и синонимы
Neomycin.Фармакологическая группа
Латинское название
Neomycinum ( Neomycini).
Химическое название
2RS,3S,4S,5R)-5-амино-2-(аминометил)-6-((2R,3S,4R,5S)-5-((1R,2R,5R,6R)-3,5-диамино-2-((2R,3S,4R,5S)-3-амино-6-(аминометил)-4,5-дигидрокситетрагидро-2H-пиран-2-илокси)-6-гидроксициклогексилокси)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)тетрагидрофуран-3-илокси)тетрагидро-2H-пиран-3,4-диол.
Используется в лечении
- T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L08.0 Пиодермия
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- L01 Импетиго
Код CAS
1404-04-2.
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика вещества
Антибиотик из группы аминогликозидов I поколения. Неомицин является комплексом антибиотиков (неомицин A, неомицин в, неомицин С), образующихся в процессе жизнедеятельности лучистого гриба (актиномицета) Streptomyces fradiae или родственных микроорганизмов. Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, почти без запаха; легко растворим в воде, очень мало - в спирте, практически нерастворим в органических растворителях; гигроскопичен. Выпускается в виде неомицина сульфата.
Фармакодинамика
Проникает через клеточную мембрану бактерий, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК и останавливает синтез белков (бактериостатический эффект). При более высоких концентрациях (на 1-2 порядка) повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки с быстрой последующей гибелью (бактерицидный эффект).
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в тч Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., сorynebacterium diphtheriae, вacillus anthracis, Proteus spp. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно. Не влияет на анаэробную микрофлору, патогенные грибы, вирусы.
При приеме внутрь всасывается плохо (3%) и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника. При нанесении на небольшие участки неповрежденных кожных покровов системная абсорбция минимальна, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденные или покрытые грануляционной тканью участки кожи быстро абсорбируется. maxCmax после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 Связывание с белками плазмы до 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань, в грудное молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Метаболизму не подвергается. T1/2 - 2-4 Всосавшийся неомицин выводится почками, невсосавшийся - с фекалиями. При нарушении функции почек возможна кумуляция в сыворотке крови. При в/м введении всасывается быстро и полностью.
Поскольку при приеме внутрь неомицин практически не всасывается, его использовали при лечении заболеваний ЖКТ (например энтерит, энтероколит, дизентерия), для предоперационной подготовки при операциях на пищеварительном тракте (с целью частичной санации кишечника).
При печеночной коме возможно длительное угнетение кишечной флоры при приеме 1 г неомицина каждые 6-8 что наряду с ограничением приема белка способствует уменьшению интоксикации аммиаком.
Неомицин подавляет реабсорбцию холестерина и желчных кислот, вызывает умеренное снижение уровня ЛПНП (уменьшает гиперлипидемию), не действует на уровень триглицеридов.
В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз (например конъюнктивита) - закапывание в конъюнктивальный мешок раствора неомицина (33 мг/мл).
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в тч Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., сorynebacterium diphtheriae, вacillus anthracis, Proteus spp. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно. Не влияет на анаэробную микрофлору, патогенные грибы, вирусы.
При приеме внутрь всасывается плохо (3%) и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника. При нанесении на небольшие участки неповрежденных кожных покровов системная абсорбция минимальна, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденные или покрытые грануляционной тканью участки кожи быстро абсорбируется. maxCmax после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 Связывание с белками плазмы до 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань, в грудное молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер. Метаболизму не подвергается. T1/2 - 2-4 Всосавшийся неомицин выводится почками, невсосавшийся - с фекалиями. При нарушении функции почек возможна кумуляция в сыворотке крови. При в/м введении всасывается быстро и полностью.
Поскольку при приеме внутрь неомицин практически не всасывается, его использовали при лечении заболеваний ЖКТ (например энтерит, энтероколит, дизентерия), для предоперационной подготовки при операциях на пищеварительном тракте (с целью частичной санации кишечника).
При печеночной коме возможно длительное угнетение кишечной флоры при приеме 1 г неомицина каждые 6-8 что наряду с ограничением приема белка способствует уменьшению интоксикации аммиаком.
Неомицин подавляет реабсорбцию холестерина и желчных кислот, вызывает умеренное снижение уровня ЛПНП (уменьшает гиперлипидемию), не действует на уровень триглицеридов.
В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз (например конъюнктивита) - закапывание в конъюнктивальный мешок раствора неомицина (33 мг/мл).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания кожи. вызванные чувствительной микрофлорой. в тч фурункулез. контагиозное импетиго. пиодермия. инфицированная экзема. инфицированная язва. инфицированные раны. инфицированные ожоги и отморожения I и II степени.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим аминогликозидам).
Ограничения к использованию
При необходимости применения на больших участках кожи (риск ототоксичности, особенно у детей, людей пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек) - поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, миастения, синдром паркинсонизма, ботулизм, дегидратация, почечная недостаточность, беременность и грудное вскармливание.
