Церекард

• Этилметилгидроксипиридина сукцинат (50.0 мг)

Антигипоксанты и антиоксиданты

 N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

• T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами
• S06 Внутричерепная травма
• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
• F48 Другие невротические расстройства
• F10.3 Абстинентное состояние

 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
 Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.

 Состав на 1 мл.
 Действующее вещество.
 Этилметилгидроксипиридина сукцинат 50,0 мг.
 Вспомогательные вещества.
 Вода для инъекций до 1,0 мл.

 При однократном и курсовом применении Этилметилгидроксипиридина сукцината максимальная концентрация (maxC_max) в плазме крови достигается через 0,58 При введении в дозе 400-500 мг maxC_max в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл.
 Распределение.
 Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания препарата - 0,7-1,3 часа.
 Метаболизм.
 Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
 Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит -.
 Фосфат 3-оксипиридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки после введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
 Выведение.
 Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

 Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3‑оксипиридинов является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.
 Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием.
 Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
 Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
 Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
 В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
 Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений внутрисердечной проводимости.
 Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
 Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
 Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, за счет уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

 ‒.
 Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
 ‒.
 Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
 ‒.
 Дисциркуляторная энцефалопатия;
 ‒.
 Синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
 ‒.
 Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
 ‒.
 Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
 ‒.
 Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
 ‒.
 Первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии;
 ‒.
 Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
 ‒.
 Острая интоксикация антипсихотическими средствами;
 ‒.
 Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

 Церекард применяют внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
 Для инфузионного введения препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида.
 Дозы подбирают индивидуально.
 Струйно вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
 При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в первые 10-14 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
 При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
 При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют внутривенно струйно или капельно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.
 Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
 При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
 При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
 При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
 При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
 В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно.
 Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)). При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
 Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
 При открытоугольной глаукоме различных стадий Церекард вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
 При абстинентном алкогольном синдроме применяют по 200-500 мг 2-3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно в течение 5-7 дней.
 При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
 При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
 При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
 Легкая степень тяжести некротического панкреатита. По 100-200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9%.
 Растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, но стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

 Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа).
 Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
 При случайной передозировке возможно возникновение нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления.
 Лечение.
 Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг).
 При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

 Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: