Pharmacological Group
Latin name
Piperacillinum ( Piperacillini).
Chemical name
6-[[[[(4-Этил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]- 3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Used in the treatment
- T30 Burn and corrosion, body region unspecified
- R78.8.0* Bacteremia
- O86 Other puerperal infections
- O85 Puerperal sepsis
- N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
- N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
- N70 Salpingitis and oophoritis
- N45.9 Orchitis, epididymitis and epididymo-orchitis without abscess
- N41 Inflammatory diseases of prostate
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- N30 Cystitis
- N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
- M86.9 Osteomyelitis, unspecified
- M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
- M00-M03 Infectious arthropathies
- L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- K83.9 Disease of biliary tract, unspecified
- K83.0 Cholangitis
- K81.0 Acute cholecystitis
- K81 Cholecystitis
- K76.9 Liver disease, unspecified
- K65.0 Acute peritonitis
- K65 Peritonitis
- K12 Stomatitis and related lesions
- K05 Gingivitis and periodontal diseases
- J86 Pyothorax
- J85.2 Abscess of lung without pneumonia
- J42 Unspecified chronic bronchitis
- J20 Acute bronchitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J04 Acute laryngitis and tracheitis
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- I33 Acute and subacute endocarditis
- H66 Suppurative and unspecified otitis media
- H60 Otitis externa
- D84.9 Immunodeficiency, unspecified
- B19 Unspecified viral hepatitis
- A54.0 Gonococcal infection of lower genitourinary tract without periurethral or accessory gland abscess
- R57.2 Septic shock
- T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- A41.9 Sepsis, unspecified
- A49.2 Haemophilus influenzae infection, unspecified site
CAS Code
61477-96-1.
Pharmacological action
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы уреидопенициллинов, для парентерального применения.
Пиперациллин натрия - белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. pH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Пиперациллин натрия - белое или почти белое твердое вещество, легко растворимое в воде и спирте. pH водных растворов от 5,5 до 7,5.
Pharmacodynamics
Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г maxCmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г maxCmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60 -80% экскретируется в течение 24 создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 - 35 -70 мин. При умеренной почечной недостаточности 1/2T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, сitrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, вacteroides, сlostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2 г maxCmax (36 мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6 г maxCmax составляет 244 и 353 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в тч кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. 60 -80% экскретируется в течение 24 создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2 - 35 -70 мин. При умеренной почечной недостаточности 1/2T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой - в 5-6 раз.
Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и другие штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, сitrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, вacteroides, сlostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella.
Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета- лактамазу.
При введении пиперациллина натрия новорожденным собакам у них возникали поражения почечных канальцев и развивалась перитубулярная гиалинизация.
Indications for use
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей (острый и хронический пиелит. цистит. пиелонефрит. простатит. эпидидимит. уретрит. в тч гонорейный). брюшной полости (включая гепатобилиарные. перитонит. холангит. эмпиема желчного пузыря. внутрибрюшинные абсцессы). малого таза (эндометрит. абсцессы тазовых органов. сальпингит. аднексит. послеродовые инфекции). нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит. пневмония. абсцесс легкого. эмпиема плевры). полости рта. лор-органов. кожи и мягких тканей (включая раневые и ожоговые инфекции). костей и суставов. бактериемия. сепсис. эндокардит. инфекции на фоне иммунодефицита. послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости. чрезвлагалищной. чрезбрюшинной гистерэктомии. кесаревом сечении).
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Restrictions on use
Кровотечения в анамнезе, муковисцидоз (риск гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): эозинофилия. лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. рвота. диарея. запор. псевдомембранозный колит. холестатический гепатит. увеличение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. развитие суперинфекции. включая кандидоз. положительный тест Кумбса. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат. гематома. экхимоз. тромбоз глубоких вен.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): эозинофилия. лейкопения. нейтропения. тромбоцитопения. геморрагические проявления.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота. рвота. диарея. запор. псевдомембранозный колит. холестатический гепатит. увеличение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия. дисбактериоз.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит (при длительном применении), повышение азота мочевины в крови.
Аллергические реакции. Крапивница. гиперемия и зуд кожи. лихорадка. бронхоспазм. ангионевротический отек. ринит. конъюнктивит. анафилактический шок. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). везикулезная сыпь. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие. Миастения. развитие суперинфекции. включая кандидоз. положительный тест Кумбса. в месте введения - тромбофлебит. боль. эритема и/или инфильтрат. гематома. экхимоз. тромбоз глубоких вен.
Interaction
Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Overdose
Симптомы. Повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Лечение. Симптоматическая, в тч противосудорожная терапия.
Method of drug use and dosage
В/в (струйно медленно или капельно в течение 20-30 мин) или в/м 1-2 г через 6-8 ч или 4 г каждые 12 при тяжелых инфекциях - 4 г 3-4 раза (не менее 16 г в сутки). Максимальная суточная доза - 24 г. Пациентам, находящимся на гемодиализе, - до 6 г в сутки (2 г каждые 8 ч). Средняя длительность курса - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 2 г в/м однократно.
Application precautions
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе нарушения функции почек (повышается риск кровотечений) и печени (снижается уровень калия в плазме крови). Может повышать время кровотечения. Может потребоваться определение концентраций ионов калия и натрия в сыворотке крови. Не рекомендуется вводить в/м в один и тот же участок более 2 г. После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 2-3 суток; при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком группы А - до 10 суток.
Included in the composition
- 66-76.1€ Tazocin (3 firms)
- 49-97€ Tacillin J (3 firms)
- 63.3-111.3€ Piperacillin+Tazobactam-Kabi (2 firms)
- — Picillin
- — Piperacillin+Tazobactam (6 firms)
- — Piperacillin+Tazobactam-Alkem (Alkem Laboratories )
- — Pipracil
- — Pipraks
- — Santaz (5 firms)
- — ПИПЕРАЦИЛЛИН+ТАЗОБАКТАМ-ДЖИЭФСИ (Рузфарма )
- — Пилактам
- — Пиперациллин натрия+тазобактам натрия (8:1) (2 firms)
- — Пиперациллин-Тазобактам ЭЛЬФА (2 firms)