Действующие вещества
- Этилметилгидроксипиридина сукцинат (750 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Используется в лечении
- T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами
- S06 Внутричерепная травма
- R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
- F48 Другие невротические расстройства
- F45 Соматоформные расстройства
- F41 Другие тревожные расстройства
- F10.3 Абстинентное состояние
- F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Состав
| Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат (гранулы) (в пересчете на этилметилгидроксипиридина сукцинат - 375/750 мг) | 512,3/1024,5 мг |
| вспомогательные вещества: гранулы (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 134,3/268,5 мг; янтарная кислота - 3/6 мг); магния стеарат - 16/32 мг | |
| оболочка пленочная: поливиниловый спирт - 18,8/37,5 мг; макрогол 4000 - 9,1/18,2 мг; титана диоксид - 5,2/10,4 мг; тальк - 1,9/3,9 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 375 мг. Круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого характерного запаха.
Дозировка 750 мг. Овальные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого характерного запаха.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 375 и 750 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
Или по 10, 20, 25, 30 или 40 табл. в банке из ПЭТ или банке полипропиленовой, укупоренной крышкой из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из ПЭНД с контролем первого вскрытия.
Допускается свободное пространство в банке заполнять ватой медицинской гигроскопической.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки или 1 банке вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке (пачке).
Дозировка 375 мг. Круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого характерного запаха.
Дозировка 750 мг. Овальные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого характерного запаха.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 375 и 750 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
Или по 10, 20, 25, 30 или 40 табл. в банке из ПЭТ или банке полипропиленовой, укупоренной крышкой из ПЭВД с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из ПЭНД с контролем первого вскрытия.
Допускается свободное пространство в банке заполнять ватой медицинской гигроскопической.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки или 1 банке вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке (пачке).
Фармакологическое действие
Анксиолитическое,.
Антигипоксическое,.
Антиоксидантное,.
Антистрессовое,.
Ноотропное,.
Противоэпилептическое.
Антигипоксическое,.
Антиоксидантное,.
Антистрессовое,.
Ноотропное,.
Противоэпилептическое.
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат, входящий в состав препарата Армадин лонг, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом или антипсихотическими средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом или антипсихотическими средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего Хс и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
|
|
Фармакокинетика
Армадин лонг - пролонгированная ЛФ, обеспечивает равномерное суточное высвобождение действующего вещества в течение 20 ч и снижает вероятность возникновения побочных эффектов в результате резкого повышения его содержания в плазме крови.
После приема натощак препарата Армадин лонг среднее значение Tmax этилметилгидроксипиридина сукцината составляет 1,56 прием пищи несколько замедляет абсорбцию этилметилгидроксипиридина сукцината - среднее значение Tmax составляет 3,08.
Всасывание препарата начинается в желудке и происходит в тонком и толстом кишечнике. Скорость высвобождения и абсорбции этилметилгидроксипиридина сукцината из таблеток Армадин лонг практически не зависит от отдела ЖКТ, рН и состава химуса. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме человека метаболизируется главным образом в печени путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T1/2 этилметилгидроксипиридина сукцината после приема натощак препарата Армадин лонг составляет 5,24 в условиях после приема пищи - 3,86 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизменном виде. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
После приема натощак препарата Армадин лонг среднее значение Tmax этилметилгидроксипиридина сукцината составляет 1,56 прием пищи несколько замедляет абсорбцию этилметилгидроксипиридина сукцината - среднее значение Tmax составляет 3,08.
Всасывание препарата начинается в желудке и происходит в тонком и толстом кишечнике. Скорость высвобождения и абсорбции этилметилгидроксипиридина сукцината из таблеток Армадин лонг практически не зависит от отдела ЖКТ, рН и состава химуса. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме человека метаболизируется главным образом в печени путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
T1/2 этилметилгидроксипиридина сукцината после приема натощак препарата Армадин лонг составляет 5,24 в условиях после приема пищи - 3,86 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизменном виде. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в тч после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
• гиперчувствительность к препарату и его компонентам;
• острые нарушения функции печени и/или почек;
• беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).
• острые нарушения функции печени и/или почек;
• беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).
При беременности и кормлении грудью
Препарат Армадин лонг противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.
Дозы и длительность лечения назначают с учетом чувствительности пациентов к препарату и медицинских показаний.
Принимать по назначению врача по 1 табл. 375 или 750 мг/сут.
Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у пациентов с ИБС не менее 1,5-2 мес.
Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Дозы и длительность лечения назначают с учетом чувствительности пациентов к препарату и медицинских показаний.
Принимать по назначению врача по 1 табл. 375 или 750 мг/сут.
Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у пациентов с ИБС не менее 1,5-2 мес.
Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1%, но <1%); редко (≥0,01%, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы. Очень редко - ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны нервной системы. Очень редко - головная боль, сонливость.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень редко - сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - сыпь, зуд, гиперемия.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны нервной системы. Очень редко - головная боль, сонливость.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень редко - сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - сыпь, зуд, гиперемия.
Взаимодействие
Применение препарата сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.
Уменьшает токсическое действие этанола.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.
Уменьшает токсическое действие этанола.
Передозировка
Симптомы. В связи с низкой токсичностью симптомы передозировки маловероятны. Возможны сонливость, бессонница.
Лечение. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Лечение. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Особые указания
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в тч управление транспортными средствами, механизмами).
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ethylmethylhydroxypyridine succinate.
Гиперчувствительность. Острая почечная недостаточность. Острая печеночная недостаточность. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (недостаточно данных по эффективности и безопасности).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ethylmethylhydroxypyridine succinate.
Частота побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%). Часто (>1, <10%). Нечасто (>0,1, <1%). Редко (>0,01, <0,1%). Очень редко (<0,01%). Частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики. Очень редко - сонливость.
Со стороны нервной системы. Очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сосудов. Очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны органов дыхания. Грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель. Першение в горле. Дискомфорт в грудной клетке. Затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Со стороны ЖКТ. Очень редко - сухость во рту. Тошнота. Боль. Жжение и дискомфорт в эпигастральной области. Изжога. Метеоризм. Диарея. Ощущение неприятного запаха. Металлический привкус во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Очень редко - ощущение тепла.