Pharmacological Group
Latin name
Piperacillinum ( Piperacillini).
Chemical name
6-[[[[(4-Этил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]- 3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Used in the treatment
- T30 Burn and corrosion, body region unspecified
- R78.8.0* Bacteremia
- O86 Other puerperal infections
- O85 Puerperal sepsis
- N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
- N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
- N70 Salpingitis and oophoritis
- N45.9 Orchitis, epididymitis and epididymo-orchitis without abscess
- N41 Inflammatory diseases of prostate
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- N30 Cystitis
- N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
- M86.9 Osteomyelitis, unspecified
- M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
- M00-M03 Infectious arthropathies
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- K83.9 Disease of biliary tract, unspecified
- K83.0 Cholangitis
- K81.0 Acute cholecystitis
- K81 Cholecystitis
- K76.9 Liver disease, unspecified
- K65.0 Acute peritonitis
- K65 Peritonitis
- K12 Stomatitis and related lesions
- K05 Gingivitis and periodontal diseases
- J86 Pyothorax
- J85.2 Abscess of lung without pneumonia
- J42 Unspecified chronic bronchitis
- J20 Acute bronchitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J04 Acute laryngitis and tracheitis
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- I33 Acute and subacute endocarditis
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
- H60 Otitis externa
- D84.9 Immunodeficiency, unspecified
- B19 Unspecified viral hepatitis
- A54.0 Gonococcal infection of lower genitourinary tract without periurethral or accessory gland abscess
- R57.2 Septic shock
- T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- A41.9 Sepsis, unspecified
CAS Code
61477-96-1.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы уреидопенициллинов, для парентерального применения.
Пиперациллин натрия - белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. pH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Пиперациллин натрия - белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. pH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Pharmacodynamics
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г сmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г сmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60 -80% экскретируется в течение 24 создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 - 35 -70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, сitrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, вacteroides, сlostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г сmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г сmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60 -80% экскретируется в течение 24 создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 - 35 -70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, сitrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, вacteroides, сlostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
Indications for use
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей (острый и хронический пиелит. Цистит. Пиелонефрит. Простатит. Эпидидимит. Уретрит. В тч гонорейный). Брюшной полости (включая гепатобилиарные. Перитонит. Холангит. Эмпиема желчного пузыря. Внутрибрюшинные абсцессы). Малого таза (эндометрит. Абсцессы тазовых органов. Сальпингит. Аднексит. Послеродовые инфекции). Нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легкого. Эмпиема плевры). Полости рта. Лор-органов. Кожи и мягких тканей (включая раневые и ожоговые инфекции). Костей и суставов. Бактериемия. Сепсис. Эндокардит. Инфекции на фоне иммунодефицита. Послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости. Чрезвлагалищной. Чрезбрюшинной гистерэктомии. Кесаревом сечении).
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Restrictions on use
Кровотечения в анамнезе, муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Method of drug use and dosage
В/в (струйно медленно или капельно в течение 20-30 мин) или в/м 1-2 г через 6-8 ч или 4 г каждые 12 при тяжелых инфекциях - 4 г 3-4 раза (не менее 16 г в сутки). Максимальная суточная доза - 24 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, - до 6 г в сутки (2 г каждые 8 ч). Средняя длительность курса - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 2 г в/м однократно.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): эозинофилия. Лейкопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Диарея. Запор. Псевдомембранозный колит. Холестатический гепатит. Увеличение активности печеночных трансаминаз. Гипербилирубинемия. Дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. Гиперемия и зуд кожи. Лихорадка. Бронхоспазм. Ангионевротический отек. Ринит. Конъюнктивит. Анафилактический шок. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Везикулезная сыпь. Многоформная экссудативная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. Развитие суперинфекции. Включая кандидоз. Положительный тест Кумбса. В месте введения - тромбофлебит. Боль. Эритема и/или инфильтрат. Гематома. Экхимоз. Тромбоз глубоких вен.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): эозинофилия. Лейкопения. Нейтропения. Тромбоцитопения. Геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Диарея. Запор. Псевдомембранозный колит. Холестатический гепатит. Увеличение активности печеночных трансаминаз. Гипербилирубинемия. Дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. Гиперемия и зуд кожи. Лихорадка. Бронхоспазм. Ангионевротический отек. Ринит. Конъюнктивит. Анафилактический шок. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Везикулезная сыпь. Многоформная экссудативная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. Развитие суперинфекции. Включая кандидоз. Положительный тест Кумбса. В месте введения - тромбофлебит. Боль. Эритема и/или инфильтрат. Гематома. Экхимоз. Тромбоз глубоких вен.
Interaction
Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Overdose
Симптомы. Повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Application precautions
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения. Может потребоваться определение концентраций ионов калия и натрия в сыворотке крови. Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г. После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2-3 суток; при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А - до 10 суток.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Included in the composition
- 12€ Рацобактам (2 firms)
- 66-76.1€ Tazocin (3 firms)
- 49-97€ Tacillin J (3 firms)
- 97.2€ Piperacillin+Tazobactam-Kabi (2 firms)
- — Picillin
- Piperacillin+Tazobactam
- — Piperacillin+Tazobactam (6 firms)
- — Piperacillin+Tazobactam-Alkem (Alkem Laboratories)
- — Pipracil
- — Pipraks
- — Santaz (5 firms)
- — Пенибактам (Красфарма ПАО)
- — Пилактам
- — Пиперациллин натрия+тазобактам натрия (8:1) (2 firms)
- — Пиперациллин+Тазобактам-АЛВИЛС (2 firms)
- — Пиперациллин+тазобактам-джиэфси (Рузфарма)
- — Пиперациллин-Тазобактам ЭЛЬФА (2 firms)