Церекард

• Этилметилгидроксипиридина сукцинат (50.0 мг)

Антигипоксанты и антиоксиданты

 N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

• T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами
• S06 Внутричерепная травма
• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
• F48 Другие невротические расстройства
• F10.3 Абстинентное состояние

 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
 Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.
 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
 По 2 или 5 мл в ампулы нейтрального или светозащитного стекла 1 гидролитического класса с точкой или кольцом разлома.
 По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата без фольги.
 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

 Состав на 1 мл:
 Действующее вещество.
 Этилметилгидроксипиридина сукцинат 50,0 мг.
 Вспомогательное вещество.
 Вода для инъекций до 1 мл.

 Абсорбция.
 При однократном и курсовом применении препарата Церекард максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45-0,5 часа. При введении в дозе 400-500 мг с_max в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл.
 Распределение.
 Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0,7-1,3 часа. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4‑х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении.
 Биотрансформация.
 Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1‑й метаболит - фосфат 3‑оксипиридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3‑й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
 Элиминация.
 Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 часов) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 часов). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

 Препарат Церекард улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Препарат Церекард оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.
 Препарат Церекард повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активизируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке.
 Препарат Церекард нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Препарат Церекард способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

 Механизм действия.
 Препарат Церекард относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.
 Препарат Церекард является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозиата ) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структур их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.
 Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
 Повышает содержание в головном мозге дофамина. Механизм действия препарата Церекард обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

 Показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет, в составе комплексной терапии при:
 - остром нарушении мозгового кровообращения;
 - черепно-мозговой травме, последствии черепно-мозговых травм;
 - дисциркуляторной энцефалопатии;
 - синдроме вегетативной дистонии;
 - легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза;
 - тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях;
 - острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
 - первичной открытоугольной глаукоме различных стадий, в составе комплексной терапии;
 - купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
 - острой интоксикации антипсихотическими средствами;
 - острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) в составе комплексной терапии.

 Взрослые.
 Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
 При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат Церекард применяют в первые 10-14 дней - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
 При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат Церекард применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
 При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат Церекард следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.
 При синдроме вегетативной дистонии препарат Церекард назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
 Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат Церекард вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
 При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат Церекард применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сутки на протяжении 14-30 дней.
 При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат Церекард вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
 В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат Церекард желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат Церекард может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
 Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
 При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии препарат Церекард вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
 При абстинентном алкогольном синдроме препарат Церекард вводят в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
 При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат Церекард вводят внутривенно в дозе 200-500 мг/сутки на протяжении 7-14 дней.
 При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат Церекард назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
 При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат Церекард назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
 Особые группы пациентов.
 Дети.
 Безопасность и эффективность препарата Церекард у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
 Пациенты с острой почечной и печеночной недостаточностью.
 Пациентам с острой почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано применение препарата Церекард.
 Способ применения.
 Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
 При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
 Струйно препарат Церекард вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту.

 Этилметилгидроксипиридина сукцинат потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств. Препарат Церекард уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 Симптомы.
 В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
 При случайной передозировке возможно нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления.
 Лечение.
 Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

 В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов. Препарат Церекард не назначается детям до 18 лет в связи с отсутствием данных.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности.