Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Antihypoxants and antioxidants

 Aethylmethylhydroxypyridini succinas ( Aethylmethylhydroxypyridini succinatis).

 2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат.

• T43.4 Poisoning, butyrophenone and thioxanthene neuroleptics
• R53 Malaise and fatigue
• K85 Acute pancreatitis
• K65.0 Acute peritonitis
• I69 Sequelae of cerebrovascular disease
• I67.2 Cerebral atherosclerosis
• I64 Stroke, not specified as haemorrhage or infarction
• I25 Chronic ischaemic heart disease
• I21 Acute myocardial infarction
• H40.1 Primary open-angle glaucoma
• G93.4 Encephalopathy, unspecified
• G92 Toxic encephalopathy
• G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes
• F45 Somatoform disorders
• F43 Reaction to severe stress, and adjustment disorders
• F41 Other anxiety disorders
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
• F06.7 Mild cognitive disorder
• T90.5 Sequelae of intracranial injury
• G90.8 Other disorders of autonomic nervous system
• G31.2 Degeneration of nervous system due to alcohol
• S06.9 Intracranial injury, unspecified
• I67.4 Hypertensive encephalopathy
• T90 Sequelae of injuries of head

 127464-43-1.

 Антиоксидантное, церебропротективное, мембраностабилизирующее, адаптогенное.

 Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

 Механизм действия.
 Ингибирует перекисное окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
 Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
 Фармакодинамика.
 Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками).
 Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

 Парентерально.
 При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Т_mах составляет 0,45-0,5 С_mах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминирует из организма. Среднее время удержания составляет 0,7-1,3 Выводится в конъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
 Внутрь.
 Быстро всасывается при приеме внутрь. maxC_max при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания при приеме внутрь составляет 4,9-5,2.
 Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), второй метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сутки после введения, третий выводится в больших количествах с мочой, четвертый и пятый - глюкуронконъюгаты.
 Т₁/2 при приеме внутрь - 2-2,6 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

 Парентерально.
 Острые нарушения мозгового кровообращения. черепно-мозговая травма. последствия черепно-мозговых травм. дисциркуляторная энцефалопатия. синдром вегетативной дистонии. легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии. первичная открытоугольная глаукома различных стадий. в составе комплексной терапии. купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. острая интоксикация нейролептиками. острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит. перитонит) в составе комплексной терапии.
 Перорально.
 Последствия острых нарушений мозгового кровообращения. в тч после транзиторных ишемических атак. в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов. легкая черепно-мозговая травма. последствия черепно-мозговых травм. энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные. дисметаболические. посттравматические. смешанные). синдром вегетативной дистонии. легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии. купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. постабстинентные расстройства. состояния после острой интоксикации нейролептиками. астенические состояния. а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок. воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

 Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 Симптомы. Сонливость, бессонница.
 Лечение. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.

 В/м, в/в, внутрь. В/в (струйно или капельно) и в/м 3 раза в сутки, через каждые 8 максимальная суточная доза 800 мг.
 Внутрь, 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг, продолжительность лечения - 2-6 нед, для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

 В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период применения следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в тч управление транспортными средствами, работа с механизмами).

 ГРЛС, 2022.

• 0.8-2.2€ Metostabil
• 1.1-2.1€ Ethylmethylhydroxypyridine-Akrihin
• 1.6-2.3€ Cerecard
• 1.9-3.1€ Акримекс
• 1.6-3.9€ Medomexi (4 firms)
• 2.4-3.8€ Нейромексол (Московский эндокринный завод ФГУП )
• 2.8-3.4€ ЦИТОРЕАН (2 firms)
• 2.7-4.1€ МетуцинВел
• 2.4-4.5€ Mexifin (2 firms)
• 3.5€ Astrox (3 firms)
• 3.2-3.9€ MexiB 6
• 0.7-7.9€ Mexicor (7 firms)
• 1.6-10.3€ Mexiprim (4 firms)
• 3.1-9€ Mexidol (5 firms)
• 6.3-7€ Mexidol FORTE 250 (2 firms)
• 2-12.9€ Neurox
• 3.7-15.7€ Evrin (Гротекс ООО )
• 22.7-32.9€ БРЕЙНМАКС
• — 2-ethyl-6-metyl-3-hydroxypiridine succinate (2 firms)
• — 3-hydroxy-6-methyl-2-ethylpyridine succinate (Государственный завод медицинских препаратов ФГУП )
• — Ethylmethylhydroxypyridine succinate (5 firms)
• — Mexidant (3 firms)
• — Mexipridol
• — Neurocard (Курская биофабрика-фирма БИОК (ФКП Курская биофабрика) )
• — Армадин
• — Армадин лонг (2 firms)
• — МЕКСэллара (Эллара ООО )
• — Мексидолин-Ферейн (Брынцалов-А ПАО )
• — Мексидониум (Брайт Вэй ООО )
• — Мексилек-Лекфарм (Лекфарм СООО )
• — Мексипровел (Велтрэйд ООО )
• — Мекситерра
• — Наномексил (2 firms)
• — Проинин
• Show all