При беременности и кормлении грудью
У беременных применение допускается только по жизненным показаниям. При системной абсорбции может оказывать ото- и нефротоксическое действие на плод.
Категория действия на плод по FDA. D.
Неизвестно, проникает ли неомицин в грудное молоко.
Категория действия на плод по FDA. D.
Неизвестно, проникает ли неомицин в грудное молоко.
Побочные эффекты
Аллергические реакции. Контактный дерматит (зуд. сыпь. гиперемия. отечность. раздражение кожи). при всасывании с обширных поверхностей возможно системное действие.
Системные реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. гиперсаливация. стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение или повышение АД. анемия. лейкопения. гранулоцитопения. ретикулоцитопения. тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксическое действие (подергивание мышц. парестезия. ощущение онемения. эпилептические припадки). редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания. слабость). головная боль. сонливость. ототоксичность - шум или ощущение закладывания в ушах. снижение слуха. вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость и шаткость походки. головокружение. тошнота. рвота). необратимая глухота.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания. жажда. олигурия или полиурия. появление осадка в моче. повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме. протеинурия.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие. Гипокальциемия. гипокалиемия. гипомагниемия. гипонатриемия. гипертермия. развитие суперинфекции. снижение массы тела.
Системные реакции.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. гиперсаливация. стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение или повышение АД. анемия. лейкопения. гранулоцитопения. ретикулоцитопения. тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксическое действие (подергивание мышц. парестезия. ощущение онемения. эпилептические припадки). редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания. слабость). головная боль. сонливость. ототоксичность - шум или ощущение закладывания в ушах. снижение слуха. вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость и шаткость походки. головокружение. тошнота. рвота). необратимая глухота.
Со стороны мочеполовой системы. Нефротоксичность - увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания. жажда. олигурия или полиурия. появление осадка в моче. повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме. протеинурия.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие. Гипокальциемия. гипокалиемия. гипомагниемия. гипонатриемия. гипертермия. развитие суперинфекции. снижение массы тела.
Взаимодействие
|
Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, виомицином и другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышается риск развития токсических осложнений). Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и нефротоксические ЛС, в тч капреомицин или другие аминогликозиды, полимиксины, ингаляционные общие анестетики (в тч галогенизированные углеводороды), цитратные консерванты при переливании больших количеств консервированной крови увеличивают риск развития ото-, нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.
Передозировка
Симптомы. Снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение. Взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, через 1,5-2 мин после учащения пульса в/в вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы недостаточен, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях при угнетении дыхания - ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Лечение. Взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, через 1,5-2 мин после учащения пульса в/в вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы недостаточен, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях при угнетении дыхания - ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Способ применения и дозы
Местно. Наносят на пораженные участки кожи 1-3 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
В настоящее время неомицин из-за высокой токсичности (нейро-, нефро- и ототоксичность) имеет ограниченное применение. Кратность и способ местного применения зависят от лекарственной формы и количественного содержания в ней неомицина.
Следует избегать длительного применения неомицина из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности к другим аминогликозидам.
Следует избегать длительного применения неомицина из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности к другим аминогликозидам.
Входит в состав
- 206-252₽ Флуцинар Н (3 фирмы)
- 402₽ Полидекса (2 фирмы)
- 406₽ Полижинакс Вирго (3 фирмы)
- 312-525₽ Аминтакс (Альтфарм )
- 287-551₽ Банеоцин (5 фирм)
- 374-474₽ Анауран (Zambon S.P.A. )
- 276-714₽ Эльжина
- 542₽ Полидекса с фенилэфрином (3 фирмы)
- 362-725₽ Полижинакс (4 фирмы)
- 578-652₽ Макситрол (Alcon-Couvreur N.V. S.A. )
- 695-726₽ Пимафукорт (2 фирмы)
- 639-925₽ Тержинан (2 фирмы)
- 338-26600₽ Приорикс (4 фирмы)
- — Бактервекс (Авексима Сибирь ООО )
- — Бацидерм (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Бацинецин (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Бетновейт-Н
- — Ваксигрип (инактивированная сплит-вакцина для профилактики гриппа) (Sanofi Pasteur )
- — Гидрокортизон+Натамицин+Неомицин (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Гитерна
- — Дексона (Cadila Healthcare )
- — Необацитрин (Ивановская фармацевтическая фабрика )
- — Неомицин (Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne «Polfa» )
- — Неомицина сульфат (Сычуань Лонг Марч Фармасьютикал Ко., Лтд. )
- — Неомициновая мазь
- — Нефлуан
- — Пимафудерм (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Рувакс
- — Рудивакс
- — Синусэфрин (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Триасепт
- — Трофодермин
- — Флукорт Н
- — Эрвевакс