|
|
Другие названия и синонимы
Ethylmethylhydroxypyridine succinate.
Фармакологическая группа
Латинское название
Aethylmethylhydroxypyridini succinas ( Aethylmethylhydroxypyridini succinatis).
Химическое название
2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат.
Используется в лечении
- T43.4 Отравление нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
- R53 Недомогание и утомляемость
- K85 Острый панкреатит
- K65.0 Острый перитонит
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I21 Острый инфаркт миокарда
- H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- G92 Токсическая энцефалопатия
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- F45 Соматоформные расстройства
- F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
- F41 Другие тревожные расстройства
- F10.3 Абстинентное состояние
- F06.7 Легкое когнитивное расстройство
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
- G90.8 Другие расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- G31.2 Дегенерация нервной системы, вызванная алкоголем
- S06.9 Внутричерепная травма неуточненная
- I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
- T90 Последствия травм головы
Код CAS
127464-43-1.
Фармакологическое действие
Антиоксидантное, церебропротективное, мембраностабилизирующее, адаптогенное.
Характеристика вещества
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакодинамика
Механизм действия.
Ингибирует перекисное окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакодинамика.
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками).
Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Ингибирует перекисное окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакодинамика.
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками).
Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Парентерально.
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Тmах составляет 0,45-0,5 Сmах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминирует из организма. Среднее время удержания составляет 0,7-1,3 Выводится в конъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Внутрь.
Быстро всасывается при приеме внутрь. maxCmax при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания при приеме внутрь составляет 4,9-5,2.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), второй метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сутки после введения, третий выводится в больших количествах с мочой, четвертый и пятый - глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь - 2-2,6 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Тmах составляет 0,45-0,5 Сmах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминирует из организма. Среднее время удержания составляет 0,7-1,3 Выводится в конъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Внутрь.
Быстро всасывается при приеме внутрь. maxCmax при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания при приеме внутрь составляет 4,9-5,2.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), второй метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сутки после введения, третий выводится в больших количествах с мочой, четвертый и пятый - глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь - 2-2,6 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
|
|
Острые нарушения мозгового кровообращения. черепно-мозговая травма. последствия черепно-мозговых травм. дисциркуляторная энцефалопатия. синдром вегетативной дистонии. легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии. первичная открытоугольная глаукома различных стадий. в составе комплексной терапии. купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. острая интоксикация нейролептиками. острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит. перитонит) в составе комплексной терапии.
Перорально.
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения. в тч после транзиторных ишемических атак. в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов. легкая черепно-мозговая травма. последствия черепно-мозговых травм. энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные. дисметаболические. посттравматические. смешанные). синдром вегетативной дистонии. легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии. купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. постабстинентные расстройства. состояния после острой интоксикации нейролептиками. астенические состояния. а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок. воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Гиперчувствительность. острая почечная недостаточность. острая печеночная недостаточность. беременность. кормление грудью. детский возраст (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%). часто (>1. <10%). нечасто (>0,1. <1%). редко (>0,01. <0,1%). очень редко (<0,01%). частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики. Очень редко - сонливость.
Со стороны нервной системы. Очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов. Очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны органов дыхания. грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель. першение в горле. дискомфорт в грудной клетке. затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - сухость во рту. тошнота. боль. жжение и дискомфорт в эпигастральной области. изжога. метеоризм. диарея. ощущение неприятного запаха. металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень редко - ощущение тепла.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики. Очень редко - сонливость.
Со стороны нервной системы. Очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов. Очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны органов дыхания. грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель. першение в горле. дискомфорт в грудной клетке. затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - сухость во рту. тошнота. боль. жжение и дискомфорт в эпигастральной области. изжога. метеоризм. диарея. ощущение неприятного запаха. металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень редко - ощущение тепла.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка
Симптомы. Сонливость, бессонница.
Лечение. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.
Лечение. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, внутрь. В/в (струйно или капельно) и в/м 3 раза в сутки, через каждые 8 максимальная суточная доза 800 мг.
Внутрь, 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг, продолжительность лечения - 2-6 нед, для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Внутрь, 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг, продолжительность лечения - 2-6 нед, для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Меры предосторожности применения
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период применения следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в тч управление транспортными средствами, работа с механизмами).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период применения следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в тч управление транспортными средствами, работа с механизмами).
Список литературы
ГРЛС, 2022.
Входит в состав
- 77-215₽ Метостабил
- 112-207₽ Этилметилгидроксипиридин-Акрихин
- 163-233₽ Церекард
- 186-310₽ Акримекс
- 160-391₽ Медомекси (4 фирмы)
- 235-378₽ Нейромексол (Московский эндокринный завод ФГУП )
- 282-338₽ ЦИТОРЕАН (2 фирмы)
- 272-412₽ МетуцинВел
- 240-452₽ Мексифин (2 фирмы)
- 350₽ Астрокс (3 фирмы)
- 324-393₽ МексиВ 6
- 74-787₽ Мексикор (7 фирм)
- 159-1029₽ Мексиприм (4 фирмы)
- 313-897₽ Мексидол (5 фирм)
- 631-704₽ Мексидол ФОРТЕ 250 (2 фирмы)
- 199-1293₽ Нейрокс
- 371-1572₽ Эврин (Гротекс ООО )
- 2265-3289₽ БРЕЙНМАКС
- — 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат (2 фирмы)
- — 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат (Государственный завод медицинских препаратов ФГУП )
- — Армадин
- — Армадин лонг (2 фирмы)
- — МЕКСэллара (Эллара ООО )
- — Мексидант (3 фирмы)
- — Мексидолин-Ферейн (Брынцалов-А ПАО )
- — Мексидониум (Брайт Вэй ООО )
- — Мексилек-Лекфарм (Лекфарм СООО )
- — Мексипридол
- — Мексипровел (Велтрэйд ООО )
- — Мекситерра
- — Наномексил (2 фирмы)
- — Нейрокард (Курская биофабрика-фирма БИОК (ФКП Курская биофабрика) )
- — Проинин
- — Этилметилгидроксипиридина сукцинат (5 фирм)