ЦИТОРЕАН

• Этилметилгидроксипиридина сукцинат (125.0 мг)

Антигипоксанты и антиоксиданты

 N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

• T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами
• S06 Внутричерепная травма
• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
• F48 Другие невротические расстройства
• F10.3 Абстинентное состояние

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
 В случае производства на ООО «Аспектус форма».
 Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета с кремовым оттенком, с выдавленным логотипом «^а_р» на одной стороне.
 В случае производства на АО «Фармпроект».
 Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета с кремовым оттенком без логотипа.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
 По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.
 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 1 таблетка содержит:
 Действующее вещество:
 Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125,0 мг;
 Вспомогательные вещества:
 Лактозы моногидрат - 97,5 мг, повидон К‑30 - 25,0 мг, магния стеарат - 2,5 мг, опадрай II белый 33G28435 - 7,5 мг;
 Состав оболочки. Гипромеллоза - 3,000 мг, титана диоксид - 1,875 мг, лактозы моногидрат - 1,575 мг, макрогол - 0,600 мг, триацетин - 0,450 мг).

 Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ч). Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 0,46-0,5 ч и составляет 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2.
 Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгированния. Идентифицировано 5 метаболитов: 3‑оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3‑й - выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й - глюкуронконъюгаты.
 Период полувыведения (1/2T₁/2) при приеме внутрь - 4,7-5 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

 Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Относится к классу 3‑оксипиридинов.
 Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид‑белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
 Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
 Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
 Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

 - Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов (в составе комбинированной терапии);
 - легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
 - энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
 - синдром вегетативной дистонии;
 - легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
 - тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
 - ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
 - купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
 - состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
 - астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
 - воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

 Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения - 2-6 недель. Для купирования алкогольной абстиненции 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
 Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза 800 мг (6 таблеток).
 Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

 Сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно нарушение сна (развитие сонливости или бессонницы).
 Лечение.
 Как правило, не требуется, симптомы исчезают в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не использовать по истечении срока годности.

 Особые отметки: