|
Другие названия и синонимы
Sulfanilamide.Фармакологическая группа
Латинское название
Sulfanilamidum ( Sulfanilamidi).
Химическое название
4-Аминобензолсульфонамид.
Используется в лечении
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
- L98 Другие болезни кожи и подкожной клетчатки, не классифицированные в других рубриках
- L73.8.1* Фолликулит
- L70.0 Угри обыкновенные
- L08.0 Пиодермия
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- A46 Рожа
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- L01 Импетиго
Код CAS
63-74-1.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Характеристика вещества
Относится к сульфаниламидным ЛС короткого действия. Сульфаниламид - белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса со сладким послевкусием. Легко растворим в кипящей воде (1:2), трудно - в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, едких щелочей, ацетоне (1:5), глицерине, пропиленгликоле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса - 172,21.
Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) - белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.
Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) - белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.
Фармакодинамика
Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК, с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в тч стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, сlostridium perfringens, вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, сhlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При местном применении способствует быстрому заживлению ран.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. maxCmax в крови создается через 1-2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 Проходит через гистогематические, включая ГЭБ, плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90-95%) почками.
Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.
Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в тч стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, сlostridium perfringens, вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, сhlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При местном применении способствует быстрому заживлению ран.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. maxCmax в крови создается через 1-2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 Проходит через гистогематические, включая ГЭБ, плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90-95%) почками.
Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.
Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.
Показания к применению
Местно. Тонзиллит. гнойно-воспалительные поражения кожи. инфицированные раны различной этиологии (в тч язвы. трещины). фурункул. карбункул. пиодермия. фолликулит. рожа. вульгарные угри. импетиго. ожоги (I и II степени).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим сульфон- и сульфаниламидам). заболевания кроветворной системы. анемия. почечная/печеночная недостаточность. врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. азотемия. порфирия.
Ограничения к использованию
Беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50-90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7-25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.
Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.
Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.
Побочные эффекты
Аллергические реакции. при длительном местном применении в больших количествах - системное действие: головная боль. головокружение. парестезия. тахикардия. тошнота. рвота. диспепсия. лейкопения. агранулоцитоз. кристаллурия. цианоз.
Взаимодействие
Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.
Способ применения и дозы
Местно. При поверхностных инфекционных заболеваниях кожи и слизистых оболочек полости носа и уха, при ожогах, язвах применяют в виде 10% мази, 5% линимента или порошка. Линимент или мазь наносят непосредственно на пораженную поверхность или намазывают на марлевую салфетку; перевязки производят через 1-2 дня. При глубоких ранах сульфаниламид вносят в полость раны в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5-10-15 г), одновременно назначают сульфаниламидные или другие антибактериальные ЛС внутрь. В смеси с сульфатиазолом, бензилпенициллином и эфедрином иногда применяют местно (при остром насморке) в виде порошка (вдувая или втягивая его в нос при вдохе).
Меры предосторожности применения
При длительном применении необходимо периодически проводить анализ периферической крови.
Входит в состав
- 40₽ Стрептоцид белый
- 47-98₽ Стрептоцидовая мазь
- 24-122₽ Стрептоцид (2 фирмы)
- 159₽ Стрептоцид-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- 120-213₽ Ранавексим (2 фирмы)
- — Ингалипт-Виал (2 фирмы)
- — Стрептонитол
- — Сульфаниламид (2 фирмы)