Цефуроксим

Цефалоспорины || Цефалоспорины 2-го поколения

 Cefuroximum ( сefuroximi).

 [6R-[6альфа,7бета-(Z)]]-3.
 [[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли).

• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N70 Сальпингит и оофорит
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N30 Цистит
• N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
• N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
• M86 Остеомиелит
• M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
• L08.0 Пиодермия
• L03 Флегмона
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
• K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
• K83.0 Холангит
• K65 Перитонит
• J86 Пиоторакс
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J32 Хронический синусит
• J31.2 Хронический фарингит
• J20 Острый бронхит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J01 Острый синусит
• H66.9 Средний отит неуточненный
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• A69.2 Болезнь Лайма
• A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
• A54 Гонококковая инфекция
• A46 Рожа
• R57.2 Септический шок
• A40 Стрептококковая септицемия
• A26 Эризипелоид
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• J05.1 Острый эпиглоттит
• L01 Импетиго
• A41.9 Септицемия неуточненная
• K12.2 Флегмона и абсцесс полости рта
• J39 Другие болезни верхних дыхательных путей
• J36 Перитонзиллярный абсцесс
• A41 Другая септицемия

 55268-75-2.

 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

 Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.
 В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).
 Цефуроксим натрия. Белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде - 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.
 Цефуроксима аксетил. Молекулярная масса 510,48.

 Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
 Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы сitrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: сlostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., вacteroides, Fusobacterium spp.
 К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., сampylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, сitrobacter spp.
 Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг maxC_max достигается примерно через 45 мин (15-60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т₁/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% - фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
 Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. maxC_max в крови создается после применения таблеток через 2,5-3 суспензии - спустя 2,5-3,5 Т₁/2 составляет 1,2-1,3 ч и 1,4-1,9 ч соответственно. AUC суспензии - 91% и с_max - 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых - 50% дозы через 12 При нарушении функции почек Т₁/2 удлиняется.

 Бактериальные инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита. инфицированные бронхоэктазы. пневмония. абсцесс легких. эмпиема плевры). уха. горла и носа (в тч острый средний отит. фарингит. тонзиллит. синусит. эпиглоттит). мочевыводящих путей (уретрит. острый и хронический пиелонефрит. цистит. асимптоматическая бактериурия). гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит). кожи и мягких тканей (в тч рожа. целлюлит. пиодермия. импетиго. фурункулез. флегмона. раневая инфекция. эризипелоид). костей и суставов (в тч остеомиелит. септический артрит). органов малого таза (в тч эндометрит. аднексит. цервицит) и брюшной полости. желчных путей и ЖКТ. сепсис. бактериальная септицемия. перитонит. менингит. болезнь Лайма (боррелиоз). профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки. брюшной полости. таза. суставах (в тч при операциях на легких. сердце. пищеводе. в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений. при ортопедических операциях).

 Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в тч неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.

 Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС - кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает с_max (примерно на 30%), Т₁/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

 Симптомы. Возбуждение ЦНС, судороги.
 Лечение. Назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

 Цефуроксим натрия вводят в/м и в/в. Взрослым - по 750-1500 мг 3-4 раза в сутки, при менингите - в/в до 3 г каждые 8 Для профилактики послеоперационных осложнений - в/в 1,5 г за 0,5-1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г). Детям, включая грудных, суточная доза - 30-100 мг/кг в 3-4 введения; новорожденным и детям до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2-3 инъекции.
 Цефуроксима аксетил - внутрь: взрослым - по 125-500 мг 2 раза в сутки, при гонорее - 1 г однократно; детям - 125-250 мг 2 раза в сутки (в суспензии - до 1000 мг в сутки). Курс лечения - 5-10 дней и более.

 При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).
 Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
 После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2-3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7-10 дней.
 При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
 Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

• 78-82₽ Цефурус
• 121₽ Цефуроксим (7 фирм)
• 166₽ Аксетин (2 фирмы)
• 90-255₽ Зинацеф (3 фирмы)
• 119-388₽ Аксосеф (2 фирмы)
• 125-430₽ Зиннат (Glaxo Operations UK Limited )
• 972₽ Цефуроксим Каби (2 фирмы)
• — Антибиоксим (Laboratorios Atral S.A. )
• — Велоцесим
• — Зиноксимор
• — Кетоцеф
• — Проксим
• — Руцеф (Красфарма ПАО )
• — Суперо
• — Цетил Люпин (Люпин Лимитед )
• — Цефроксим Дж (3 фирмы)
• — Цефурабол (2 фирмы)
• — Цефурозин (Protech Biosystems )
• — Цефуроксим натрия (2 фирмы)
• — Цефуроксим натрия стерильный (NCPC Orchid Pharmaceutical Co. )
• — Цефуроксим натрия стерильный - Лонг Шенг Фарма Лимитед (Цилу Антибиотикс Фармасьютикал Ко.Лтд )
• — Цефуроксима аксетил (Parabolic Drugs Ltd )
• — Цефуроксима натриевая соль стерильная (ACS Dobfar )
• — Цефуротек (2 фирмы)
• Показать все