Мексипридол

• Этилметилгидроксипиридина сукцинат (50 мг)

Ноотропы || Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании || Антигипоксанты и антиоксиданты

 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
 Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость красноватого, коричневато-желтоватого или желтоватого оттенка цвета.
 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы с кольцом или точкой надлома из светозащитного стекла. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги (поддон). 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
 По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой вместе с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно, в коробку из картона (для стационара).

 Действующее вещество.
 Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,.
 Вспомогательное вещество.
 Вода для инъекций - до 1 мл.

 Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
 Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

 При однократном и курсовом применении АСТРОКСА максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 При введении в дозе 400-500 мг С max в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата ( MRT ) - 0,7-1,3 часа. В то же время АСТРОКС быстро выводится из плазмы крови и через 4 практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксипиридина ‒ который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.

 В составе комплексной терапии:
 • острое нарушение мозгового кровообращения,.
 • черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,.
 • дисциркуляторная энцефалопатия (в тч атеросклеротического генеза),.
 • синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии,.
 • интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в тч нарушения памяти у лиц пожилого возраста).
 • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,.
 • острый инфаркт миокарда (с первых суток),.
 • первичная открытоугольная глаукома различных стадий,.
 • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств,.
 • острая интоксикация антипсихотическими средствами.

 АСТРОКС применяют внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Максимальная суточная доза не должна превышать 800-1200 мг (в зависимости от показаний).
 Для инфузионного введения препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно АСТРОКС вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту.
 Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения применяют в первые 10-14 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней.
 Для лечения черепно-мозговой травмы и последствий черепно-мозговых травм АСТРОКС применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
 Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации АСТРОКС применяют внутривенно струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
 Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
 При синдроме вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии , невротических и неврозоподобных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
 При интеллектуально-мнестических (когнитивных) нарушениях различного генеза (в тч нарушениях памяти у лиц пожилого возраста) и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
 Для лечения острого инфаркта миокарда АСТРОКС вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток АСТРОКС может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза ‒2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая ‒ 250 мг.
 При открытоугольной глаукоме различных стадий АСТРОКС вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
 При абстинентном алкогольном синдроме применяют по 200-500 мг 2-3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно, в течение 5-7 дней.
 При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.

 В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные препараты под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

 Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25° с . Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Отпускают по рецепту.

• T43.4 Отравление нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена
• R53 Недомогание и утомляемость
• K85 Острый панкреатит
• K65.0 Острый перитонит
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I21 Острый инфаркт миокарда
• H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G92 Токсическая энцефалопатия
• G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• F45 Соматоформные расстройства
• F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
• F41 Другие тревожные расстройства
• F10.3 Абстинентное состояние
• F06.7 Легкое когнитивное расстройство
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• G90.8 Другие расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
• G31.2 Дегенерация нервной системы, вызванная алкоголем
• S06.9 Внутричерепная травма неуточненная
• I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
• T90 Последствия травм головы