Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Nootropics || Anxiolytics || Antihypoxants and antioxidants

 Aethylmethylhydroxypyridini succinas ( Aethylmethylhydroxypyridini succinatis).

 2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат.

• T43.4 Poisoning, butyrophenone and thioxanthene neuroleptics
• R53 Malaise and fatigue
• K85 Acute pancreatitis
• K65.0 Acute peritonitis
• I69 Sequelae of cerebrovascular disease
• I67.2 Cerebral atherosclerosis
• I64 Stroke, not specified as haemorrhage or infarction
• I25 Chronic ischaemic heart disease
• I21 Acute myocardial infarction
• H40.1 Primary open-angle glaucoma
• G93.4 Encephalopathy, unspecified
• G92 Toxic encephalopathy
• G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes
• F45 Somatoform disorders
• F43 Reaction to severe stress, and adjustment disorders
• F41 Other anxiety disorders
• F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
• F06.7 Mild cognitive disorder
• T90.5 Sequelae of intracranial injury
• G90.8 Other disorders of autonomic nervous system
• G31.2 Degeneration of nervous system due to alcohol
• S06.9 Intracranial injury, unspecified
• I67.4 Hypertensive encephalopathy
• T90 Sequelae of injuries of head

 127464-43-1.

 Фармакологическое действие -.
 Антиоксидантное, церебропротективное, мембраностабилизирующее, адаптогенное.

 Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

 Механизм действия.
 Ингибирует перекисное окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
 Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
 Фармакодинамика.
 Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками).
 Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

 Парентерально.
 При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Т_mах составляет 0,45-0,5 С_mах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминирует из организма. Среднее время удержания составляет 0,7-1,3 Выводится в конъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
 Внутрь.
 Быстро всасывается при приеме внутрь. с_max при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания при приеме внутрь составляет 4,9-5,2.
 Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), второй метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сутки после введения, третий выводится в больших количествах с мочой, четвертый и пятый - глюкуронконъюгаты.
 Т₁/2 при приеме внутрь - 2-2,6 Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

 Парентерально.
 Острые нарушения мозгового кровообращения. Черепно-мозговая травма. Последствия черепно-мозговых травм. Дисциркуляторная энцефалопатия. Синдром вегетативной дистонии. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии. Первичная открытоугольная глаукома различных стадий. В составе комплексной терапии. Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. Острая интоксикация нейролептиками. Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит. Перитонит) в составе комплексной терапии.
 Перорально.
 Последствия острых нарушений мозгового кровообращения. В тч после транзиторных ишемических атак. В фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов. Легкая черепно-мозговая травма. Последствия черепно-мозговых травм. Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные. Дисметаболические. Посттравматические. Смешанные). Синдром вегетативной дистонии. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии. Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств. Постабстинентные расстройства. Состояния после острой интоксикации нейролептиками. Астенические состояния. А также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок. Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

 В/м, в/в, внутрь. В/в (струйно или капельно) и в/м 3 раза в сутки, через каждые 8 максимальная суточная доза 800 мг.
 Внутрь, 3 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг, продолжительность лечения - 2-6 нед, для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

 Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

 Симптомы. Сонливость, бессонница.
 Лечение. В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях следует проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.

 В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период применения следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (в тч управление транспортными средствами, работа с механизмами).

 ГРЛС, 2022.
 Описание проверено.
 •.
 Лобанова Елена Георгиевна.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор).
 Опыт работы: более 31 лет.

• 0.4-0.6€ Cerecard (БрейнФарм ООО)
• 1.1-2.1€ Ethylmethylhydroxypyridine-Akrihin
• 1.7€ Нейромексол (4 firms)
• 1.2-2.6€ Проинин
• 0.9-3.2€ МЕКСэллара (Эллара ООО)
• 1.5-2.9€ Мексилек-Лекфарм (Лекфарм СООО)
• 2.7€ Мексидолин-Ферейн (Брынцалов-А ПАО)
• 1.2-4.5€ Mexicor (7 firms)
• 0.6-5.5€ Metostabil (2 firms)
• 2.3-3.8€ Мексицинат Органика
• 1.6-4.6€ Medomexi (6 firms)
• 2.3-4€ MexiB 6
• 2.1-4.3€ Акримекс
• 1.8-4.7€ Evrin (Гротекс ООО)
• 2-4.9€ Mexifin (2 firms)
• 3.5€ Astrox (3 firms)
• 4.4-4.5€ Ethylmethylhydroxypyridine succinate (6 firms)
• 4.2-5.1€ Цитореан (3 firms)
• 1.5-8.6€ МетуцинВел (Велфарм-М ООО)
• 2.3-10.6€ Mexidol (6 firms)
• 1.5-12.8€ Mexiprim (5 firms)
• 6.9-8.9€ Mexidol FORTE 250 (2 firms)
• 2.5-15.5€ Neurox
• 7.2-13.1€ Армадин лонг (3 firms)
• 7.9-29.1€ Брейнмакс (АРТСЕЛЛЕНС ООО)
• — 2-ethyl-6-metyl-3-hydroxypiridine succinate (2 firms)
• — 3-hydroxy-6-methyl-2-ethylpyridine succinate (Государственный завод медицинских препаратов ФГУП)
• Ethylmethylhydroxypyridine succinate+[Pyridoxine]
• Meldonium+Ethylmethylhydroxypyridine succinate
• — Mexidant (3 firms)
• — Mexipridol
• — Neurocard (Курская биофабрика-фирма БИОК (ФКП Курская биофабрика))
• — Армадин (Озон ООО)
• — Мексидониум (Брайт Вэй ООО)
• — Мексипровел (Велтрэйд ООО)
• — Мекситерра
• — Наномексил (2 firms)
• — Умомекс (2 firms)
• — Этилметилгидроксипиридина сукцинат Реневал (ПФКО-1 ООО)
• Show all