Другие названия и синонимы
Pyritinol.
Фармакологическая группа
Латинское название
Pyritinolum ( Pyritinoli).
Химическое название
3,3 -[Дитиобис(метилен)]бис[5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол (и в виде гидрохлорида моногидрата).
Используется в лечении
- R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития
- R53 Недомогание и утомляемость
- R41.3.0* Снижение памяти
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G43 Мигрень
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
- F48.0 Неврастения
- F45 Соматоформные расстройства
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F34.1 Дистимия
- F32 Депрессивный эпизод
- F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
- F11.2 Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением опиоидов. Синдром зависимости
- F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
- F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F03 Деменция неуточненная
- F01 Сосудистая деменция
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
- F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
- F70-F79 Умственная отсталость
- T90 Последствия травм головы
Код CAS
1098-97-1.
Фармакологическое действие
Ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение.
Характеристика вещества
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте.
Фармакодинамика
Улучшает обменные процессы в мозге, повышает устойчивость мозга к гипоксии, усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активирует холинергические процессы. Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через ГЭБ, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Имеются данные о способности снижать содержание ГАМК в нервной ткани. Обладает слабым стимулирующим, антидепрессивным и незначительным седативным эффектом.
Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.
При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения сmax - 30-60 мин. Биодоступность - 85% (76-93%). Связывание с белками плазмы - 20-40%. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в тч плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5% выделяется с фекалиями. 1/2T1/2 составляет 2,5 Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы - в первые 4 около 74% - в первые сутки). После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.
Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.
При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения сmax - 30-60 мин. Биодоступность - 85% (76-93%). Связывание с белками плазмы - 20-40%. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в тч плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5% выделяется с фекалиями. 1/2T1/2 составляет 2,5 Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы - в первые 4 около 74% - в первые сутки). После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.
Показания к применению
Заторможенность и депрессивные состояния (пресенильный. сенильный. маниакально-депрессивный психоз. тревожно-депрессивный синдром. стертые полиморфные субдепрессивные состояния. психоастеноподобные и ипохондрические расстройства). психоорганический синдром. астеническое состояние. адинамия. неврозоподобные расстройства органического генеза. вегетососудистая дистония. мигрень. травматическая и сосудистая энцефалопатия. церебральный атеросклероз. последствия нарушения мозгового кровообращения. нейроинфекции и интоксикации. нейролептическая терапия (в качестве корректора). деменция (первичная дегенеративная. сосудистого и смешанного генеза). нарушения памяти. мышления. снижение способности к концентрации внимания. преждевременное наступление утомления. дефицит побуждений и мотиваций. аффективные нарушения. у детей - задержка психического развития. церебрастеническое расстройство. олигофрения. энцефалопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к пеницилламину). психомоторное возбуждение. эпилепсия. состояние повышенной судорожной готовности. печеночная и/или почечная недостаточность. изменение картины периферической крови. диффузные заболевания соединительной ткани. миастения. пузырчатка.
Ограничения к использованию
Беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нарушение сна. повышенная возбудимость. раздражительность. психомоторное возбуждение (у детей). головная боль. головокружение. утомляемость. анорексия. нарушение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.
Прочие. Артралгия. плоский лишай. пемфигоидные кожные реакции. алопеция. аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках. зуд. гипертермия).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.
Прочие. Артралгия. плоский лишай. пемфигоидные кожные реакции. алопеция. аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках. зуд. гипертермия).
Взаимодействие
Увеличивает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.
Передозировка
Симптомы. Признаки возбуждения ЦНС.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Лечение. Симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 15-30 мин после еды, последний прием не позднее 17 ч. Взрослым: по 0,1-0,3 г 2-3 раза в сутки, 0,2-0,6 г/сут. Курс лечения - 1-3 мес, в отдельных случаях - 6-8 мес, повторный курс - через 1-6 мес. При мигрени: профилактика - по 0,3 г/сут в течение 2-3 суток до ожидаемого приступа, купирование приступа - 0,2 г однократно.
Детям: 1-3 лет - 0,05-0,1 г/сут, 4-10 лет - 0,1-0,15 г/сут, 11-14 лет - 0,2-0,3 г/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 2 нед до 2-3 мес, повторный курс через 3-6 мес.
Детям: 1-3 лет - 0,05-0,1 г/сут, 4-10 лет - 0,1-0,15 г/сут, 11-14 лет - 0,2-0,3 г/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 2 нед до 2-3 мес, повторный курс через 3-6 мес.
Меры предосторожности применения
Не рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы.
Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.
Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.