Метостабил

• Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Ноотропы || Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании || Антигипоксанты и антиоксиданты

 N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 ГРЛС, 2022.

 Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

 Механизм действия.
 Ингибирует перекисное окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
 Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
 Фармакодинамика.
 Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками).
 Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
 Фармакокинетика.
 Парентерально.
 При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Т_mах составляет 0,45-0,5 С_mах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминирует из организма. Среднее время удержания составляет 0,7-1,3 Выводится в конъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
 Внутрь.
 Быстро всасывается при приеме внутрь. maxC_max при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания при приеме внутрь составляет 4,9-5,2.
 Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), второй метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сутки после введения, третий выводится в больших количествах с мочой, четвертый и пятый - глюкуронконъюгаты.
 Т₁/2 при приеме внутрь - 2-2,6 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

 Парентерально.
 Острые нарушения мозгового кровообращения. Черепно-мозговая травма. Последствия черепно-мозговых травм. Дисциркуляторная энцефалопатия. Синдром вегетативной дистонии. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии. Первичная открытоугольная глаукома различных стадий. В составе комплексной терапии. Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. Острая интоксикация нейролептиками. Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит. Перитонит) в составе комплексной терапии.
 Перорально.
 Последствия острых нарушений мозгового кровообращения. В тч после транзиторных ишемических атак. В фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов. Легкая черепно-мозговая травма. Последствия черепно-мозговых травм. Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные. Дисметаболические. Посттравматические. Смешанные). Синдром вегетативной дистонии. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии. Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. Постабстинентные расстройства. Состояния после острой интоксикации нейролептиками. Астенические состояния. А также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок. Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

• T43.4 Отравление нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
• R53 Недомогание и утомляемость
• K85 Острый панкреатит
• K65.0 Острый перитонит
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I21 Острый инфаркт миокарда
• H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
• G92 Токсическая энцефалопатия
• G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• F45 Соматоформные расстройства
• F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
• F41 Другие тревожные расстройства
• F10.3 Абстинентное состояние
• F06.7 Легкое когнитивное расстройство
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• G90.8 Другие расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
• G31.2 Дегенерация нервной системы, вызванная алкоголем
• S06.9 Внутричерепная травма неуточненная
• S93.4 Растяжение и перенапряжение связок голеностопного сустава

 Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 Симптомы. Сонливость, бессонница.
 Лечение. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.

 В/м, в/в, внутрь. В/в (струйно или капельно) и в/м 3 раза в сутки, через каждые 8 максимальная суточная доза 800 мг.
 Внутрь, 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг, продолжительность лечения - 2-6 нед, для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

 В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период применения следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в тч управление транспортными средствами, работа с механизмами).